Brinzolamid

Όταν ATH:
S01EC04

Χαρακτηριστικός.

Αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης. Λευκή σκόνη, αδιάλυτο στο νερό, διαλυτό σε μεθανόλη, διαλυτό σε αιθανόλη. Μοριακό βάρος 383,5.

Φαρμακολογική δράση.
Protivoglaukomnoe.

Εφαρμογή.

Αυξημένη ενδοφθάλμιας πίεσης σε ασθενείς με οφθαλμική υπέρταση ή γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας.

Αντενδείξεις.

Υπερευαισθησία.

Ισχύουν περιορισμοί.

Παιδική ηλικία (την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα σε παιδιά δεν έχουν τεκμηριωθεί).

Εγκυμοσύνη και θηλασμός.

Όταν η εγκυμοσύνη είναι δυνατόν, Αν η επίδραση της θεραπείας αντισταθμίζει τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο (επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες για την ασφάλεια της χρήσης σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν διεξαχθεί).

Κατηγορία ενέργειες έχουν ως αποτέλεσμα FDA - Γ. (Η μελέτη της αναπαραγωγής σε ζώα έχει αποκαλύψει δυσμενείς επιπτώσεις στο έμβρυο, και επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν διεξαχθεί, Ωστόσο, τα πιθανά οφέλη, που συνδέονται με τα ναρκωτικά σε έγκυες, μπορεί να δικαιολογήσει τη χρήση του, παρά του πιθανού κινδύνου.)

Τερατογόνες επιδράσεις. Σε μελέτες brinzolamide τοξικές επιδράσεις κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης σε κουνέλια από το στόμα σε δόσεις 1, 3 και 6 mg / kg / ημέρα (σε 20, 62 και 125 φορές τη συνιστώμενη ανθρώπινη οφθαλμική χρήση στο) παραστάσεις, σε δοσολογία 6 υποδεικνύεται τοξικότητα mg/kg/ημέρα για τις γυναίκες και την αύξηση του αριθμού των εμβρυϊκές. Σε αρουραίους, το σωματικό βάρος μειώθηκε κατά θηλυκά έμβρυα, αντιμετωπίζονται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης βρινζολαμίδη δόσεις εσωτερικά 18 mg / kg / ημέρα (σε 375 φορές τη συνιστώμενη δόση για τον άνθρωπο στην οφθαλμική χρήση). Η απώλεια βάρους των εμβρύων ήταν ανάλογη με τη μείωση του κέρδους βάρους σε γυναίκες, Έτσι δεν παρεμβαίνει με την ανάπτυξη των οργάνων ή ιστών. Εμφάνιση, ότι η από του στόματος χορήγηση των σημασμένων βρινζολαμίδης άνθρακα εγκύους αρουραίους, ¹⁴C-brinzolamide περνά μέσω του πλακούντα και βρίσκεται σε εμβρυϊκούς ιστούς και στο αίμα.

Brinzolamida όταν χορηγείται σε μία δόση των 15 mg / kg / ημέρα (σε 312 φορές τη συνιστώμενη δόση για τον άνθρωπο στην οφθαλμική χρήση) αρουραίους που θήλαζαν Δεν παρατηρήθηκαν επιδράσεις, Εκτός από τη μείωση του σωματικού βάρους στους απογόνους. Ωστόσο, η συγκέντρωση ¹⁴Γ βρινζολαμίδη στο γάλα ήταν κάτω, από τις συγκεντρώσεις στο αίμα και το πλάσμα.

Άγνωστος, αν η brinzolamide παίρνει στο μητρικό γάλα των γυναικών που θηλάζουν. Θεωρώντας, Πολλά φάρμακα στο μητρικό γάλα και στη συνέχεια, βρινζολαμίδης που μπορεί να προκαλέσει σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες σε παιδιά, θηλάζουν, θηλάζουσες μητέρες θα πρέπει να σταματήσουν το θηλασμό ή, ή τη χρήση της βρινζολαμίδης.

Παρενέργειες.

Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: 5-10%-ομίχλης; 1-5%-βλεφαρίτιδα, δερματίτιδα, ξηροφθαλμία, αίσθηση ξένου σώματος στο μάτι, πονοκέφαλος, υπεραιμία, απαλλαγή από τα μάτια, δυσφορία στα μάτια, keratit, πόνο και φαγούρα στα μάτια; μείον 1% - Επιπεφυκίτιδα, διπλωπία, ζάλη, ασθενοπίας, keratokonъyunktyvyt, κερατοπάθεια, τα πρώτα σημάδια της βλεφαρίτιδα (η αίσθηση των βλεφάρων ή κολλήσει κρούστα στις άκρες των βλεφάρων), δακρύρροια.

Από το αναπνευστικό σύστημα: 1-5%-ρινίτιδα, δύσπνοια, φαρυγγίτιδα.

Από τον πεπτικό σωλήνα: 5-10% πικρή, ξινή ή ασυνήθιστη γεύση στο στόμα; μείον 1% -διάρροια, ξηροστομία, δυσπεψία, ναυτία.

Άλλα: μείον 1% - Αλλεργικές αντιδράσεις, κνίδωση, αλωπεκίαση, πόνος στο στήθος, υπέρταση, πόνος των νεφρών.

Συνεργασία.

Υπάρχει μια πιθανότητα αύξησης των γνωστών συστηματικών δράσεων, που συνδέονται με την αναστολή της καρβονικής ανυδράσης, ασθενείς, λαμβάνουν αναστολείς καρβονικής ανυδράσης εσωτερικό και τοπικές (Δεν συνιστάται η χρήση τόσο με τη βρινζολαμίδη όσο μορφές instillyatsionnoy και από του στόματος αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης).

Υπερβολική δόση.

Τα δεδομένα σχετικά με την υπερδοσολογία σε ανθρώπους όταν εφαρμόζεται τοπικά βρινζολαμίδης λείπει. Αν μπορεί να συμβεί κατάποση παρακάτω συμπτώματα: ηλεκτρολυτικές διαταραχές, Οξέωση, διαταραχές του νευρικού συστήματος. Θεραπεία: συμπτωματικός, απαιτεί παρακολούθηση των ηλεκτρολυτών (κυρίως κάλιο) επίπεδα και τον έλεγχο της τιμής ρΗ του αίματος.

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.

Instillyatsionno. Θαμμένος σε 1 πέσει μέσα στο σάκο του επιπεφυκότα του πάσχοντος οφθαλμού (ή τα μάτια) 2 μια φορά την ημέρα. Όταν χρησιμοποιείτε άλλα τοπικά οφθαλμικά σημαίνει ότι το χρονικό διάστημα μεταξύ της ενστάλαξης πρέπει να είναι τουλάχιστον 10-15 λεπτά.

Προφυλάξεις.

Η βρινζολαμίδη είναι σουλφανιλαμίδιο και αν εφαρμόζεται τοπικά, υποβάλλονται σε συστηματική απορρόφηση. Από την άποψη αυτή, όταν χρησιμοποιούν βρινζολαμίδη οφθαλμικών σταγόνων μπορεί να συμβούν παράπλευρες αντιδράσεις, χαρακτηριστικό της σουλφοναμιδίων. Σπανίως, αλλά μπορεί να υπάρξουν θάνατοι που οφείλονται σε σοβαρές αντιδράσεις με σουλφοναμίδες, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens - Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, κεραυνοβόλος gepatonekroz, ακοκκιοκυτταραιμία, απλαστική αναιμία, κλπ. παραβίαση της αιμοποίησης. Ευαισθητοποίηση σε σουλφοναμίδια μπορεί να συμβεί με την επαναλαμβανόμενη χρήση, ανεξάρτητα από την οδό χορήγησης. Πότε θα πρέπει να διακοπεί σοβαρών ανεπιθύμητων αντιδράσεων ή υπερευαισθησίας εκδήλωση της χρήσης.

Σε σπάνιες περιπτώσεις με από του στόματος αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης με έχουν υψηλές δόσεις σαλικυλικών έχουν αναφερθεί αλλαγές στην οξεοβασική και την ισορροπία των ηλεκτρολυτών. Ως εκ τούτου, στη θεραπεία της βρινζολαμίδης να εξετάσει τη δυνατότητα τέτοιων αλληλεπιδράσεων φαρμάκων σε ασθενείς.

Το αποτέλεσμα της παρατεταμένης έκθεσης σε βρινζολαμίδης στην επιθήλιο του κερατοειδούς δεν έχει εκτιμηθεί πλήρως. Σε ασθενείς με οξεία γλαύκωμα κλειστής γωνίας επιπροσθέτως κεφάλαια, ισχύει όταν οφθαλμική, απαιτούνται επιπρόσθετα θεραπευτικά μέτρα. Εφαρμογή 1% βρινζολαμίδη οφθαλμικού εναιωρήματος σε ασθενείς με οξεία προσβολή γλαύκωμα κλειστής γωνίας, δεν έχει μελετηθεί.

Χαρακτηριστικά της εφαρμογής σε ασθενείς με σοβαρή έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από ό, τι 30 ml / min) δεν ορίζεται. Από brinzolamid (και του μεταβολίτη) γράφω κυρίως μέσω των νεφρών, Δεν συνιστάται στην παρούσα παθολογία.

Σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική brinzolamid πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή (επαρκείς κλινικές μελέτες δεν έχουν διεξαχθεί).

Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά την οδήγηση οχημάτων και τον χειρισμό μηχανημάτων (λόγω της δυνατότητας προσωρινής θολή όραση μετά την ενστάλαξη).

Πριν από τη χρήση του προϊόντος θα πρέπει να αφαιρούνται οι φακοί επαφής και τη φθορά τους όχι νωρίτερα από ό, τι 15 λεπτά μετά την ενστάλαξη.