Αταζαναβίρη

Όταν ATH:
J05AE08

Φαρμακολογική δράση

Αντιιικό παράγοντα. Azapeptidnym είναι ένας αναστολέας πρωτεάσης του HIV. Επιλεκτικά αναστέλλει τον ιό ειδική επεξεργασία των ιικών πρωτεϊνών Gag-Pol в ВИЧ-инфицированных клетках, предотвращая образование зрелых вирионов и заражение других клеток.

Φαρμακοκινητική

Τα δεδομένα δεν παρέχονται.

Μαρτυρία

Лечение ВИЧ-инфекций (в комбинации с другими антиретровирусными препаратами).

Δοσολογικό σχήμα

Είναι το εσωτερικό. Дозу и схему лечения устанавливают в зависимости от состава комбинированной терапии и клинической ситуации.

Παρενέργεια

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: συχνά – πονοκέφαλος, αϋπνία, периферические неврологические симптомы; σπανίως – беспокойные сновидения, απώλεια μνήμης, σύγχυση, υπνηλία, ανησυχία, κατάθλιψη, διαταραχές του ύπνου.

Από το πεπτικό σύστημα: Συχνά – ίκτερος; συχνά – στομαχόπονος, διάρροια, δυσπεψία, ναυτία, έμετος; σπανίως – δυσγευσία, φούσκωμα, γαστρίτιδα, παγκρεατίτιδα, τσίχλα, ξηροστομία, ανορεξία, αυξημένη όρεξη, ηπατίτιδα; σε ορισμένες περιπτώσεις – ηπατοσπληνομεγαλία.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: σπανίως – αρθραλγία, μυϊκή ατροφία, μυαλγία; σπανίως – μυοπάθεια.

Από το ουροποιητικό σύστημα: σπανίως – αιματουρία, συχνουρία, πρωτεϊνουρία; σε ορισμένες περιπτώσεις – боли в области почек, νεφρολιθίαση νόσο.

Αλλεργικές αντιδράσεις: σπανίως – κνίδωση.

Δερματολογικές αντιδράσεις: συχνά – εξάνθημα; σπανίως – φαλάκρα, φαγούρα; σπανίως – αγγειοδιαστολή, κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα.

Μεταβολισμός: συχνά – λιποδυστροφία; σπανίως – απώλεια βάρους, αύξηση βάρους.

Από τις εργαστηριακές παραμέτρους: αύξηση της ολικής χολερυθρίνης (с преобладанием повышения непрямого билирубина), αύξηση του επιπέδου της αμυλάσης, κρεατίνη, GOLD, IS, λιπάση, ουδετεροπενία.

Άλλα: συχνά – γενικευμένη αδυναμία, иктеричность склер; σπανίως – πόνος στο στήθος, κούραση, πυρετός, γενική κακουχία, γυναικομαστία.

Αντενδείξεις

Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, την παιδική ηλικία και την εφηβεία μέχρι 18 χρόνια, одновременный прием с рифампицином, повышенная чувствительность к атазанавиру.

Κύηση και γαλουχία

Адекватных и строго контролируемых исследований атазанавира при беременности не проводилось. Εφαρμογή είναι δυνατή σε περιπτώσεις, όταν το αναμενόμενο όφελος της θεραπείας για τη μητέρα υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο.

Εάν είναι απαραίτητο, η χρήση κατά τη διάρκεια της γαλουχίας πρέπει να σταματήσετε το θηλασμό.

Προσοχή

Не рекомендуется применять одновременно с индукторами CYP3A4 (συμπ. με Βότανο φάρμακα Σεντ Τζονς), με φάρμακα, являющимися субстратами CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном (συμπ. με astemizolom, τερφεναδίνη, cizapridom, pimozidom, xinidinom, bepridilom, ergotaminom, digidroergotaminom, эргоновином, метилэргоновином).

Не рекомендуется одновременное применение комбинации атазанавир+ритонавир с другими ингибиторами протеазы.

С осторожностью применять у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью, tk. атазанавир метаболизируется главным образом в печени, и имеется риск повышения его концентрации в плазме крови. У пациентов с вирусным гепатитом В или С, или отмеченным до начала лечения повышением уровня трансаминаз, увеличивается риск дальнейшего повышения трансаминаз.

При появлении тяжелой кожной сыпи применение атазановира следует прекратить.

У пациентов с гемофилией типа A и B на фоне лечения ингибиторами протеазы описаны кровотечения, συμπ. спонтанные кожные кровоизлияния и гемартрозы. Некоторым из этих пациентов требовалось введение фактора VIII. Более чем у половины пациентов лечение ингибиторами протеазы было продолжено или возобновлено после перерыва. Причинная связь между терапией ингибиторами протеазы и этими случаями не установлена.

При необходимости одновременного применения с фелодипином, νιφεδιπίνη, никардипином и верапамилом показано титрование дозы блокаторов кальциевых каналов и контроль ЭКГ.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Поскольку атазанавир метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4, при одновременном применении с другими препаратами, метаболизирующимися данным изоферментом (συμπ. αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы и ингибиторами ФДЭ 5, включая сильденафил, ταδαλαφίλη, Το vardenafil) возможно повышение концентрации в плазме крови одного из компонентов. Это может привести к усилению и пролонгированию терапевтического и побочного действия ингибитора ФДЭ 5.

При одновременном применении атазанавира с индукторами изофермента CYP3A4 (συμπ. с рифампином) может привести к уменьшению концентрации атазанавира в плазме крови и уменьшению его эффективности.

Рифампицин снижает активность большинства ингибиторов протеазы примерно на 90%.

При одновременном применении атазанавира с ингибиторами изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации атазанавира в плазме крови.

Эфавиренз уменьшает действие атазанавира при одновременном применении.

Αναμενόμενη, что невирапин, как индуктор CYP3A4, способен уменьшать действие атазанавира (ταυτόχρονη χρήση δεν συνιστάται).

Индинавир способен вызывать гипербилирубинемию, поэтому одновременное применение с атазанавиром не рекомендуется.

При одновременном применении с атазанавиром эффективность саквинавира уменьшается.

При одновременном применении с ритонавиром концентрация атазанавира в плазме крови повышается.

Τα αντιόξινα (και παρασκευάσματα, содержащие антациды) снижают кислотность желудочного сока, поэтому абсорбция атазанавира уменьшается.

При одновременном применении с атазанавиром возможно повышение концентраций в плазме крови лидокаина (για συστηματική χρήση), αμιοδαρόνη (требуется особая осторожность и контроль терапевтических концентраций данных препаратов), xinidina (применение комбинации атазанавир+ритонавир с хинидином противопоказано).

При одновременном применении возможно повышение токсичности иринотекана вследствие замедления его метаболизма.

Не рекомендуется одновременное применение с симвастатином и ловастатином.

Атазанавир может усиливать действие дилтиазема и его метаболита дезацетил дилтиазема (рекомендуется снижение дозы дилтиазема на 50% и контроль ЭКГ).

При одновременном применении с бепридилом возможно потенцирование развития тяжелых и/или угрожающих жизни реакций (применение комбинации атазанавир+ритонавир с бепридилом противопоказано).

Под влиянием атазанавира возможно усиление действия аторвастатина, церивастатина и повышение риска развития миопатии, συμπεριλαμβανομένης της ραβδομυόλυσης (требуется особая осторожность при одновременном применении).

ισταμίνης H₂-рецепторов и ингибиторы протонной помпы уменьшают концентрацию атазанавира в плазме крови, что может привести к снижению его терапевтической эффективности или развитию резистентности.

При одновременном применении с циклоспорином, такролимусом, сиролимусом возможно повышение концентраций иммунодепрессантов в плазме крови (рекомендуется мониторинг их терапевтических концентраций).

При одновременном применении с кларитромицином наблюдается повышение концентрации последнего в плазме крови, что может вызвать увеличение интервала QT (требуется снижение дозы антибиотика на 50%).

При одновременном применении с атазанавиром эффективность рифабутина повышается (рекомендуется уменьшение дозы рифабутина до 75%).

Кетоконазол и итраконазол могут повышать концентрации атазанавира и ритонавира в плазме крови.

При одновременном применении с варфарином имеется риск тяжелого и/или угрожающего жизни кровотечения вследствие усиления активности варфарина (рекомендуется контроль МНО).