ΡΥΘΜΌΣ ΜΈΤΡΙΟΣ

Δραστικό υλικό: залеплон
Όταν ATH: N05CF03
CCF: Υπνωτικα χαπια
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): F51.2
Όταν ΚΠΣ: 02.07.01.05
Κατασκευαστής: Gedeon Richter Ltd. (Ουγγαρία)

ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΔΟΜΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Κάψουλες σκληρής ζελατίνης, μέγεθος №4, с голубой непрозрачной крышечкой и светло-голубым непрозрачным корпусом; περιεχόμενα των καψουλών – порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

Έκδοχα: старлак (смесь лактозы и крахмала кукурузного), μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, στεατικό μαγνήσιο, indigokarmin, Το διοξείδιο του τιτανίου, λαυρικό νάτριο, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου.

Συστατικά του κελύφους του καψακίου: indigokarmin, Το διοξείδιο του τιτανίου, ζελατίνη.

7 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Κάψουλες σκληρής ζελατίνης, μέγεθος №2, с голубой непрозрачной крышечкой и синим непрозрачным корпусом; περιεχόμενα των καψουλών – порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

Έκδοχα: старлак (смесь лактозы и крахмала кукурузного), μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, στεατικό μαγνήσιο, indigokarmin, Το διοξείδιο του τιτανίου, λαυρικό νάτριο, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου.

Συστατικά του κελύφους του καψακίου: indigokarmin, Το διοξείδιο του τιτανίου, ζελατίνη.

7 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Снотворный препарат пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 τύπος (ω-1).

Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. Όταν χρησιμοποιείται σε δόση 5 mg 10 mg για 2-4 недель не вызывает фармакологической толерантности. Εκτός, έχει ηρεμιστικά, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (ω) рецепторных комплексов GABA типа А. Αλληλεπίδραση με ω-υποδοχείς οδηγεί σε νευρωνική κανάλια άνοιγμα ionoformnyh για τα ιόντα χλωρίου, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

После приема внутрь быстро и почти полностью (σχετικά με 71%) απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα, Γ_{Μέγιστη} в крови при этом достигается через 1 όχι. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет 30%. Плазменная концентрация находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата непосредственно после приема пищи может на 2 ч задержать время достижения C_{Μέγιστη}, не влияя на всасываемость препарата.

Διανομή

Является жирорастворимым соединением. V_δ после в/в введения составляет 1.4±0.3 л/кг. Πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 60% (вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала). Παρέχεται με μητρικό γάλα.

Μεταβολισμός

В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза и приводит к образованию 5-оксозалеплона. CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезетил-залеплона, η οποία με τη σειρά της, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезетил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты неактивны. При применении в дозах до 30 мг/сут кумуляции не наблюдается. Τ_1/2 залеплона – σχετικά με 1 όχι.

Αφαίρεση

Выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) και περιττώματα (17%). Να 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% δόση – в виде 5-оксо-дезетил-залеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы – в виде менее значимых метаболитов. Μεταξύ των μεταβολιτών, выводимых через кишечник, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (συμπ. αρχαιότερος 75 χρόνια) существенно не отличается от таковой у лиц более молодого возраста.

Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше.

Μαρτυρία

— тяжелые формы нарушения сна (δυσκολία zasыpaniya), приводящие к чрезмерной усталости, затрудняющие повседневную активность и снижающие работоспособность.

Δοσολογικό σχήμα

Продолжительность терапии не должна превышать 2 Ήλιος.

Препарат следует принимать внутрь непосредственно перед отходом ко сну, μέσω 2 ч после приема пищи или после того, как пациент почувствует, что не может заснуть.

Η συνιστώμενη δόση για Ενήλικας – 10 mg. Η μέγιστη ημερήσια δόση 10 mg (пациента необходимо предупредить о вреде приема повторной дозы в течение одной ночи). Ιδιώτες Ηλικιωμένοι το φάρμακο συνταγογραφείται σε δόση 5 mg (из-за большей чувствительности к снотворным).

Στο ηπατική ανεπάρκεια легкой и средней степеней тяжести суточная доза составляет 5 mg (из-за замедленного выведения из организма).

Στο ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ легкой и средней степеней тяжести коррекции дозы не требуется. Данные по безопасности применения препарата при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.

Безопасность применения препарата у Παιδιά ηλικίας 18 χρόνια δεν έχει εγκατασταθεί, поэтому пациентам данной возрастной группе залеплон не назначают.

Παρενέργεια

Από το πεπτικό σύστημα: κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετος, διάρροια.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: κοινός – πονοκέφαλος, αδυναμία, υπερυπνία, ζάλη, anterogradnaya αμνησία (сопровождающаяся нарушением поведения), κατάθλιψη; парадоксальные и психические реакции (πιο συχνά σε ηλικιωμένους ασθενείς): ανησυχία, hypererethism, επιθετικότητα, παραισθησία, ταιριάζει οργής, εφιάλτες, ψευδαισθήσεις, ψύχωση, συμπεριφορικές διαταραχές; развитие физической зависимости с симптомами отмены даже при применении в терапевтических дозах (появление исходных симптомов нарушения сна в более тяжелой форме, а также изменение настроения, συναγερμού, ανησυχία); απόσυρση (πονοκέφαλος, μυαλγία, ευερεθιστότητα, σύγχυση); развитие психической зависимости, ведущее к злоупотреблению препаратом; αταξία, τρόμος, ευερεθιστότητα, нарушения восприятия. Σε σοβαρές περιπτώσεις,: autoagressiâ, αποπροσωποποίηση, απώλεια ακοής, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, επιληπτικές κρίσεις.

Αλλεργικές αντιδράσεις: εξάνθημα, φαγούρα.

Αντενδείξεις

- Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία;

— синдром ночных апноэ;

— тяжелая легочная недостаточность;

- Βαρεία μυασθένεια;

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία;

- Η ηλικία των παιδιών (να 18 χρόνια);

-Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου.

ΑΠΟ προσοχή назначают при хронической легочной недостаточности, ηπατική ή / και νεφρική ανεπάρκεια, αλκοολισμός, Εξάρτηση από τα ναρκωτικά (συμπ. ιστορία), Κατά την κατάθλιψη.

Κύηση και γαλουχία

Το φάρμακο αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία (θηλασμός).

Κατά τον διορισμό του φαρμάκου γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία следует предупредить пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.

В случае применения залеплона в III триместре беременности или при применении препарата в высоких дозах препарата во время родов у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности в результате фармакологического действия препарата. Νεογέννητα, матери которых регулярно принимали бензодиазепин или бензодиазепиноподобный препарат в последние недели беременности, возможно развитие физической зависимости и опасность развития симптомов отмены.

Προσοχή

Пациента необходимо предупредить о том, что препарат не предназначен для длительной терапии и о возможности развития синдрома отмены по окончании применения препарата Анданте^®. Курс приема препарата должен быть коротким и ни в коем случае не превышать 2 της εβδομάδας. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования пациента.

Препарат можно назначать пациентам пожилого возраста (συμπ. αρχαιότερος 75 χρόνια).

Нарушение сна может быть результатом заболеваний (συμπ. ψυχική). Если после кратковременного применения препарата Анданте^® сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует заново оценить клиническую ситуацию.

Если больной просыпается вскоре после полуночи (из-за короткого T_1/2 залеплона), может потребоваться назначение другого препарата с более длительным T_1/2. Следует предупреждать больных о необходимости применения не более 1 καρτέλα. за одну ночь.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой повышается при применении в высоких дозах, μακροχρόνια θεραπεία, хроническом алкоголизмом и лекарственной зависимостью в анамнезе пациента.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: πονοκέφαλος, mialgii, резко выраженной тревожности, повышенной напряженности и раздражительности, ψυχοκινητική διέγερση, σύγχυση. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, αποπροσωποποίηση, απώλεια ακοής, παραισθησίες στα άκρα, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.

После прекращения применения бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов возможно появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения, симптомов бессонницы (απόσυρση). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений (μεταβολές της διάθεσης, συναγερμού, нарушения сна или беспокойство).

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. Во избежание развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, τουλάχιστον, κατά την διάρκεια 4 ч после приема лекарственного средства.

Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, επιθετικότητα, нарушений восприятия, кошмарных сновидений, gallyutsinatsii, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Дети и пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Препарат не предназначен для лечения депрессии и/или состояния тревоги, tk. может быть использован для реализации суицидальных намерений, часто сопровождающих депрессивные расстройства. Пациентам с депрессией препарат можно назначать в минимальной дозе во избежание сознательной передозировки.

Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.

При непереносимости лактозы следует учесть, что в состав таблетке, περιέχει 5 мг залеплона, входит 67 Λακτόζη mg, 10 mg -134 mg.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

В период применения препарата необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, απαιτούν υψηλή συγκέντρωση και την ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής, tk. νάρκωση, αμνησία, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности к занятию такими видами деятельности.

Υπερβολική δόση

Данных об острой передозировке препарата немного. Концентрацию залеплона в крови при передозировке не измеряли.

Подобно другим бензодиазепинам и бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими лекарственными средствами, Κατασταλτικά του ΚΝΣ (συμπ. αιθανόλη). В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления.

Συμπτώματα: признаки угнетения ЦНС, проявляющиеся в сонливости вплоть до комы. При передозировке легкой степени – υπνηλία, σύγχυση, λήθαργος; Σε πιο σοβαρές περιπτώσεις, – αταξία, μείωση της αρτηριακής πίεσης, αναπνευστική ανεπάρκεια, реже кома (в очень редких случаях с летальным исходом).

Θεραπεία: по данным доклинических исследований флумазенил является антагонистом залеплона, хотя клинические исследования не подтверждают эффективность флумазенила при передозировке Анданте^®. Флумазенил можно применять в качестве антидота. Если пациент находится в сознании, то в течение первого часа после приема препарата следует вызвать рвоту. Если пациент находится в бессознательном состоянии, то проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Одновременный прием этанола или этанолсодержащих лекарственных средств усиливает седативное действие залеплона.

Одновременное применение антипсихотических средств (νευροληπτικά), других снотворных, anccioliticakih, sedativnyh, антидепрессивных, противоэпилептических, αντιισταμινικά, средств для анестезии, опиоидных анальгетиков приводит к усилению седативного действия залеплона.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками возможно проявление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.

Με την ταυτόχρονη εφαρμογή της σιμετιδίνης (ингибитор альдегидоксидазы и CYP3А4) повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%.

При одновременном применении селективные ингибиторы CYP3A4 (κετοκοναζόλη, Ερυθρομυκίνη) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект (при применении такой комбинации иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона).

При одновременном применении индукторы CYP3A4 (ριφαμπικίνη, Η καρβαμαζεπίνη, производные фенобарбитала) могут уменьшить эффективность залеплона на 25%.

При одновременном применении залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина (коррекция дозы этих препаратов не требуется).

Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Διάρκεια ζωής – 2 έτος.