Udenafil

Wenn ATH:
G04BE

Pharmakologische Wirkung.

Udenafil - ist ein selektiver reversibler Hemmstoff der zyklischen Guanosinmonophosphat (cGMP) - Spezifischen Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5). Udenafil hat keine direkte Wirkung auf die entspannende isoliert Schwellkörper, aber wenn eine sexuelle Stimulation verbessert die entspannende Wirkung von Stickstoffmonoxid durch Hemmung PDE-5, für den Abbau von cGMP im Schwellkörper verantwortlich. Das Ergebnis ist die Entspannung der glatten Muskulatur der Arterien und der Blutfluss zu den Geweben des Penis, das verursacht Erektionen. Das Medikament hat keine Wirkung in Abwesenheit von sexueller Stimulation.

Pharmakokinetik

Absorption
Nach prima schnell in Udenafil absorbiert. Zeit der maximalen Plasmakonzentration (t max) ist 30-90 Minuten (Durchschnitt - 60 Minuten). Halbwertszeit (T ?) ist 12 Stunden, Udenafil hohe Plasmaproteinbindung (93,9%) verlängert seine Wirksamkeit zu 24 Stunden nach der Verabreichung von nur einer Dosis. Empfangen hochkalorische Nahrung hat keinen Einfluss auf die Absorption Udenafil.

Stoffwechsel:
Udenafil hauptsächlich mit Isoenzym metabolisiert (SYP)3A4 Cytochrom R450.

Abzug:
Bei gesunden Menschen, die Gesamt-Clearance von Udenafil 755 ml / min. Einmal innerhalb Udenafil als Metaboliten in den Fäkalien ausgeschieden. Udenafil nicht im Körper anreichern. Wenn täglich bei gesunden Probanden in einer Dosis Udenafil genommen 100 und 200 mg täglich für 10 Tage, gab es keine größeren Veränderungen in der Pharmakokinetik.

Hinweise

Behandlung der erektilen Dysfunktion, gekennzeichnet durch die Unfähigkeit, eine Erektion zu erreichen oder des Penis zu halten, ausreichend für einen befriedigenden Geschlechtsverkehr.

Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel wird oral eingenommen, unabhängig von der Mahlzeit.
Die empfohlene Dosis beträgt 100 mg, übernehmen 30 Minuten vor der erwarteten sexuellen Aktivität.
Die Dosis kann erhöht werden, 200 mg, unter Berücksichtigung der individuellen Wirksamkeit und Verträglichkeit. Die maximale empfohlene Vielzahl von Anwendungs ​​- einmal pro Tag.

Nebeneffekt

Herz-Kreislauf-System – Spülung.

CNS – Schwindel, steifer Nacken, Parästhesien.

Auf dem Teil des Sehorgans – Rötung der Augen Sehstörungen, wunde Augen, vermehrter Tränenfluss.

Hautreaktionen Schwellung der Augenlider, Anschwellen des Gesichts, Nesselsucht.

Aus dem Verdauungssystem – Dyspepsie, Bauchschmerzen Übelkeit, Zahnschmerzen, Verstopfung, Gastritis.

Auf dem Teil des endokrinen Systems – Durst.

Das Atmungssystem – verstopfte Nase, Atemnot, trockene Nase.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates – parasynovitis.

Aus dem Körper als Ganzes – Kopfschmerzen, Beschwerden in der Brust, Hitzegefühl Brustschmerzen, Bauchschmerzen, Müdigkeit.

Während der Anwendungsbeobachtung bei der Anwendung Udenafil wurden auch beschrieben andere unerwünschte Ereignisse: Herzklopfen, Nasenbluten, Rauschen in den Ohren, Durchfall, allergische Reaktionen (Hautausschlag, эritema), verlängerte Erektion, Gefühl der allgemeinen Beschwerden, Gefühl von Kälte oder Wärme, ortho Schwindel, Husten.

Gegenanzeigen

Empfindlichkeit gegen einen Bestandteil des Medikaments;
Gleichzeitigen Empfang von Nitraten und anderen "Spender" Stickstoffmonoxid.

Schwangerschaft und Stillzeit

Nicht für die Verwendung bei Frauen.

Pädiatrische Anwendung

Nicht zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen im Alter von unter beabsichtigt 18 Jahre.

Überdosis

In Einzeldosis des Medikaments in einer Dosis von 400 mg der unerwünschten Ereignisse waren vergleichbar mit denen auf dem Arbeits Udenafil bei niedrigeren Dosen beobachtet, aber sie waren häufiger.
Behandlung: symptomatisch. Die Dialyse nicht die Beseitigung der Udenafil beschleunigen.

Drug Interactions

Inhibitoren von Cytochrom-P450-Isoenzyme CYP3A4 (Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir, Indinavir, Cimetidin, Erythromycin, Grapefruitsaft) kann die Wirkung von Udenafil erweitern.

Ketoconazole (dosieren 400 mg) erhöht die Bioverfügbarkeit und C max Udenafil (dosieren 100 mg) fast doppelt (212%) und in 0,8 mal (85%), beziehungsweise. Ritonavir und Indinavir znachitelyno usilivayut Aktion Udenafil.

Dexamethason, Rifampin und Antikonvulsiva (Carbamazepin, Phenytoin und Phenobarbital) kann den Stoffwechsel zu beschleunigen Udenafil, daher die gleichzeitige Verabreichung der oben Medikamente reduziert die Wirkung von Udenafil.

Die gleichzeitige Gabe von Udenafil (30 mg / kg, oral) und Nitroglycerin (2,5 mg / kg intravenös einmal) Es ergaben sich keine Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Udenafil in experimentellen Studien zeigen,, Jedoch ist die gleichzeitige Verwendung von Nitroglycerin und Udenafil nicht aufgrund der möglichen Abnahme des Blutdrucks empfohlen. Udenafil und Drogen aus der Gruppe der Alpha-Blocker sind Vasodilatatoren, Deshalb, wenn verabreicht sollte in minimalen Dosen bestellt.