TENOKS

Aktivmaterial: Amlodipine
Wenn ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh Kanalblocker. Antianginöse und blutdrucksenkende Arzneimittel.
ICD-10-Codes (Zeugnis): I10, i20, I20.1
Wenn CSF: 01.03.02
Hersteller: KRKA d.d. (Slowenien)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Tabletten Weiß, Runde, Lentikular-, mit einer abgeschrägten Kante und einer Kerbe auf einer Seite.

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Quellstärke, Natriumstärkeglycolat, Hochdisperses Siliciumdioxid, Magnesiumstearat.

10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (9) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Kalьcievыh Kanalblocker, Dihydropyridinderivat. Es verfügt über antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung. Svyazыvayas mit dyhydropyrydynovыmy Rezeptoren, Blöcke Calciumkanäle, reduziert die Transmembranpassage von Calciumionen in die Zelle (hauptsächlich in glatten Gefäßmuskelzellen, als Kardiomyozyten).

Antianginöse Wirkung ist aufgrund der Ausdehnung der koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen. Bei Angina verringert die Schwere einer myokardialen Ischämie; Erweiterung der peripheren Arteriolen, reduziert den peripheren Gefäßwiderstand, reduziert Vorlast des Herzens, Reduzierung myokardialen Sauerstoffbedarf. Ausbau der wichtigsten koronaren Arterien und Arteriolen in den unveränderten und ischämische Bereiche des Herzmuskels, erhöht die Sauerstoffzufuhr zum Myokard (insbesondere in vasospastische Angina); Es verhindert die Entwicklung von mit Koronararterien-Spasmus (incl. durch das Rauchen verursacht). Bei Patienten mit Angina pectoris erhöht einzigen Tagesdosis die Zeit der körperlichen Aktivität, reduziert die Häufigkeit von Schlaganfällen und Verbrauch von nitroglycerin.

Es hat eine lange dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung. Durch die direkte gefßerweiternde Wirkung auf die glatte Gefäßmuskulatur ist die blutdrucksenkende Wirkung. Wenn Bluthochdruck Einzeldosis eine klinisch signifikante Blutdrucksenkung über 24 Nein. Führt nicht zu einem deutlichen Rückgang der AD, Belastbarkeit und linken linksventrikulären Auswurffraktion reduzieren. Verringert den Grad der linksventrikulären Hypertrophie, Es hat anti-atherosklerotische und kardioprotektive Wirkung in der ischämischen Herzkrankheit. Myokardialen Kontraktilität und Wärmeleitung wirkt sich nicht, Es ist kein Reflex Anstieg der Herzfrequenz verursachen,. Es hemmt die Thrombozytenaggregation, erhöht die glomeruläre Filtrationsrate, Es hat einen schwachen natriuretischen Effekt. Bei diabetischer Nephropathie nicht die Schwere der Mikroalbuminurie erhöhen. Hat keine negativen Auswirkungen auf Kohlenhydrate und Lipid-Stoffwechsel. Das Einsetzen der Wirkung des Arzneistoffs – 2-4 Nein, Dauer – 24 Nein.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Gabe von Amlodipin wird langsam aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Meine absolute Bioverfügbarkeit von 64%, FROM_max durch beobachtet 6-9 Nein.

Distribution

Der Gleichgewichtszustand wird durch fest 7 Tagen regelmäßiger Anwendung. Ernährung beeinflusst nicht die Absorption von Amlodipin.

v_D ist 21 l / kg, was darauf hinweist,, dass die meisten der Arzneimittel in den Geweben, und relativ kleineren – im Blut. Die Plasmaproteinbindung ist 95%. Es dringt durch die BBB. Mit der Muttermilch zur Verfügung gestellt.

Stoffwechsel

Amlodipin langsam, aber umfangreiche metabolisiert (bis 90%) in der Leber zu inaktiven Metaboliten. Behandelt Wirkung “first pass” durch die Leber. Stoffwechselprodukte nicht signifikante pharmakologische Aktivität besitzen.

Abzug

Nach einer oralen Einzel T_1/2 Es variiert zwischen 31 bis 48 Nein, Wenn die T Neubestellung_1/2 ca. 45 Nein. Über 60% vor allem als Metaboliten mit Urin zurück (10% – unverändert), 20-25% – mit Kot. Die gesamte-Clearance von Amlodipin ist 7 ml / min / kg.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Bei älteren (Senior 65 Jahre) Ausscheidung von Amlodipin verlangsamt (T_1/2 ist 65 Nein) im Vergleich zu jüngeren Patienten, Allerdings hat diese Differenz keine klinische Bedeutung. Bei Langzeitanwendung bei Patienten mit Leberinsuffizienz T_1/2 erhöht, um 60 h und markiert die Akkumulation des Medikaments.

Nierenversagen ist die Kinetik von Amlodipin nicht erheblich beeinträchtigen. Amlodipin wird nicht mit Hämodialyse entfernt..

Zeugnis

— arterial'naja Hypertonie (als Monotherapie oder in Kombination antihypertensive Behandlung);

- Stabile Angina;

- Angiospastic (vasospastische) Angina (Prinzmetal-Angina).

Dosierungsschema

Initial Dosis bei Bluthochdruck und Angina ist 5 mg 1 Zeit / Tag. Die Höchstdosis – 10 mg 1 Zeit / Tag. Die Erhaltungsdosis beträgt 2.5-5 mg / Tag.

Beim Striche Spannungs- und angiospasticheskoj (vasospastische) Angina das Medikament in einer Dosierung verordnet 5-10 mg 1 Zeit / Tag.

Bis Schlaganfälle zu verhindern – 10 mg / Tag.

Patienten, die untergewichtig oder kleine Statur, die Älteren, Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion als Gipotenzivnogo Tenoks in einer Anfangsdosis verabreicht 2.5 mg, als Anti-Anginamittel – 5 mg.

Bei der Ernennung der Droge Patienten mit Niereninsuffizienz Sie müssen nicht die Dosierung ändern.

In Kombination mit Tiazidnami Dioretikami Therapie, Beta-Adrenoblokatorami und ACE-Hemmer ist keine Dosisanpassung erforderlich..

Nebeneffekt

Herz-Kreislauf-System: Herzschlag, Atemlosigkeit, niedriger ausgedrückt, Ohnmachtsanfälle, Vaskulitis, Schwellung (Schwellungen der Knöchel und Füße), Spülung; selten – Arrhythmie (Ätiologie, Kammertachykardie, Vorhofflattern), Brustschmerz, orthostatische Hypotonie; selten – Entwicklung oder Verschlechterung der Herzinsuffizienz, Arrhythmie.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Kopfschmerzen, Schwindel, Ermüdbarkeit, Schläfrigkeit, Stimmungsschwankungen, Krämpfe; selten – Bewusstlosigkeit, gipestezii, Nervosität, Parästhesien, Tremor, Schwindel, Asthenie, Unwohlsein, Schlaflosigkeit, Depression, ungewöhnliche Träume, Rückenschmerzen; selten – Ataxia, Apathie, ažitaciâ, Amnesie, Migräne.

Von den Sinnen: selten – verschwommene Sicht, Bindehautentzündung, Doppeltsehen, wunde Augen, Tinnitus; selten – parosmija, Dysgeusie, ccomodation, Xerophthalmie.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen; selten – Erhöhung der Lebertransaminasen, Gelbsucht (durch Cholestase), Pankreatitis, trockener Mund, Flatulenz, giperplaziya rechts, Verstopfung, Durchfall; selten – Gastritis, gesteigerter Appetit.

Von der Harnwege: selten – thamuria, Tenesmus, Nykturie, Hyperurikämie; selten – dizurija, Polyurie.

Auf dem Teil des reproduktiven Systems: selten – Gynäkomastie, sexuelle Dysfunktion (incl. reduziert Potenz).

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: selten – Arthralgie, Arthrose, Muskelschmerzen (längerem Gebrauch); selten – Myasthenia.

Das Atmungssystem: selten – Dyspnoe, Nasenbluten; selten – Husten, Rhinitis.

Stoffwechsel: selten – Zunahme / Abnahme des Körpergewichts, giperglikemiâ, vermehrtes Schwitzen, Durst; selten – Kälte klamm Schweiß.

Von hämatopoetischen Systems: selten – Thrombozytopenie, Leukopenie.

Hautreaktionen: selten – dermatoxerasia, Alopezie, Dermatitis, Purpura, livor.

Allergische Reaktionen: Jucken, Ausschlag (incl. эritematoznaya, Makulo-Paluleznaja Hautausschlag), Nesselsucht, Angioödem.

Gegenanzeigen

- Schwere Hypotonie,

- Schließen;

- Kardiogener Schock;

- Schwangerschaft;

- Stillzeit (Stillen);

- Kinder bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit wurden nicht untersucht);

-Überempfindlichkeit gegen Amlodipin und andere Bestandteile des Medikaments;

- Überempfindlichkeit gegen andere Dihydropyridin-Derivate.

FROM Vorsicht Verschreibung des Arzneimittels in der menschlichen Leber, SSS (Bradykardie, Tachykardie), In dekompensierter Herzinsuffizienz, mit leichter bis mäßiger Hypotonie, Aortenstenose, Mitralstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, akutem Myokardinfarkt (und für 1 Monate nach), für Patienten mit Diabetes, Fettstoffwechselstörungen; älteren Patienten.

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament wird während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert (Stillen).

Vorsichts

Vor der Hintergrund des Medikaments überwachten Body-mass-Index gedulden musste, die Ernennung einer entsprechenden Diät (Kontrolle der Natrium-Zufuhr), sowie die Aufrechterhaltung der Mundhygiene und regelmäßige Besuche beim Zahnarzt (Schmerzen zu verhindern, Blutungen und gingivale Überwucherung).

Bei Dosen von sorgfältige Überwachung des älteren Patienten.

Trotz, Was ist Amlodipin verursacht keine Entzugserscheinungen, nach Beendigung der Behandlung zu empfehlen eine schrittweise Verringerung der Dosierung.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Es liegen keine Daten über die Auswirkungen des Tenoksa auf die Verkehrstüchtigkeit und das Arbeiten mit Mechanismen. Dennoch, Einige Patienten, vorzugsweise zu Beginn der Behandlung, können Schläfrigkeit und Benommenheit erleben. In solchen Fällen sollten Patienten besonders vorsichtig sein, wenn Sie benötigen, um Arbeit zu verrichten, erfordern hohe Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen.

Überdosis

Symptome: niedriger ausgedrückt, Tachykardie, übermäßige peripheren Gefäßen.

Behandlung: Magenspülung, Aktivkohle; Steuerung des kardiovaskulären und respiratorischen Systems (einschließlich der BCC und Diurese); Falls erforderlich, symptomatische Therapie, darauf abzielen, die Wartung des Herz-Kreislauf-Systems; Gefäßtonus wiederherstellen – Einsatz von Vasopressoren (in Abwesenheit von Kontraindikationen für die Verwendung); zur Bewältigung der Folgen der Blockade Calcium-Kanäle in/mit der Einführungdes von Kalzium Gluconat. Hämodialyse ist nicht wirksam,.

Drug Interactions

Als Inhibitoren Mikrosomaionah Leber Enzyme zu Amlodipina Konzentration im Blutplasma erhöhen (das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen), und Induktoren Enzyme verringert die Konzentration von Amlodipin.

Gipotenzivny Effekt von Amlodipin verringert sich zusammen mit dem Antrag BARWERTE, insbesondere Indometacin (Natriumretention und Blockade der Prostaglandin-Synthese durch die Nieren), Alpha adrainostimulatorami, Östrogen (Natrium-Retention), simpatomimetikami.

Und Thiazid- “Schleife” Harntreibend, Alpha, Betablockern, Verapamil, ACE-Hemmer und Nitrate erhöhen antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung von Amlodipin.

Amiodaron, Chinidin, Alpha₁-adrenoblokatorы, Antipsychotika (Neuroleptika) und Calcium-Antagonisten können verstärken Gipotenzivne Wirkung von Amlodipin

Amlodipin hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Digoxin und warfarin.

Cimetidine keinen Einfluss auf Amlodipin farmakokinetiku haben.

Wenn Sie mit dem Einsatz von Lithium gekoppelt, Vielleicht die zunehmende Erscheinungsformen der Neurotoxizität lithium (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxia, Tremor, Rauschen in den Ohren).

Medizinische Kalzium kann die Wirkung der Kalziumantagonisten verringern..

Prokaynamyd, Chinidin und anderen Drogen, was zu einer Verlängerung des QT-Intervall, Inotropony negative Wirkung zu verstärken, Dies erhöht das Risiko von erheblichen Dehnung QT-Intervall.

Die Pharmakokinetik von Amlodipin wird nicht während der Bestellung mit Cimetidin verändert.

Grapefruitsaft kann niedriger Konzentrationen von Amlodipin im plasma, Dieser Rückgang ist jedoch so wenig, so bedeutsam ändert die Wirkung von Amlodipin sich nicht.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B. Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei oder über 30 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 2 Jahr.