Sildenafil

Wenn ATH:
G04BE03

Eigenschaft.

Weißes oder fast weißes, kristallines Pulver, Löslichkeit in Wasser 3,5 mg / ml.

Pharmakologische Wirkung.
Verbesserung der erektilen Funktion.

Anwendung.

Verletzung Erektion.

Gegenanzeigen.

Überempfindlichkeit, Therapie nitratami.

Einschränkungen.

Anatomische Deformation des Penis (Winke, kavyernoznyi Fibrose, Peyronie-Krankheit), Krankheit, Prädisposition zur Entwicklung von Priapismus (multiples Myelom, drepanocytemia, Leukämie), erhöhte Blutungsneigung, Verschlimmerung von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwür, erblichen Retinitis pigmentosa, Leberfunktionsstörungen, incl. mit Leberzirrhose, schwerer Niereninsuffizienz (Cl weniger als Kreatinin 30 ml / min), schwerer Hypertonie (Hölle oben 170/110 mmHg.) und Hypotension (Hölle unten 90/50 mmHg.), anamnestische Angaben im vorstehenden ausgeführt 6 Monate Myokardinfarkt oder Schlaganfall, lebensbedrohliche Herzrhythmusstörungen, Herzfehler, instabiler Angina pectoris, gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, ингибирующих CYP3A4.

Nebeneffekte.

Nebenwirkungen von Sildenafil, erhielt eine Dosisanpassung, in Placebo-kontrollierten Studien beobachtet und in ≥2% der Patienten markiert, Einnahme von Sildenafil, mit einer Frequenz von mehr als Placebo (in Klammern % Auftreten Placebo).

Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: Kopfschmerzen 16% (4%), Schwindel 2% (1%), Spülung 10% (1%), verschwommene Sicht (Farbwechsel, Lichtempfindlichkeit, verschwommene Sicht) 3% (0%).

Über den Atemtrakt: verstopfte Nase 4% (2%).

Auf dem Teil des Verdauungstraktes: Dyspepsie 7% (2%), Durchfall 3% (1%).

Mit Urogenitalsystems: Harnwegsinfekt 3% (2%).

Für die Haut: Ausschlag 2% (1%).

Andere Nebenwirkungen, Dating einen vergleichbaren Preis (Mehr 2%) in der Gruppe mit Sildenafil und Placebo-Gruppen behandelt: Infektionen der Atemwege, Rückenschmerzen, Grippe-ähnliche Symptome, Arthralgie.

In Studien mit einer festen Dosis Dyspepsie (17%) und Sehstörungen (11%) Es gab immer häufiger bei der Einnahme von Sildenafil Dosis 100 im Vergleich zu niedrigeren Dosen von mg. Verwenden Dosen, als empfohlen, beobachteten ähnliche Nebenwirkungen, aber mit einer höherfrequenten.

Nebenwirkungen von Sildenafil, in Placebo-kontrollierten Studien mit einer Frequenz von weniger als beobachtet und treten 2% (Kommunikation mit Sildenafil ist nicht klar,).

Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: Asthenie, Schwindel, Migräne, Bluthochdruck, Ataxia, Tremor, Neuralgie, Schwächung von Reflexen, Parästhesien, gipesteziya, Ohnmachtsanfälle, Depression, Schlafstörungen (Schlaflosigkeit / Benommenheit), Bindehautentzündung, Photophobie, Blutungen in den Augapfel, midriaz, Katarakt, Xerophthalmie, Schmerzen in den Augäpfeln und Ohren, Tinnitus, Taubheit.

Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Blutstillung): Unterdruck, orthostatische Hypotonie, Tachykardie, Herzschlag, Myokardischämie, Angina, Kardiomyopathie, Herzfehler, EKG-Veränderungen, incl. AV блокада, Herzstillstand, zerebrale Thrombose, Anämie, Leukopenie.

Über den Atemtrakt: Pharyngitis, Nebenhöhlenentzündung, laringit, Bronchitis, Dyspnoe, Erhöhung der Anzahl von Sputum, verstärkter Husten, Bronchialasthma.

Auf dem Teil des Verdauungstraktes: Glossitis, Zahnfleischentzündung, Stomatitis, trockener Mund, Schluckbeschwerden, Ösophagitis, Übelkeit, Gastritis, Gastroenteritis, Kolitis, rektale Blutungen, Veränderungen in der biochemischen Parameter der Leber.

Stoffwechsel: Durst, gipernatriemiya, Gicht, Hyperurikämie, labilynыy Diabetes, Hyper- und Hypoglykämie.

Mit Urogenitalsystems: Nykturie, häufiges Wasserlassen, Zystitis, Harninkontinenz, anormale Ejakulation, anorgazmija, Anschwellen der Genitalien, Gynäkomastie.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: Arthritis, Arthrose, ossalgia, Muskelschmerzen, Myasthenia, Sehnenruptur, tendosinoviit, Synovitis.

Für die Haut: Nesselsucht, Herpes simplex, Juckreiz, Hautulzerationen, Kontaktdermatitis, exfoliative Dermatitis.

Andere: periphere Ödeme, incl. Anschwellen des Gesichts, Schmerzsyndromen, incl. Schmerzen im Unterleib und Brust, Stürzen, Wunden und Verletzungen, Schwitzen, Schüttelfrost, Lichtempfindlichkeit, Schock, allergische Reaktionen.

Zusammenarbeit.

Eine einzelne Dosis von Antazida (Magnesiumhydroxid / Aluminiumhydroxid) gleichzeitig mit Sildenafil wirkt sich nicht auf die Bioverfügbarkeit. Verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten (gleichzeitigen Empfang kontraindiziert) und Thrombozytenaggregations Wirkung von Nitroprussidnatrium. Wenn gleichzeitig mit Acetylsalicylsäure (150 mg) Es nimmt nicht zu Blutungszeit. Inhibitoren CYR3A4 (Cimetidin, Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin und andere.) Erhöhung der Plasmakonzentration von Sildenafil (insbesondere, Cimetidin Dosis 800 mg-auf 56%, bei der Einnahme von Sildenafil 50 mg) und reduzieren ihre Ausscheidung. In Einzeldosis 100 mg Sildenafil auf dem Hintergrund der Gleichgewichtskonzentration von erythromycin (Empfang auf 500 mg zweimal täglich für 5 Tage) Sildenafil AUC steigt um 182%, vor dem Hintergrund der Gleichgewichtskonzentration von Saquinavir (1200 mg 3 einmal am Tag) C_max Sildenafil Erhöhungen 140%, Die AUC ist auf 210%. Einzeldosis 100 mg Sildenafil auf dem Hintergrund der Gleichgewichtskonzentration von Ritonavir ist ein leistungsfähiges Inhibitor der Cytochrom P450 (400 mg 2 einmal am Tag), Es führt zu 4-fach (auf 300%) erhöhen in C_max und 11-fach (auf 1000%) Anstieg der AUC von Sildenafil. Sildenafil hat keine Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Ritonavir und Saquinavir. Ингибиторы CYP2C9 (Tolbutamid, Warfarin), CYP2D6 (selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer, trizyklische Antidepressiva), Thiazide und Thiazid-Diuretika, Schleife und kaliumsparenden Diuretika, ACE-Hemmer, Calcium-Antagonisten, бета-адреноблокаторы и индукторы цитохрома P450 (Rifampicin, Barbiturate) keine Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Sildenafil. Erwartet, dass während der Einnahme von Sildenafil mit CYP3A4-Induktoren (Rifampicin und dergleichen.), es wird die Plasmakonzentration zu verringern. AUC des aktiven Metaboliten erhöhten sich um Sildenafil 62% Beim Empfang von Loop und Kalisberegath Dioretikov und 102% -Beim Empfang von eine unspezifische Beta-adrenoblokatorov (Die klinische Bedeutung dieser Effekte ist nicht definiert). Es gab keine Anzeichen von Wechselwirkung mit Amlodipin (5 und 10 mg): Die durchschnittliche zusätzliche Blutdrucksenkung in Rückenlage (Garten am 8 mmHg., Vater auf 7 mmHg.) vergleichbar mit denen durch einen einzigen Sildenafil an gesunde Probanden erzielten. Erhöht die Gipotenzivne Wirkung von Alkohol nicht in gesunden Freiwilligen wenn die Konzentration von Alkohol im Blut zu 80 mg / dL.

Überdosis.

Symptome: Untersuchungen an gesunden Probanden die einmalige Zulassung zur 800 mg Sildenafil war bekannter Symptome erhöhten Nebenwirkungen.

Behandlung: symptomatisch. Dialyse nicht wirksam ist, den hohen Grad der Bindung von Sildenafil und seinen Metaboliten Plasmaproteine.

Dosierung und Verabreichung.

Innerhalb, ca. 1 h vor dem Geschlechtsverkehr, 50 mg. Berücksichtigung der Konto-Effizienz und Ausdauer-Dosis kann erhöht werden 100 mg oder gekürzt 25 mg. Die maximale Tagesdosis 100 mg, maximale empfohlene Häufigkeit Rezeption ist 1 einmal am Tag.

Vorsichtsmaßnahmen.

Vor der Einnahme, um erektile Dysfunktion zu diagnostizieren, Bestimmung seiner möglichen Ursachen und die Auswahl der adäquaten Behandlung ist notwendig, um eine vollständige Anamnese zu bauen und eine gründliche körperliche Untersuchung und urologischen, insbesondere bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen, die erhöhte sexuelle Aktivität ist unerwünscht (zB, bei schweren Formen der koronaren Herzkrankheit und Hypertonie). Patienten, die älter 65 Jahre, mit Leber- und schwerer Niereninsuffizienz (Cl weniger als Kreatinin 30 ml / min), sowie die gleichzeitige Verwendung von Inhibitoren von Cytochrom P450 3A4 (Erythromycin, Ketoconazol, Itraconazol, Saquinavir und andere.), Anfangsdosis beträgt 25 mg. Wenn Sie sind überschreiten empfangende maximale Einzeldosis Ritonavir nicht 25 mg 48 Nein.

Es gibt Post-Marketing-Berichte über seltene Fälle von Erektions, Fortsetzung von oben 4 Nein, und Priapismus, erfordern sofortige ärztliche Hilfe, um Schäden an den Geweben des Penis und irreversible Impotenz verhindern.

Sicherheit während der Einnahme von Sildenafil mit anderen Mitteln zur Behandlung von Erektionsstörungen wurde nicht untersucht, gleichzeitig wird nicht empfohlen.

Es wird für die Anwendung bei Neugeborenen angegeben, Kinder und Frauen.