Auf LORISTA

Aktivmaterial: Gidroxlorotiazid, Lozartan
Wenn ATH: C09DA01
CCF: Antihypertensiva
ICD-10-Codes (Zeugnis): I10
Wenn CSF: 01.09.16.05
Hersteller: KRKA d.d. (Slowenien)

PHARMACEUTICAL FORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Tabletten, Film gelb bis gelb mit grünlichen Reflexen, Oval, leicht bikonkave.

Hilfsstoffe: Quellstärke, mikrokristalline Cellulose, Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat.

Die Zusammensetzung der Hülle: gipromelloza, Macrogol 4000, Chinolingelb Farbstoff (E104), Titanium Dioxid (E171), Talk.

7 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
7 PC. – Blasen (4) – packt Pappe.
7 PC. – Blasen (8) – packt Pappe.
7 PC. – Blasen (12) – packt Pappe.
7 PC. – Blasen (14) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (6) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (9) – packt Pappe.
14 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
14 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
14 PC. – Blasen (4) – packt Pappe.
14 PC. – Blasen (6) – packt Pappe.
14 PC. – Blasen (7) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Kombinierte blutdrucksenkende Arzneimittel.

Lozartan – selektiver Antagonist von Angiotensin-II-Rezeptor Typ AT₁ Nicht-Protein-Natur.

In vivo und in vitro Losartan und seiner biologisch aktiven Metaboliten carboxy (EXP-3174) blockieren alle physiologisch signifikante Auswirkungen auf Angiotensin-II-AT₁-Rezeptoren unabhängig vom Weg seiner Entstehung: Es führt zu einem Anstieg der Plasma-Renin-Aktivität, Es reduziert die Konzentration von Aldosteron in Blutplasma.

Losartan indirekt bewirkt, daß die Aktivierung von AT₂-Rezeptoren, die durch Erhöhung der Menge von Angiotensin II. Losartan nicht die Aktivität kininazy II hemmen, Enzym, die am Stoffwechsel von Bradykinin beteiligt ist.

Reduziert PR, der Druck in den Lungenkreislauf; reduziert Nachlast, Es hat eine harntreibende Wirkung.

Es verhindert die Entwicklung von Herzhypertrophie, verbessert die körperliche Belastbarkeit bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz.

Losartan 1 Zeit / Tag führte zu einer statistisch signifikanten Verringerung des systolischen und diastolischen Blutdruck. Tags Losartan gleichmäßig Kontrolle des Blutdrucks, wobei die blutdrucksenkende Wirkung entspricht dem natürlichen Tagesrhythmus. Die Abnahme des Blutdrucks am Ende der Aktion Dosis etwa 70-80% die Wirkung auf den Peak der Droge, durch 5-6 h nach Verabreichung. Zurücknahme ist nicht beobachtet; Losartan ist auch keine klinisch signifikante Wirkung auf die Herzfrequenz.

Losartan wirksam bei Männern und Frauen, und bei älteren (≥65 Jahre) und jüngeren Patienten (≤ 65 Jahre).

Gidroxlorotiazid – tiazidnый Diuretikum, harntreibende Wirkung, die einen Verstoß gegen die Resorption von Natrium-Ionen beinhaltet, Chlor, Kalium, Magnesium, Wasser im distalen Nephron; Verzögerungen Ausscheidung von Calcium-Ionen, Harnsäure. Es hat antihypertensive Eigenschaften; blutdrucksenkende Wirkung entwickelt sich aufgrund der Erweiterung der Arteriolen. Fast keine Wirkung auf normale Blutdruck. Die harntreibende Wirkung nach 1-2 Nein, durch erreicht 4 Sie stundenlang 6-12 Nein.

Innerhalb der blutdrucksenkenden Wirkung auftritt 3-4 Tag, aber, um eine optimale therapeutische Wirkung zu erzielen kann verlangen 3-4 der Woche.

Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik von Losartan und Hydrochlorothiazid während der Anwendung ist nicht anders als in ihren separaten Anwendungs.

Lozartan

Absorption

Auch aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Einnahme des Medikaments mit der Nahrung hat keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Serumkonzentrationen. C_max Losartan in Plasma durch erreicht 1 Stunden nach der Einnahme, ein C_max NEUE EXP-3174 erreichen wir durch 3-4 h.

Distribution

Mehr 99% Losartan und EXP-3174 bindet an Plasmaproteine, meist an Albumin. v_D Losartan ist 34 l. Kaum durchdringt die Blut - Hirn-Schranke.

Stoffwechsel

Zu einem bedeutenden Stoffwechsel in der ersten Passage durch die Leber ausgesetzt, Bildung des aktiven Metaboliten EXP-3174 (14%) und eine Anzahl von inaktiven Metaboliten. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 33%.

Abzug

Die Plasma-Clearance von Losartan und EXP-3174 beträgt ca. 10 ml / s (600 ml / min) und 0.83 ml / s (50 ml / min) beziehungsweise. Die renale Clearance von Losartan und EXP-3174 ist über 1.23 ml / s (74 ml / min) und 0.43 ml / s (26 ml / min), beziehungsweise. T_1/2 Losartan und EXP-3174 ist 2 h und 6-21:00, beziehungsweise. Über 58% das Arzneimittel in der Galle ausgeschieden, 35% - Urin.

Gidroxlorotiazid

Resorption und Verteilung

Versunken, hauptsächlich, in das Duodenum und proximalen Abschnitt des Dünndarms. Absorption sostavlyaet 70% und erhöhte sich um 10% wenn mit der Nahrung aufgenommen. C_max von Serum nach Erreichen 1.5 - 5 Nein.

v_D über 3 l / kg. Die Plasmaproteinbindung – 40%, reichert sich in Erythrozyten.

Metabolismus und Ausscheidung

Nicht in der Leber metabolisiert.

Über 95% das Medikament wird ausgeschieden vor allem Nieren in unveränderter Form. Renale Clearance von Hydrochlorothiazid bei gesunden Probanden und bei Patienten mit arterieller Hypertonie ist ca. 5.58 ml / s (335 ml / min). Hydrochlorothiazide ist ein biphasisches Eliminationsprofil. T_1/2 in der Anfangsphase 2 Nein, in der Endphase (über 10 bis 12 Stunden nach der Aufnahme) - Über 10 Nein.

Zeugnis

- Arterielle Hypertonie (Patienten, Diese zeigt die Kombinationstherapie);

- Verringerung der Risiko kardiovaskulärer Morbidität und Mortalität bei Patienten mit Hypertonie und linksventrikulärer Hypertrophie.

Dosierungsschema

Das Arzneimittel wird oral eingenommen, unabhängig von der Mahlzeit. Lorystu^® ND ist mit anderen Antigipertenzivei kombinierbar.

Beim Bluthochdruck Anfangs- und Erhaltungsdosis – 1 Tab. (100/25 mg) 1 Zeit / Tag. Gewöhnlich, das Medikament wird ohne ausreichende therapeutische Wirkung Loristy verschrieben.^® N (50/12.5 mg). Die maximale blutdrucksenkende Wirkung innerhalb erreicht 3 Wochen der Therapie. Die maximale Tagesdosis - 1 Tab. Loristy^® Des BIP.

In snizhennom OCK (zB, bei Patienten, die hohe Dosen von Diuretika) Die empfohlene Anfangsdosis von Losartan bei Patienten mit Hypovolämie ist 25 mg 1 Zeit / Tag. Im Zusammenhang mit dieser Therapie Loristoj^® ND sollte nach der Kündigung von Diuretika und Korrektur der Hypovolämie starten..

In Ältere Patienten und Patienten mit Niereninsuffizienz mäßig (CC 30-50 ml / min), unter anderem in der Dialyse, Es erfordert keine Korrektur Anfangsdosis.

Bis das Risiko von kardiovaskulärer Morbidität und Mortalität bei Patienten mit Hypertonie und linksventrikulärer Hypertrophie zu reduzieren die Standard-Anfangsdosis von Losartan 50 mg 1 Zeit / Tag. Patienten, , die nicht auf Zielblutdruck bei Patienten, die Losartan erreichen 50 mg / Tag, Es erfordert die Auswahl der Behandlung durch eine Kombination von Losartan mit einer niedrigen Dosis von Hydrochlorothiazid (12.5 mg), und, im Notfall, Wir müssen die Dosis von Losartan zu erhöhen 100 mg in Kombination mit Hydrochlorothiazid in einer Dosis von 12.5 mg / Tag, weiter – erhöhen Sie die Dosis von Hydrochlorothiazid, Zuweisen von Loristu ND auf 1 Tab. / Tag.

Nebeneffekt

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: häufig – Kopfschmerzen, systemischen und nicht-systemische Schwindel, Schlaflosigkeit, Ermüdbarkeit; manchmal – Migräne.

Herz-Kreislauf-System: häufig – orthostatische Hypotonie (dozozavisimaya), Herzflattern, Tachykardie; selten – Vaskulitis.

Das Atmungssystem: häufig – Husten, Infektionen der oberen Atemwege, faringitы, rhinedema.

Aus dem Verdauungssystem: häufig – Durchfall, Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen; selten – Hepatitis, Leberfunktionsstörungen; selten – Anstieg der Leberenzyme und Bilirubin.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: häufig – Muskelschmerzen, Rückenschmerzen; manchmal – artralgii.

Von hämatopoetischen Systems: selten – Anämie, Purpura Shenleyna-Genua.

Aus den Laborparameter: häufig – Hyperkaliämie, eine Erhöhung der Konzentration von Hämoglobin und Hämatokrit (klinisch nicht signifikant); manchmal – moderaten Anstieg der Harnstoff und Kreatinin im Serum.

Allergische Reaktionen: manchmal – Nesselsucht, Jucken; selten – anaphylaktische Reaktionen, Angioödem (einschließlich Schwellung des Kehlkopfes und der Zunge, verursacht Obstruktion der Atemwege und / oder Anschwellen des Gesichts, Lippen, Kehle).

Andere: häufig – Asthenie, Schwäche, periphere Ödeme, Brustschmerz.

Gegenanzeigen

- Anurija;

- Durch den menschlichen Niere exprimiert (CC<30 ml / min);

- Hyperkaliämie;

- Degidratatsiya (incl. bei Patienten, die hohe Dosen von Diuretika);

- Ausgedrückt menschlichen Leber;

- Therapieresistente Hypokaliämie;

- Hypotonie;

- Laktasemangel;

- Galaktosämie und Malabsorptionssyndrom Glucose / Galactose-;

- Schwangerschaft;

- Stillzeit;

- Kindheit und Jugend bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit wurden nicht untersucht);

- Überempfindlichkeit gegen Losartan und andere Zutaten;

- Überempfindlichkeit gegen Sulfonamid-Derivate.

FROM Vorsicht Es sollte für Verstöße gegen Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht des Blutes verwendet werden (giponatriemiya, hypochlorämische Alkalose, gipomagniemiya, kaliopenia), bilateraler Nierenarterienstenose oder Stenose der Arterie einer Einzelniere, Diabetes, Hyperkalzämie, Hyperurikämie und / oder Gicht, wenn allergische Geschichte (Einige Patienten Angioödeme zuvor entwickelten während der Einnahme von anderen Medikamenten, incl. ACE-Hemmer) und Asthma bronchiale, systemischen Blutkrankheiten (incl. SLE), gleichzeitig mit NSAIDs (incl. COX-2-Inhibitoren).

Schwangerschaft und Stillzeit

Daten über die Nutzung von Losartan während der Schwangerschaft nicht. Fetalen Nierendurchblutung, die bei der Entwicklung des Renin-Angiotensin-Systems hängt, beginnt in der III Schwangerschaftstrimester funktionieren. Das Risiko für den Fötus erhöht, wenn Losartan in II und III Trimenon, tk. Einnahme von Medikamenten, direkt auf das Renin-Angiotensin-wirkenden, während des II und III Trimenon der Schwangerschaft kann zu fetalen Tod führen.

Nicht empfehlenswert Diuretika während der Schwangerschaft wegen der Gefahr von Gelbsucht in der Feten und Neugeborenen, Thrombozytopenie in Mütter. Diuretika-Therapie keine Entwicklung Schwangerschaftstoxikose verhindern.

Bei der Festlegung der Schwangerschaft Therapie Loristoy^® ND sollte sofort aufhören.

Falls erforderlich, sollte die Anwendung während der Stillzeit die Frage der Beendigung des Stillens entscheiden.

Vorsichts

Es besteht keine Notwendigkeit für eine spezielle Auswahl der Anfangsdosis bei älteren Patienten. Das Medikament kann die Konzentration von Harnstoff und Kreatinin im Blutplasma bei Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder Nierenarterienstenose einzige Niere erhöhen.

Hydrochlorothiazid kann Hypotonie und Störungen des Wasser- und Elektrolythaushalt zu verbessern (umenyshenie OCK, giponatriemiю, hypochlorämische Alkalose, Hypomagnesiämie, Hypokaliämie), stören Glukosetoleranz, reduzieren die renale Ausscheidung von Kalzium und verursachen eine vorübergehende, ein leichter Anstieg der Calciumkonzentration im Blutplasma, erhöhen die Konzentration von Cholesterin und Triglyceriden, provozieren die Entstehung von Hyperurikämie und / oder Gicht.

Losartan^® ND enthält lactose, und das Medikament wird nicht für Patienten mit Laktase-Mangel angezeigt, Galaktosämie und Malabsorptionssyndrom Glucose / Galactose-.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Nahezu alle Patienten während der Therapie mit Lorista^® ND kann Aktionen ausführen., die besondere Aufmerksamkeit erfordern (zB, Fahren oder gefährlichen technischen Einrichtungen). In Individuen zu Beginn der Therapie kann das Arzneimittel Blutdruckabfall und Schwindel verursachen, so, ihre psychophysische Zustand indirekt beeinflussen. Aus Sicherheitsgründen ist vor Beginn der Tätigkeit, größere Aufmerksamkeit erfordern, Die Patienten müssen zunächst ihre Antwort auf die Behandlung zu bewerten.

Überdosis

Lozartan

Symptome: niedriger ausgedrückt, Tachykardie, Ätiologie, aufgrund der parasympathischen (Vagus-) Stimulation.

Behandlung: diurez, simptomaticheskaya Therapie, Hämodialyse nyeeffyektivyen.

Gidroxlorotiazid

Symptome: Die häufigsten Symptome sind eine Folge des Mangels an Elektrolyten (kaliopenia, chloropenia, giponatriemiya) und Austrocknung durch übermäßige Harnausscheidung. Gleichzeitig nehmen Herzglykoside Hypokaliämie kann Herzrhythmusstörungen verstärken.

Behandlung: symptomatische Therapie

Drug Interactions

Lozartan

In klinischen Studien zeigte keine klinisch relevante pharmakokinetische Wechselwirkung von Losartan mit Hydrochlorothiazid, digoksinom, varfarinom, Cimetidin, fenoʙarʙitalom, Ketoconazol und Erythromycin.

Rifampicin Fluconazol und reduzieren Sie den Pegel des aktiven Metaboliten von Losartan (klinisch diese Wechselwirkung wurde nicht untersucht).

Die gleichzeitige Verwendung von Losartan mit Kalisberegatmi dioretikami (Spironolacton, Triamteren, amilorid), kaliumhaltige Additive oder Kaliumsalze können eine Hyperkaliämie verursachen.

NSAIDs, incl. selektiven COX-2-Hemmer, kann die Wirksamkeit anderer Diuretika und Antihypertensiva reduzieren, einschließlich Losartan.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, mit NSAIDs behandelt (einschließlich COX-2-Hemmer), Therapie ist Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten zu einer weiteren Verschlechterung der Nierenfunktion führen, einschließlich akutem Nierenversagen, Das ist in der Regel reversibel.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Losartan, sowie andere Antihypertensiva, Es kann beim Empfang von Indomethacin reduziert werden.

Gidroxlorotiazid

Während die Verwendung von Thiazid-Diuretika, Ethanol, Barbituraten und Narkotika kann das Risiko einer orthostatischen Hypotonie verstärken.

Während die Verwendung von Antidiabetika (für die orale und Insulin) kann eine Dosisanpassung von Antidiabetika erforderlich.

Wenn genommen bedeutet Kombination mit andere blutdrucksenkende Notizen additive Wirkung.

Colestyramin und Colestipol verletzen die Resorption von Hydrochlorothiazid.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Valium, ACTH-Spiegel beobachtet deutliche Reduktion von Elektrolyten, insbesondere, kaliopenia.

Hydrochlorothiazid das Ausmaß der Reaktion auf den Empfang von Sympathomimetika Amine (zB, Adrenalin, Noradrenalin).

Hydrochlorothiazid erhöht die Wirkung von nicht-depolarisierenden Muskelrelaxans Aktionstyp (zB, tuʙokurarina).

Diuretika verringern die renale Clearance von Lithium und das Risiko einer toxischen Wirkung von Lithium zu erhöhen (gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen).

NSAIDs (einschließlich COX-2-Hemmer) können die diuretische reduzieren, natriuretische und blutdrucksenkende Wirkung von Diuretika.

Im Zusammenhang mit der Wirkung auf den Kalziumstoffwechsel unter Thiazid-Diuretika kann die Ergebnisse der Forschungsfunktion der Nebenschilddrüsen verzerren.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B. Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei oder über 30 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 2 Jahr.