Cotrimoxazol-Acres

Aktivmaterial: Cotrimoxazol [Sulfamethoxazole + Trimethoprim]
Wenn ATH: J01EE01
CCF: Antibiotikum Sulfanilamid
ICD-10-Codes (Zeugnis): A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, T79.3
Wenn CSF: 06.16.01
Hersteller: Chemisch-pharmazeutischen Anlagen JSC Chinacrin (Russland)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Tabletten weiß oder weiß mit Valium ein Farbton, Valium, abgeschrägt.

Hilfsstoffe: Kartoffelstärke, Magnesiumstearat, Polyvinylpyrrolidon.

20 PC. – Packungen Valium planimetrische.

Pharmakologische Wirkung

Kombinierte antimikrobielle, bestehend aus Sulfamethoxazol und Trimethoprim. Sulfamethoxazole, ähnliche Struktur wie para-Aminobenzoesäure (PABA), Es gibt Dihydrofolsäure Synthese in Bakterienzellen, Verhinderung der Aufnahme von PABA in seinem Molekül. Trimethoprim-Sulfamethoxazol verbessert die Aktion, Verletzung Erholung digidrofolievoy -Tetrahydrofolsäure – die aktive Form von Folsäure, für den Eiweißstoffwechsel und mikrobielle Zellteilung verantwortlich.

Es ist eine bakterizide Breitspektrum-Medikamente, gegen die folgenden Mikroorganismen aktiv: Streptococcus spp. (hämolytischen Stämme sind empfindlicher gegen Penicillin), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Meningokokken, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (einschließlich Stämme enterotoksogennye), Salmonella spp. (einschließlich Salmonella typhi und Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Hämophilus influenzae (einschließlich Ampicillin-Resistenz-Stämme), Listeria spp., Nocardia Asteroiden, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (incl. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Vorsehung, einige Spezies Pseudo (außer Pseudomonas aeruginosa), Serratia welk, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (incl. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); Protozoen: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, pathogene Pilze, Aktinomyces israelii, Gnadenlose Kokzidien, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Arzneimittelresistenz: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Viren.

Hemmt E. coli Lebensgrundlagen, die zu reduzierten Synthese von Thymin führt, riʙoflavina, Nicotinsäure usw.. B-Vitamine im Darm.

Pharmakokinetik

In peroralynom akzeptieren Aufnahme – 90%. T_Cmax – 1-4 Nein, therapeutischen Konzentrationsniveau beibehalten wird 7 h nach einer Einzeldosis. Es ist gut im Körper verteilt. Es dringt durch die BBB, die Plazenta und die Muttermilch. Die Lungen und Urinkonzentrationen erstellt, Überschuss-Plasmaspiegel. In geringerem Maße in die Bronchialsekret akkumulieren, Vaginalsekret, Sekrete und Gewebe der Prostata, Mittelohrflüssigkeit (bei Entzündungen), Zerebrospinalflüssigkeit, Galle, Knochen, Speichel, das Kammerwasser des Auges, Muttermilch, Interstitialflüssigkeit. Beziehung an Plasmaproteine – 66% in Sulfamethoxazol, Trimethoprim in – 45%.

Meist Sulfamethoxazol wird metabolisiert, um acetylierte Derivate erzeugen. Metaboliten besitzen eine antimikrobielle Aktivität.

Durch die Nieren als Metaboliten ausgeschieden (80% während 72 Nein) und unverändert (20% Sulfamethoxazol, 50% Trimethoprim); vernachlässigbare Menge – durch den Darm. T_1/2 Sulfamethoxazol – 9-11 Nein, Trimethoprim – 10-12 Nein, Kinder – deutlich weniger, je nach dem Alter: bis 1 Jahr – 7-8 Nein, 1-10 Jahre – 5-6 Nein. In älteren Menschen und Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion T_1/2 steigt.

Zeugnis

- Infektionen der Harnwege: uretrit, Zystitis, Pyelitis, Pyelonephritis, Prostatitis, Epididymitis, Tripper (männlich und weiblich), chancroid, lymphogranuloma venereum, Leisten Pellets;

- Atemwegsinfektionen: Bronchitis (akute und chronische), Bronchiektasen, Lobärpneumonie, Bronchopneumonie, Lungenentzündung;

- Infektionen der oberen Atemwege: Mittelohrentzündung, Nebenhöhlenentzündung, laringit, Halsschmerzen; Scharlach;

- Infektionen des Verdauungstraktes: Typhus-Fieber, paratif, salmonellonositelstvo, Cholera, Ruhr, Cholezystitis, kholangit, Gastroenteritis, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

- Infektionen der Haut und Weichteile: Akne, Furunkulose, Pyodermie, Wundinfektionen;

- Osteomyelitis (akute und chronische) und etc. osteoartikulyarnye Infektion, Brucellose (scharf), Brasilianische Blastomykose, Malaria (Plasmodium falciparum), Toxoplasmose (in der komplexen Therapie).

Dosierungsschema

Innerhalb, ICH /, / M. In jeder Dosierungsform, das Mengenverhältnis von Trimethoprim und Sulfamethoxazol 1:5.

Innerhalb (Tabletten), Erwachsene und Kinder ab 12 Jahre – 960 mg-Dosis, oder 480 mg 2 einmal am Tag. In schweren Während Infektionen – auf 480 mg 3 einmal am Tag, beim chronischen Infektionen Erhaltungsdosis – 480 mg 2 einmal am Tag. Kinder 1-2 Jahre – 120 mg 2 einmal am Tag, 2-6 Jahre – 120-240 mg 2 einmal am Tag, 6-12 Jahre – 240-480 mg 2 einmal am Tag.

Federung: Kinder 3-6 Monate – 120 mg 2 einmal am Tag, 7 Jahre months-3 – 120-240 mg 2 einmal am Tag, 4-6 Jahre – 240-480 mg 2 einmal am Tag, 7-12 Jahre – 480 mg 2 einmal am Tag, Erwachsene und Kinder ab 12 Jahre – 960 mg 2 einmal am Tag. Sirup für Kinder: Kinder 1-2 Jahre – 120 mg 2 einmal am Tag, 2-6 Jahre – 180-240 mg 2 einmal am Tag, 6-12 Jahre – 240-480 mg 2 einmal am Tag.

Die Mindestdauer der Behandlung – 4 Tag; Wenn die Symptome weiterhin Therapie 2 Tage. In chronischen Infektionen Behandlung mehr. Beim Akute Brucellose – 3-4 Sonne, beim Typhus und Paratyphus – 1-3 Monate.

Bis Rezidivprophylaxe von chronischen Harnwegsinfektionen Erwachsene und Kinder ab 12 Jahre – 480 mg 1 einmal täglich in der Nacht, Kinder bis 12 Jahre – 12 mg / kg / Tag. Die Dauer der Behandlung – 3-12 Monate. Die Behandlung von akuten Zystitis bei Kinder 7-16 Jahre – 480 mg 2 zweimal täglich für 3 Tage.

Beim Tripper – 1920-2880 mg / Tag für 3 Eintritt.

Beim gonorejnom faringite (Überempfindlichkeit gegenüber Penicillin) – 4320 mg 1 einmal täglich 5 Tage. Beim Lungenentzündung, durch Pneumocystis carinii verursachte, – 120 mg / kg / Tag Intervallen 6 h für 14 Tage.

Parenteral: / M Erwachsene und Kinder ab 12 Jahre – 480 mg alle 12 Nein, Kinder 6-12 Jahre – 240 mg alle 12 Nein.

B / Tropf, Erwachsene und Kinder ab 12 Jahre – 960-1920 mg alle 12 Nein, Kinder 6-12 Jahre – 480 mg 2 einmal am Tag; 6 Jahre months-5 – 240 mg 2 einmal am Tag; 6 Sun, 5 Monate – 120 mg 2 einmal am Tag.

Für eine maximale Effizienz sollte eine konstante Konzentration von Trimethoprim in Plasma oder Serum zu erhalten bleiben 5 ug / ml oder höher.

Malaria, вызываемая Plasmodium falciparum, – in / Infusion (1920 mg 2 einmal am Tag) während 2 Tage. Babys benötigen eine niedrigere Dosis, beziehungsweise.

Zu höheren Konzentrationen in der CSF zu erreichen, ist der administrierten / in der Tropf (rastvoriv 200 ml Lösungsmittel) während 1 Nein 2 einmal am Tag.

Beim Nierenversagen Dosierung hängt von dem Wert QC: beim QC über 25 ml / min – die Standard-Dosis; beim 15-25 ml / min – Die Standarddosis für 3 Tage, dann die Hälfte der Standarddosis. Beim CC weniger als 15 ml / mYing ernennen die Hälfte der Standarddosis nur vor dem Hintergrund der Hämodialyse.

Auflösen in folgenden Anteilen unmittelbar vor der Verabreichung: 480 mg (5 ml Infusionslösung) auf 125 ml, 960 mg (10 ml) – auf 250 ml, 1440 mg (15 ml) – auf 500 ml Infusionslösung.

Wenn die Trübung oder Kristallisationslösung vor oder während der Infusion der Mischung kann nicht verwendet werden,. Dauer der Anwendung – 1-1.5 Nein (Es sollte im Einklang mit den Bedürfnissen des Patienten in Flüssigkeit).

Falls notwendig, die Menge an Flüssigkeit injiziert wird in höheren Konzentrationen verabreichte begrenzen – 5 ml, gelöst in 50-75 ml 5% Dextrose in Wasser. Bei schweren Infektionen in allen Altersgruppen, kann die Dosis erhöht werden 50%.

Nebeneffekt

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel; in manchen Fällen – aseptische Meningitis, Depression, Apathie, Tremor, periphere Neuritis.

Das Atmungssystem: Bronchospasmus, Lungeninfiltrate.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, verminderter Appetit, Durchfall, Gastritis, Bauchschmerzen, Glossitis, Stomatitis, Cholestase, Aktivitätssteigerung “Hepatisch” Transaminasen, Hepatitis, gepatonekroz, pseudomembranöse Enterokolitis.

Von der Seite der Hämatopoese: Leukopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie, Agranulozytose, megaloblastnaya Anämie.

Von der Harnwege: Polyurie, interstitielle Nephritis, Beeinträchtigung der Nierenfunktion, kristallurija, Hämaturie, zunehmende Konzentrationen an Harnstoff, giperkreatininemiя, toksicheskaya Nephropathie oliguriey und anuriey.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: Arthralgie, Muskelschmerzen.

Allergische Reaktionen: Juckreiz, Lichtempfindlichkeit, Ausschlag, Erythema multiforme exudative (incl. Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), exfoliative Dermatitis, allergische Myokarditis, Fieber, Angioödem, Rötung der Lederhaut.

Lokale Reaktionen: tromboflebit (in der Stelle der Venenpunktion), Empfindlichkeit an der Injektionsstelle.

Andere: gipoglikemiâ.

Gegenanzeigen

- Überempfindlichkeit (incl. Sulfonamide);

- Leberversagen;

- Nierenversagen (CC weniger als 15 ml / min);

- Aplasticheskaya Anämie;

- B₁₂-defitsitnaya Anämie;

- Agranulozytose, Leukopenie;

- Mangel an Glucose-6-fosfatdegidrogenazы;

- Schwangerschaft;

- Stillzeit;

- Bis zu 6 Jahre (für Sie);

- Alter der Kinder (bis 3 Monate – oral);

- Hyperbilirubinämie bei Kindern.

FROM Vorsicht: Folsäuremangel, Bronchialasthma, Schilddrüsen-Krankheit.

Schwangerschaft und Stillzeit

Ist in der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Vorsichts

Es ist ratsam, die Konzentration von Sulfamethoxazol im Plasma jeden bestimmen 2-3 Tage unmittelbar vor der nächsten Infusion. Wenn die Konzentration Sulfamethoxazol überschreitet 150 ug / ml, sollte die Behandlung unterbrochen werden, bis, bis unter Tropfen 120 ug / ml.

Bei lang (mehr als einen Monat) Kurse der Behandlung sind regelmäßige Bluttests, denn es besteht die Gefahr von hämatologischen Veränderungen (oft asymptomatisch). Diese Änderungen können rückgängig gemacht werden, wenn die Zuordnung Folsäure (3-6 mg / Tag), das bedeutet nicht die antimikrobielle Aktivität des Wirkstoffs nicht wesentlich beeinträchtigen. Besondere Vorsicht ist bei der Behandlung von älteren Patienten oder Patienten mit Verdacht gezeigten anfänglichen Mangel an Folat werden. Zweck der Folsäure ist auch ratsam, wenn chronische Behandlung mit hohen Dosen.

Zu Kristallurie verhindern empfiehlt sich ein ausreichendes Volumen an Urin zu halten. Chance, toxisches und allergisches Komplikationen der Sulfonamide im wesentlichen mit einer Abnahme der Nierenfiltrationsfunktion erhöht.

Es ist nicht angebracht und vor dem Hintergrund der Behandlung verbraucht Lebensmittel, enthalten große Mengen von PABA, – grüne Pflanzenteile (Blumenkohl, Spinat, Puls), Karotte, Tomaten.

Vermeiden Sie übermäßige Sonne und UV-Strahlen.

Die Gefahr von Nebenwirkungen bei Patienten mit AIDS signifikant höhere.

Nicht für Tonsillitis und Pharyngitis empfohlen, durch beta-hämolysierende Streptokokken der Gruppe A verursacht, wegen der weit verbreiteten Widerstand Stämme.

Überdosis

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, kišečnaâ how, Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Depression, Ohnmachtsanfälle, Verwirrung, verschwommene Sicht, Fieber, Hämaturie, kristallurija; Für eine längere Überdosis – Thrombozytopenie, Leukopenie, megaloblastnaya Anämie, Gelbsucht.

Behandlung: Magenspülung, Die Ansäuerung des Urins erhöht die Ausscheidung von Trimethoprim, Flüssigkeitsaufnahme durch den Mund, / M – 5-15 mg / Tag Calciumfolinat (Es beseitigt die Auswirkungen von Trimethoprim auf das Knochenmark), notfalls – Hämodialyse.

Drug Interactions

Die pharmazeutisch mit folgenden Medikamenten kompatibel: Dextrose in / Infusion 5 und 10%, Lävulose für in / Infusion 5%, Natriumchlorid für die in / Infusion 0.9%, Mischung 0.18% Natrium und hloridal 4% Dextrose in / Infusion, 6% Dextran 70 für / in Infusions 5% oder Dextrose 0.9% Natriumchloridlösung, 10% Dextran 40 für / in Infusions 5% oder Dextrose 0.9% Natriumchloridlösung, Ringer-Lösung für Injektionszwecke.

Es erhöht die gerinnungshemmende Wirkung von indirekten Antithrombotika, und die Wirkung der Antidiabetika und Methotrexat.

Es reduziert die Intensität des hepatischen Metabolismus von Phenytoin (erweitert sein T_1/2 auf 39%) und Warfarin, Erhöhung ihrer Wirkung.

Reduziert die Zuverlässigkeit von oralen Kontrazeptiva (Es hemmt die Darmflora und reduzieren enterohepatischen Kreislauf hormonelle Verbindungen).

Rifampicin reduziert T_1/2 Trimethoprim.

Pyrimethamin Dosen, mehr als 25 mg / Sun, Es erhöht das Risiko von Megaloblastenanämie.

Harntreibend (oft Thiazide) das Risiko einer Thrombozytopenie zu erhöhen.

Reduziert die Wirkung von Benzocain, prokayn, prokaynamyd (und anderen Drogen, durch Hydrolyse, die gebildet wird PABA).

Zwischen Diuretika (tiazidы, Furosemid et al.) und orale blutzuckersenkende Medikamente sredsvami (Sulfonylharnstoffe), eine Seite, und antimikrobielle Sulfonamide – mit einer anderen, mögliche Entwicklung der grenzüber allergische Reaktion.

Phenytoin, Barbiturate, PAS erhöhen die Expression von Folsäure-Mangel.

Salicylsäurederivate die Wirkung von.

Cholestyramin verringert die Absorption von, es sollte übernommen werden 1 h oder nach 4-6 Stunden vor dem Empfangen Cotrimoxazol.

PM, Knochenmarkblutbildung zu unterdrücken, das Risiko einer Myelosuppression erhöhen.