КАРВЕДИЛОЛ САНДОЗ

Aktivmaterial: Karvedilol
Wenn ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,Beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
ICD-10-Codes (Zeugnis): I10, i20, I50.0
Wenn CSF: 01.01.01.01.02
Hersteller: HEXAL AG (Deutschland)

PHARMACEUTICAL FORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Tabletten hellrosa, Runde, Lentikular-, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C1” Auf der einen Seite.

Hilfsstoffe: Eisenoxidrot, Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose, krospovydon, Povidon K30, kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat.

10 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (4) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (5) – packt Pappe.

Tabletten gelbe Farbe, Runde, Lentikular-, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C2” Auf der einen Seite.

Hilfsstoffe: Eisenoxidgelb, Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose, krospovydon, Povidon K30, kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat.

10 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (4) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (5) – packt Pappe.

Tabletten розовато-бежевого цвета, Runde, Lentikular-, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C3” Auf der einen Seite.

Hilfsstoffe: Eisenoxidrot, Eisenoxidgelb, Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose, krospovydon, Povidon K30, kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat.

10 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (4) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (5) – packt Pappe.

Tabletten белого или практически белого цвета, Runde, Lentikular-, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C4” Auf der einen Seite.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose, krospovydon, Povidon K30, kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat.

10 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (4) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (5) – packt Pappe.

Tabletten белого или практически белого цвета, Runde, Lentikular-, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C5” Auf der einen Seite.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose, krospovydon, Povidon K30, kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat.

10 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (4) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (5) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Beta₁-,Beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator. Оказывает сочетанное неселективное бета-адреноблокирующее, Alpha₁-адреноблокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, hauptsächlich, с блокадой α₁-adrenoreceptorov. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Устраняет свободные кислородные радикалы.

Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается ЧСС, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от больных, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами.

Антигипертензивный эффект развивается быстро – durch 2-3 ч после однократного приема и продолжается в течение 24 Nein. In der Langzeitbehandlung der maximale Effekt durch 3-4 der Woche.

У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- und Nachlast des Herzens. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, Natrium und Magnesium im Plasma.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, und in Form von ischämischer Herzerkrankung. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, sowie periphere und pulmonalen Gefäßwiderstand. Ejektionsfraktion und Herzindex in die normale Funktion des Herzens nicht ändern.

Im Fall von linksventrikulärer Dysfunktion alpha₁-Adrenozeptor-blockierende Wirkung von Carvedilol führt zu arteriellen und Expansion, Weniger, Venen. Etabliert, daß die zusätzlichen vor dem Hintergrund von Herzglykosiden gemacht, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, die Progression der Erkrankung und verbessert den allgemeinen Zustand des Patienten, unabhängig von der Schwere der Erkrankung,. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 u. / min) и низкой фракцией выброса (Weniger 23%).

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина-ЛПВП/ЛПНП не изменяется.

Pharmakokinetik

Absorption

Абсорбция карведилола быстрая и высокая. C_max Plasmaspiegel erreicht nach 1 h nach der Dosierung. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, aber der Betrag der Bioverfügbarkeit nicht beeinträchtigt.

Distribution

Die Plasmaproteinbindung ist zu 98-99%. v_D – über 2 l / kg.

Es durchdringt die Plazentaschranke und wird in die Muttermilch ausgeschieden wird.

Stoffwechsel

Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами.

Abzug

T_1/2 карведилола составляет 6-10 Nein, Plasma-Clearance – über 590 ml / min. Выводится в основном с желчью и небольшая часть – durch die Nieren.

Карведилол практически не выводится при гемодиализе.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 mal höher, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 mal höher, als normal.

v_D steigt (auf 80%) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта первого прохождения через печень).

Es sollte nicht vergessen werden, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% höher, чем в молодом возрасте.

Carvedilol ist vor allem durch den Verdauungstrakt abgeleitet, поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.

Zeugnis

— артериальная гипертензия в виде моно- или комбинированной терапии (в сочетании с тиазидными диуретиками);

- Stabile Angina;

— хроническая сердечная недостаточность в комбинации с диуретиками, Digoxin oder ACE-Hemmer.

Dosierungsschema

Карведилол Сандоз^® sind im Inneren, viel zu trinken.

Arterielle Hypertonie

Die Anfangsdosis – 12.5 mg 1 Zeit / Tag (утром после завтрака) в течение первых 2-х дней, dann – auf 25 mg 1 Zeit / Tag. Ggf. nach 14 дней доза может быть увеличена. Die Höchstdosis – 50 mg / Tag 1 oder 2 Eintritt (am Morgen und am Abend).

In älteren Patienten в ряде случаев доза 12.5 мг может быть эффективна.

Angina

Die Anfangsdosis – auf 12.5 mg 2 раза/сут в течение первых 2-х дней, dann – auf 25 mg 2 Zeiten / Tag (am Morgen und am Abend). Durch die If notwendig 7-14 дней суточная доза может быть повышена до максимальной, Komponente 100 mg / Tag, razdelennoy von 2 Eintritt.

In älteren Patienten Die maximale Tagesdosis beträgt 50 mg, geteilt durch 2 Eintritt.

Kongestiver Herzinsuffizienz

Dose einzeln aufgenommen, проводя тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2-3 Stunden nach der ersten Dosis und nach der ersten Dosis erhöhte. Доза и назначение других лекарственных средств, wie Digoxin, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы до назначения препарата Карведилол Сандоз^®.

Карведилол Сандоз^® Es sollte mit den Mahlzeiten eingenommen werden (um das Risiko einer orthostatischen Hypotonie zu verringern).

Die empfohlene Anfangsdosis ist 3.125 mg 2 mal / Tag 14 Tage. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6.25 mg 2 Zeiten / Tag, dann – bis 25 mg 2 Zeiten / Tag. Patienten erhielten die maximal tolerierte Dosis. Максимальная рекомендуемая доза – auf 25 mg 2 раза/сут для больных с массой тела до 85 kg und 50 mg 2 Zeiten / Tag – bis больных с массой тела более 85 kg.

В начале лечения и до каждого увеличения дозы следует контролировать состояние больного, tk. möglicherweise Verschlechterung der Herzinsuffizienz. Es kann Flüssigkeitsretention entwickeln, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта – артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозу диуретиков, Außerdem, может потребоваться временное снижение дозы препарата Карведилол Сандоз^®. Иногда требуется временное прекращение лечения.

Nebeneffekt

В рекомендуемых дозах Карведилол Сандоз^® gut verträglich, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, trockener Mund, Bauchschmerzen, Durchfall oder Verstopfung, Erbrechen, Erhöhung der Lebertransaminasen.

CNS: Kopfschmerzen, Schwindel, sich müde fühlen, Bewusstlosigkeit, Muskelschwäche (meistens, zu Beginn der Behandlung), Schlafstörungen, Depression, Parästhesien.

Von den Sinnen: уменьшение слезовыделения.

Mit Urogenitalsystems: нарушения со стороны функции почек, Schwellung.

Von der Seite der Hämatopoese: Leukopenie, Thrombozytopenie.

Herz-Kreislauf-System: Ätiologie, отростатическая гипотензия, Angina, AV блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (kalte Extremitäten), Fortschreiten der Herzinsuffizienz.

Allergische Reaktionen: Nesselsucht, Juckreiz, Ausschlag, появление и/или обострение псориаза, chikhaniye, verstopfte Nase, Bronchospasmus, Atemlosigkeit (bei disponierten Patienten); selten – anaphylaktische Reaktionen.

Andere: редко обострение синдрома перемежающейся хромоты, Raynaud-Syndrom, Gliederschmerzen, Verletzung der Wasserlassen, Grippe-ähnliche Symptome, Gewichtszunahme.

Как и при применении других альфа-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.

Gegenanzeigen

- Chronische Herzinsuffizienz Dekompensation;

- SSS;

- AV-блокада II и III степени, außer bei Patienten mit Herzschrittmacher:;

- Vыrazhennaya Bradykardie (HR weniger 50 u. / min);

- Kardiogener Schock, Zusammenbruch;

- Bronchialasthma;

- Schwere Leber;

- Metabolische Azidose;

— совместное в/в введение верапамила, Diltiazem oder andere Antiarrhythmika (особенно класса I);

- Schwangerschaft;

- Stillzeit (Stillen);

- Bis zu 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit wurden nicht untersucht);

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

FROM Vorsicht и под контролем следует назначать препарат при сахарном диабете, gipoglikemii, Thyreotoxikose, Phäochromozytom (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов), okklusive periphere arterielle Verschlusskrankheit, AV-Blockade I Grad, chronisch obstruktive Lungenerkrankung, Prinzmetal-Angina, psoriaze, Nierenfunktionsstörung, Depression, Myasthenia, при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами МАО, und älteren Patienten.

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament ist in der Schwangerschaft kontraindiziert.

При необходимости применения препарата Карведилол Сандоз^® Stillzeit, следует отменить грудное вскармливание.

Vorsichts

В случае снижения ЧСС до 55 уд./мин прием препарата следует прекратить.

У пациентов с аллергией или проходящих курс десенсибилизации, прием карведилола может повысить аллергочувствительность.

Patienten, Verwendung von Kontaktlinsen, sollten davor gewarnt werden, die, что препарат снижает слезовыделение.

При завершении курса лечения препаратом Карведилол Сандоз^® одновременно с клонидином сначала постепенно снижают дозировку клонидина и затем сначала отменяют клонидин, а затем карведилол.

В период лечения исключить прием алкоголя.

При прогрессировании недостаточности кровообращения на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности провести корректировку дозы с учетом показателей функционального состояния почек.

При необходимости хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Es sollte nicht vergessen werden, что препарат может маскировать симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии, поэтому рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и проводить при необходимости корректировку доз.

Stornieren Sie das Medikament schrittweise erfolgen sollte (während 1-2 Wochen) во избежание развития синдрома отмены, vor allem bei Patienten mit ischämischen Herzerkrankungen.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

С осторожностью следует назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (управление транспортными средствами, работа с техникой).

Überdosis

Symptome: niedriger ausgedrückt (systolischer Blutdruck 80 mm Hg. Artikel. und unteren), vыrazhennaya Bradykardie (Weniger 50 u. / min), нарушения дыхательной функции (Bronchospasmus), chronische Kreislaufschwäche, kardiogenen Schock, Herzstillstand.

Behandlung: während der ersten 2 ч следует вызвать рвоту и промыть желудок. Überdosierung erfordern intensive Behandlung. Больной должен находиться в положении с приподнятыми ногами (в положении Тренделенбурга). Антидотом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин в дозе 0.5-1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1-5 mg (die maximale Dosis 10 mg). Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторным введением эпинефрина (Adrenalin) dosieren 5-10 mg (или его в/в инфузия со скоростью 5 mcg / min).

При чрезмерной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0.5-2 mg. Для поддержания сердечной деятельности в/в быстро (während 30 Sekunde) вводят глюкагон, после чего проводят постоянную инфузию из расчета 2-5 mg / h. Wenn der überwiegenden periphere gefäßerweiternde Wirkung (warme Extremitäten, помимо значительной артериальной гипотензии), необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 ug oder als Infusion – 5 mcg / min.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреноблокаторы (in einem Aerosol oder /) oder Aminophyllin in /.

Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.

In schweren Fällen von Vergiftung, wenn durch Symptome des Schocks dominiert, лечение антидотами должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, gegeben T_1/2 karvedilola 6-10 Nein.

В условиях реанимации проводить контроль за показателями жизненно важных органов.

Drug Interactions

При одновременном применении препарата Карведилол Сандоз^® mit Mitteln, erschöpfen Katecholamine (Reserpin, MAO-Hemmer), может развиваться тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия.

Одновременное назначение с карведилолом ингибиторов АПФ, Thiazid-Diuretika, Vasodilatatoren, gleichzeitig bestellt, может привести к резкому падению АД.

Карведилол усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы). При одновременном назначении с инсулином или гипогликемическими препаратами перорального применения, следует контролировать уровень глюкозы в крови.

При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP2D6 (Chinidin, Fluoxetin, Propafenon) kann die Konzentration von R zu erhöhen(+) enantiomera karvedilola.

Совместное применение карведилола с антиаритмическими средствами (insbesondere Klasse I) и блокаторами медленных кальциевых каналов (Verapamil, Diltiazem) может спровоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. В/в введение этих препаратов вместе с приемом карведилола противопоказано.

Карведилол повышает концентрацию дигоксина, что требует проведение контроля за его концентрацией, tk. одновременное назначение с сердечными гликозидами может приводить к AV-блокаде.

Allgemeine Anästhesie sind die negativen Inotropony und Gipotenzivny Wirkung von Carvedilol Vertiefung..

Фенобарбитал и рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.

Hemmstoffe der microsomal Oxydation (Cimetidin), диуретики и ингибиторы АПФ повышают концентрацию и усиливают гипотензивный эффект карведилола.

Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei oder über 25 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 3 Jahr.