Aktivmaterial: Bikalutamid
Wenn ATH: L02BB03
CCF: Nicht-steroidalen Antiandrogen Arzneimittels mit Antitumoraktivität
ICD-10-Codes (Zeugnis): C61
Wenn CSF: 15.13.03.02
Hersteller: RICHTER RICHTER GmbH. (Ungarn)
Tabletten, beschichteten weiße oder nahezu weiße, Runde, с гравировкой “L” на одной стороне и “RG” – на другой.
| 1 Tab. | |
| ʙikalutamid | 50 mg |
Hilfsstoffe: kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat, Povidon, Natriumcarboxymethylstärke Typ A, Lactose-Monohydrat.
Die Zusammensetzung der Hülle: Opadry II 33G28707 Weiß, Glycerintriacetat, Macrogol 3000, Lactose-Monohydrat, Titanium Dioxid, gipromelloza.
15 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
15 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
Tabletten, Film weiße oder nahezu weiße, Runde, Lentikular-, с выгравированным знаком “XL” на одной стороне и “RG” – на другой.
| 1 Tab. | |
| ʙikalutamid | 150 mg |
Hilfsstoffe: kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat, Povidon, Natriumcarboxymethylstärke Typ A, Lactose-Monohydrat.
Die Zusammensetzung der Hülle: Opadry II.33G28523 Weiß (Glyceryltriacetat, Macrogol 3000, Lactose-Monohydrat, Titanium Dioxid, gipromelloza).
15 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
Nicht-steroidalen Anti-Androgen Drogen. Ein racemisches Gemisch, und die Anti-Androgen-Aktivität besitzt meist (R)-Enantiomer. Es muss nicht andere Arten von endokrine Aktivität.
Er bindet an den Androgenrezeptor und, ohne Aktivierung der Genexpression, Es hemmt die stimulierende Wirkung von Androgenen. Dies führt zu einer Rückbildung der Prostata-Tumoren.
У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического “синдрома отмены антиандрогенов”.
Absorption
Nach der Einnahme des Medikaments innerhalb Bicalutamid schnell und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Ernährung beeinflusst nicht die Absorptions.
Distribution
Die Kommunikation mit hoher Plasmaprotein (die racemische Mischung 96%, bis (R)-Enantiomer 99.6%). Intensiv in der Leber durch Oxidation und Bildung von Konjugaten mit Glucuronsäure metabolisiert.
Wenn genommen täglich Kalumida® Konzentration (R)-Enantiomer in Plasma erhöht über 10 aufgrund der langen Zeit T1/2
, dass ermöglicht die Droge 1 Zeit / Tag.Wenn genommen täglich Kalumida® dosieren 50 mgCss (R)-Enantiomere im Plasma beträgt etwa 9 ug / ml, und beim Empfang 150 mg Kalumida® - 22 ug / ml. Wenn der Gleichgewichtszustand in der Umgebung 99% alle zirkulierenden Enantiomere aktiv (R)-Enantiomer.
Stoffwechsel
Es wird in der Leber metabolisiert (durch Oxidation und Bildung von Konjugaten mit Glucuronsäure).
Abzug
Die Metaboliten werden über den Urin und Galle in etwa gleichen Anteilen ausgeschieden.
(S)-Enantiomer vom Körper schneller beseitigt (R)-Enantiomer, T1/2 last über 7 Tage.
Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen
Pharmakokinetik (R)-Enantiomer nicht vom Alter abhängen, Nierenfunktionsstörungen, und auch von leichten bis mittelschweren Leberfunktionsstörungen.
Es gibt Beweise, Bei Patienten mit mäßiger oder schwerer Leberfunktionsstörung verlangsamt Ausscheidung (R)-Enantiomer von Plasma und kann die Akkumulation von Bicalutamid zu beachten.
- Ein gemeinsamer Prostatakrebs in einer Kombinationstherapie mit einem GnRH-Analogon (Gonadotropin-Releasing-Gormon) oder in Kombination mit chirurgischer Kastration (Pille 50 mg);
- Lokal fortgeschrittenem Prostatakarzinom (T3-T4, Beliebig, M0; T1-T2, N , M0) als Monotherapie oder adjuvante Therapie in Kombination mit Strahlentherapie oder radikale Prostatektomie;
- Lokal fortgeschrittenem nicht-metastasierendem Prostatakrebs in Fällen,, wenn chirurgische Kastration oder andere medizinische Intervention nicht anwendbar oder nicht akzeptabel.
Erwachsene Männer (incl. Senioren) beim disseminierte Prostatakrebs in Kombination mit einem GnRH-Analogon oder chirurgische Kastration das Medikament in einer Dosierung verordnet 50 mg 1 Zeit / Tag. Behandlung Kalumidom® wird gleichzeitig mit dem Beginn des Empfangs des GnRH-Analogon oder chirurgische Kastration beginnen.
Beim lokal fortgeschrittenem Prostatakarzinom bestellen 150 mg 1 Zeit / Tag. Kalumid® sollte langfristig sein, mindestens eine 2 Jahre. Bei Anzeichen einer Progression der Erkrankung, die das Medikament abgesetzt werden.
Beim Nierenfunktion und Nebenleberfunktionsstörungen Dosisanpassung erforderlich.
Die pharmakologische Wirkung von Bicalutamid kann zur folgenden Nebeneffekte zu berücksichtigen:
Auf dem Teil des endokrinen Systems: Häufig (>10%) – гинекомастия (Es kann sogar nach Beendigung der Therapie aufrecht erhalten werden, insbesondere im Fall einer langfristigen Verwendung der Droge), Brustspannen, Gezeiten; häufig (≥1% und <10%) wenn sie in einer Tagesdosis des Wirkstoffs aufgebracht 150 мг – снижение либидо, sexuelle Dysfunktion, Gewichtszunahme.
Aus dem Verdauungssystem: часто – диарея, Übelkeit, Anstieg der Transaminasen, Gelbsucht, Cholestase (Diese Veränderungen der Leberfunktion waren häufig vorübergehend und vollständig verschwunden oder vermindert, trotz Fortführung der Therapie oder nach Absetzen); selten (Und ≥0.1% <1%) wenn sie in einer Tagesdosis des Wirkstoffs aufgebracht 150 мг – боль в животе, Dyspepsie; selten (≥0.01% und <0.1%) – рвота, Leberversagen (ein kausaler Zusammenhang mit der Aufnahme von Bicalutamid installiert).
Hautreaktionen: oft juckende; wenn sie in einer Tagesdosis des Wirkstoffs aufgebracht 150 мг – алопеция или восстановление роста волос; sehr selten - trockene Haut (wenn sie in einer Tagesdosis des Wirkstoffs aufgebracht 150 mg der trockenen Haut wird oft beobachtet,).
Allergische Reaktionen: selten - Angioödem, Nesselsucht.
CNS: Parts - Asthenie; selten (wenn sie in einer Tagesdosis des Wirkstoffs aufgebracht 150 mg) – депрессия.
Andere: редко – интерстициальные легочные заболевания, wenn sie in einer Tagesdosis des Wirkstoffs aufgebracht 150 мг – гематурия.
In einer Anwendung Kalumida® und GnRH-Analoga können die folgenden Nebenwirkungen mit einer Häufigkeit ≥1% erleben (ein kausaler Zusammenhang mit der Einnahme von Arzneimitteln ist nicht installiert, Einige der festgestellten Nebenwirkungen bei älteren Patienten ohne Empfang Kalumida)
Herz-Kreislauf-System:
Herzfehler.Aus dem Verdauungssystem: Anorexie, trockener Mund, Dyspepsie, Verstopfung, Flatulenz.
CNS: Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit.
Das Atmungssystem: Atemlosigkeit.
Von der Harnwege: Nykturie.
Von hämatopoetischen Systems: Anämie.
Hautreaktionen: Alopezie, Ausschlag, vermehrtes Schwitzen, girsutizm.
Stoffwechsel: Diabetes, giperglikemiâ, Zunahme oder Abnahme des Körpergewichts.
Andere: sexuelle Dysfunktion, Bauchschmerzen, Brustschmerz, Schmerzen im Beckenbereich, Schüttelfrost.
- Gleichzeitiger Empfang mit Terfenadin, astemizolom, cizapridom;
- Überempfindlichkeit gegen Bicalutamid und / oder anderen Zutaten.
Kalumid® nicht für Frauen und Kinder verschrieben.
FROM Vorsicht sollte mit Leberfunktionsstörungen verschrieben werden.
Kalumid® für Frauen kontraindiziert und sollte nicht an schwangere und stillende Mütter gegeben werden.
Angesichts der Möglichkeit, verlangsamt Ausscheidung von Bicalutamid bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist es ratsam, während der Behandlung Kalumidom® regelmäßige Evaluierung der Funktion der Leber. Die meisten Leberfunktionsänderungen innerhalb der ersten merkt 6 Behandlungsmonaten. Im Falle von schweren Leberfunktionsstörungen sollte die Einnahme Kalumida®.
Patienten mit progressiver Erkrankung auf dem Hintergrund eines zunehmenden prostataspezifischen Antigenspiegels (PSA) sollten Beendigung der Behandlung Kalumidom®.
Bei der Ernennung Kalumida® Patienten, Empfangen von Cumarin-Antikoagulantien, um die Prothrombin-Zeit regelmäßig zu überwachen.
Angesichts der Möglichkeit der Inhibierung der Aktivität von Cytochrom P450 Kalumidom (CYP3A4), Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Anwendung mit Arzneimitteln Kalumida ausgeübt werden, vor allem durch die CYP3A4 metabolisiert.
Patienten mit Laktoseintoleranz sollten informiert werden, daß jede Tablette Kalumida® 50 mg aufweist 63.875 mg Lactosemonohydrat, und jede Tablette Kalumida® 150 mg - 183 mg Lactosemonohydrat.
Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren
Kalumid® Es muss nicht die Patienten Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren oder andere potenziell gefährliche Tätigkeiten ausüben beeinflussen, erfordern hohe Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen.
Fälle von Überdosierung beim Menschen nicht beschrieben worden. Es gibt kein spezifisches Antidot, so ggf. verbringen symptomatische Therapie. Dialysis nyeeffyektivyen, da Bicalutamid ist eng mit Proteinen assoziiert und im Urin als unverändert ausgeschieden. Gezeigte allgemeine unterstützende Therapie, Herzfrequenz-Messgeräte, Atemfrequenz und Blutdruck.
Es gibt keine Hinweise auf eine pharmakodynamische oder pharmakokinetische Wechselwirkungen zwischen Kalumidom® und GnRH-Analoga.
In in-vitro-Studien zeigen,, was (R)-Enantiomer von Bicalutamid ist ein Inhibitor von CYP3A4, weniger beeinflussen die Aktivität von CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Bicalutamid möglicherweise zur Wechselwirkung mit anderen Medikamenten erwiesen, Wenn jedoch die Anwendung Kalumida® während 28 Tagen bei Patienten, die Midazolam AUC von Midazolam wurde von erhöhten 80%. Die gleichzeitige Anwendung mit Terfenadin Kalumida, Astemizol, Cisaprid und.
Es sollte bei der Ernennung Kalumida genommen werden® gleichzeitig mit Cyclosporin oder Kalziumantagonisten. Kann Sein, Wir müssen die Dosis dieser Medikamente zu reduzieren, insbesondere bei der Potenzierung oder unerwünschte Reaktionen. Sobald Sie anfangen, mit oder abbrechen Kalumida® empfehlen eine sorgfältige Überwachung der Cyclosporin-Konzentrationen im Blutplasma und klinischen Zustand des Patienten.
Die gleichzeitige Anwendung Kalumida® und Zubereitungen, drück mikrosomalen Oxidation (Cimetidin, Ketoconazol), Es kann zu einer Erhöhung der Plasmakonzentrationen von Bicalutamid zu führen und, vielleicht, eine Zunahme der Häufigkeit von Nebenwirkungen.
Kalumid® Es verstärkt die Wirkung von Cumarin Antikoagulantien (Konkurrenz für Proteinbindung).
Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.
Liste B. Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei einer Temperatur von 15 ° bis 30 ° C gelagert werden. Haltbarkeit Tablets 50 mg - 3 Jahr, Tabletten 150 mg - 2 Jahr.
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