Isoptin (Die Lösung für die auf / in der)

Aktivmaterial: Verapamil
Wenn ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh Kanalblocker
Wenn CSF: 01.03.01
Hersteller: ABBOTT GmbH & Co. KG (Deutschland)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

2 ml – Ampulle (5) – packt Pappe.
2 ml – Ampulle (10) – packt Pappe.
2 ml – Ampulle (50) – packt Pappe.

BESCHREIBUNG DER WIRKSTOFFE.

Pharmakologische Wirkung

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, Difenilalkilamina Ableitung. Bietet Antianginal, antiarrhythmische und blutdrucksenkende Wirkung.

Antianginalny Wirkung verbunden mit direkten Auswirkungen auf Myokard, und mit Einfluss auf die periphere Hämodynamik (senkt den peripheren Arterien Ton, PR). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, Verringerung der Sokratimosti Angriff. Reduziert braucht Herz von Sauerstoff, Es hat eine gefäßerweiternde, negativ ino- und Hronotroponoe-Aktion.

Верапамил существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, bietet Ton Wand Infarkt (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии). Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

Pharmakokinetik

При приеме внутрь абсорбируется более 90% dosieren. Die Proteinbindung – 90%. In metabolisierten “first pass” durch die Leber. Der Hauptmetabolit ist Norverapamil., обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

T_1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 Nein, при приеме повторных доз – 4.5-12 Nein (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T_1/2 – über 4 m, конечный – 2-5 Nein.

Выводится преимущественно почками и 9-16% durch den Darm.

Zeugnis

Angina (Spannung, stabil ohne angiospazma, stabil, vazospastical), supraventrikuläre Tachykardie (incl. paroxysmale, im WPW-sindrome, Schieferplatten-Syndrom-Ganonga-Levine), Sinustachykardie, Vorhoftachyarrhythmie, Vorhofflattern, Atriale Extrasystolen, arterielle Hypertonie, hypertensive Krise (in / Einführung), gipertroficheskaya obstruktivnaya Kardiomyopathie, первичная гипертензия в малом круге кровообращения.

Dosierungsschema

Einzelne. Innerhalb Erwachsene – in einer Anfangsdosis 40-80 mg 3 Zeiten / Tag. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Für Kinder 6-14 Jahre – 80-360 mg / Tag, bis 6 Jahre – 40-60 mg / Tag; Häufigkeit der Verabreichung – 3-4 Zeiten / Tag.

При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (langsam, unter der Kontrolle des Blutdrucks, Herzfrequenz und EKG-). Eine Einzeldosis für Erwachsene ist 5-10 mg, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 S ist 2.5-3.5 mg, 1-5 Jahre – 2-3 mg, bis 1 Jahr – 0.75-2 mg. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 mg.

Die Höchstdosis: Erwachsenen die Einnahme – 480 mg / Tag.

Nebeneffekt

Herz-Kreislauf-System: Ätiologie (Weniger 50 u. / min), niedriger ausgedrückt, Entwicklung oder Verschlechterung der Herzinsuffizienz, Tachykardie; selten – Angina, bis Entwicklung Myokardinfarkt (vor allem bei Patienten mit schwerer obstruktiver koronarer Läsion), Arrhythmie (incl. Flimmern und Kammerflimmern); Mit der schnellen Ein- / in a – AV-блокада III степени, asistolija, Zusammenbruch.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Schwindel, Kopfschmerzen, Ohnmachtsanfälle, Angst, Lethargie, Müdigkeit, Asthenie, Schläfrigkeit, Depression, extrapyramidale Störungen (Ataxia, maskenhaften Gesicht, schlurfenden Gang, Steifigkeit in Händen oder Füßen, Zittern der Hände und Finger, Schwierigkeit Gewichtsmanagement).

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Verstopfung (selten – Durchfall), giperplaziya rechts (angiostaxis, Wundsein, Gedunsenheit), gesteigerter Appetit, Erhöhung der Transaminasen und alkalischer Phosphatase.

Allergische Reaktionen: Jucken, Hautausschlag, Gesichtsrötung, Erythema multiforme exudative (incl. Stevens-Johnson-Syndrom).

Andere: Gewichtszunahme, selten – Agranulozytose, Gynäkomastie, Hyperprolaktinämie, Galaktorrhoe, Arthritis, транзиторная потеря зрения на фоне C_max, Lungenödem, asymptomatischen Thrombozytopenie, periphere Ödeme.

Gegenanzeigen

Тяжелая артериальная гипотензия, AV-Blockade II und III Grad, синоатриальная блокада и СССУ (außer für Patienten mit Herzschrittmacher), WPW-Syndrom oder Syndrom Schieferplatten-Ganonga-Levine kombiniert mit Vorhofflimmern flattern oder Vorhofflimmern (außer für Patienten mit Herzschrittmacher), Schwangerschaft, Stillzeit, повышенная чувствительность к верапамилу.

Schwangerschaft und Stillzeit

Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.

Vorsichts

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, ʙradikardii, тяжелом стенозе устья аорты, chronischer Herzinsuffizienz, mit leichter bis mäßiger Hypotonie, Myokardinfarkt mit linksventrikulärem Versagen, Leber- und / oder Nierenversagen, bei älteren Patienten, bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 18 Jahre (die Wirksamkeit und Sicherheit von nicht untersucht).

При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (Schläfrigkeit, Schwindel), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Drug Interactions

Während die Verwendung von blutdrucksenkenden Medikamenten (vazodilatatorami, Thiazid-Diuretika, ACE-Hemmer) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

Während die Verwendung von Beta-Blockern, Antiarrhythmika, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-Blockade, выраженной артериальной гипотензии, Herzfehler, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, myokardiale Kontraktilität und Leitfähigkeit.

При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Amiodaron wird der negative inotrope Effekt verstärkt, Ätiologie, asequence, AV блокада.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, welches am Metabolismus von Atorvastatin beteiligt ist, Lovastatin und Simvastatin, theoretisch mögliche Manifestationen von Arzneimittelwechselwirkungen, aufgrund einer Erhöhung der Statinkonzentration im Blutplasma. Fälle von Rhabdomyolyse wurden beschrieben.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, seine therapeutischen und Nebenwirkungen werden verstärkt.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.

In einer Anwendung mit Digoxin erhöht die Konzentration von Digoxin im Blutplasma.

При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, offenbar, с усилением отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином – увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Imipramin steigt die Konzentration von Imipramin im Blutplasma an und es besteht das Risiko, dass unerwünschte Veränderungen im EKG auftreten. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, schwerer Bradykardie.

Вазодилатирующее действие альфа-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение C_max и AUC теразозина и празозина.

При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.

In einer Anwendung mit Phenytoin, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.

При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, Dies führt zu einer Verringerung der Ausscheidung und einer Erhöhung der Konzentration im Blutplasma. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.

При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.

При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.