ITRAZOL

Aktivmaterial: Itraconazol
Wenn ATH: J02AC02
CCF: Antipilzmittel
ICD-10-Codes (Zeugnis): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Wenn CSF: 08.01.01
Hersteller: JSC Vertex (Russland)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Capsules Hartgelatine, Nr. 0, Weiß; содержимое капсул – пеллеты (sphärischen Mikrogranulate) von hellgelb bis bräunlich-gelb.

Hilfsstoffe: Weizenstärke, Poloxamer (Lutrol), gipromelloza, Saccharose.

Bestandteile der Kapselhülle: Gelatine, Titanium Dioxid.

6 PC. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
7 PC. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
6 PC. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
14 PC. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Pharmakologische Wirkung

Antipilzmittel. Итраконазол – синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, Triazolderivat. Es hemmt die Synthese von Ergosterol Zellmembran von Pilzen, wodurch die antifungale Wirkung der Droge.

Itraconazol gegen aktive Infektionen, verursacht durch Dermatophyten (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), Hefe-Pilze und Hefen (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., einschließlich Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, sowie andere Hefen und Pilzen.

Pharmakokinetik

Absorption

Es wird aus dem Blut ausreichend gezeichnet. Nach oraler Gabe C_max Plasmaspiegel innerhalb erreicht 3-4 Nein. Eintritt Itraconazol unmittelbar nach einer Mahlzeit erhöht die Bioverfügbarkeit.

Distribution

Chronische Verabreichung von C_ss Es erreichte innerhalb 1-2 Wochen. C_ss Itraconazol Plasma durch 3-4 Stunden nach der Verabreichung 0.4 ug / ml (100 nach Erhalt mg 1 Zeit / Tag), 1.1 ug / ml (200 nach Erhalt mg 1 Zeit / Tag) und 2 ug / ml (200 nach Erhalt mg 2 Zeiten / Tag).

Die Plasmaproteinbindung ist 99.8%.

Itraconazol dringt gut in Geweben und Organen (incl. Vaginalschleimhaut), enthält Talg- und Schweißdrüsen. Konzentrationen in Lung, Niere, Leber, Knochen, Bauch, Milz und in der Skelettmuskulatur 2-3 mal höher als die entsprechenden Konzentrationen im Plasma; Gewebe, soderzhashtih Keratin, - In 4 mal.

Therapeutischen Konzentrationen bleiben in der Haut 2-4 Wochen nach dem Absetzen von 4 Wochen nach der Behandlung. Itraconazol wird in Nagelkeratin nach gefunden 1 Woche nach Beginn der Behandlung und gespeichert, mindestens, während 6 Monaten nach 3 Monaten der Einnahme. Niedrige Konzentrationen von Itraconazol sind auch in den Talg und Schweißdrüsen definiert.

Stoffwechsel

Itraconazol wird in der Leber mit der Bildung von aktiven Metaboliten metabolisiert, incl. gidroksiitrakonazol. Es ist ein Inhibitor von CYP3A4-Isoenzyme, CYP3A5, CYP3A7.

Abzug

Rückzug aus dem Plasma erfolgt biphasisch. Ausscheidung im Kot aus 3% bis 18% dosieren (unverändert). Es wird auch durch die Nieren ausgeschieden wird innerhalb 1 der Woche (0.03% – в неизмененном виде, 35% – в виде метаболитов).T_1/2 - 1-1.5 Tag.

Nicht durch Hämodialyse entfernt.

Zeugnis

- Ringworm;

- Fungal Keratitis;

- Onychomykose, durch Dermatophyten und / oder Hefen und Schimmelpilze verursacht;

- Systemische Mykosen: systemische Aspergillose und Candidiasis, kryptokokkoz (einschließlich Kryptokokkenmeningitis), Histoplasmose, Sporotrichose, Parakokzidioidomykose, Blastomykose und anderen systemischen oder tropischen Mykosen;

- Candidiasis mit Hautverletzungen oder Schleimhaut (incl. Vulvovaginalkandidose);

- Chromophytosis.

Dosierungsschema

Itrazol^® Es sollte in genommen werden, nach dem Essen.

Die Kapseln sollten im Ganzen geschluckt.

Tabelle 1.

Onixomikoz

Pulstherapie (cm. Tabelle 2).

Ein Verlauf der Pulstherapie genommen täglich Itrazola^® auf 2 Kapseln 2 Zeiten / Tag (auf 200 mg 2 Zeiten / Tag) während 1 der Woche.

Zur Behandlung von Pilzinfektionen der Nagelplatte Pinsel empfohlen 2 Wechselkurs.

Zur Behandlung von Pilzinfektionen der Nagelplatte wird empfohlen, zu stoppen 3 Wechselkurs. Das Intervall zwischen den Gängen, während dessen nicht brauchen, um die Droge zu nehmen, ist 3 der Woche.

Klinische Ergebnisse offensichtlich nach der Behandlung zu werden, wie das Nachwachsen des Nagels.

Tabelle 2.

Dauertherapie

Von 2 Kapseln 1 Zeit / Tag (auf 200 mg 1 Zeit / Tag) während 3 Monate.

Rückzug von Itraconazol aus Haut- und Nagelgewebe langsamer, als von Plasma. So, Optimale klinische und mykologische Effekte werden erreicht durch 2-4 Wochen nach dem Ende der Behandlung einer Hautinfektionen und nach 6-9 Monate nach Ende der Behandlung von Nagelinfektionen.

Systemischen Pilzinfektionen

Die empfohlene Dosierung hängt von der Art der Infektion abhängig.

Tabelle 3.

Nebeneffekt

Aus dem Verdauungssystem: Dyspepsie, Übelkeit, Bauchschmerzen und Verstopfung, Anorexie, reversible Erhöhungen der Leberenzyme, cholestatischer Ikterus, Hepatitis; очень редко – тяжелое токсическое поражение печени, incl. Fälle von akutem Leberversagen mit tödlichem Ausgang.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Kopfschmerzen, Ermüdbarkeit, Schwindel, perifericheskaya Neuropathie.

Allergische Reaktionen: Juckreiz, Ausschlag, Nesselsucht, Angioödem, Stevens-Johnson-Syndrom.

Andere: Menstruationsstörungen, Alopezie, kaliopenia, Schwellung, Herzinsuffizienz und Lungenödem, Färbung des Urins eine dunkle Farbe, giperkreatininemiя.

Gegenanzeigen

- Gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, метаболизирующимися изоферментом CYP3A4 (Terfenadin, astemizolom, mizolastinom, cizapridom, dofetilidom, xinidinom, pimozidom, Simvastatin, Lovastatin, triazolamom, midazolamom);

- Kinder bis 3 Jahre;

- Schwangerschaft;

- Stillzeit (Stillen);

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

FROM Vorsicht das Medikament sollte bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz verwendet werden, Lebererkrankungen (incl. begleitet von Leberinsuffizienz).

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament wird während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert (Stillen).

Frauen im gebärfähigen Alter, Empfangen Itrazol^®, Sie müssen über geeignete Verhütungsmethoden im Verlauf der Behandlung bis zum Beginn der ersten Regelblutung nach seiner Fertigstellung zu verwenden.

Vorsichts

In der Studie von / in der Darreichungsform des Arzneimittels Itrazol^®, bei Probanden durchgeführt, Er stellte fest, eine vorübergehende asymptomatische Abnahme der linksventrikulären Auswurffraktion, normalisieren, bis die nächste Infusions. Die klinische Bedeutung der für die orale Dosierungs erhaltenen Daten bildet unbekannt.

Erkannt, Itraconazol hat eine negative inotrope Wirkung. Fälle von Herzinsuffizienz, mit der Einnahme Itrazola zugeordnet^®. Das Medikament darf nicht bei Patienten mit Herzinsuffizienz oder mit dem Auftreten dieser Krankheit in der Geschichte, außer in Fällen verwendet werden,, wenn der mögliche Nutzen deutlich größer als das mögliche Risiko.

Kalziumkanalblocker können negativ inotrope Wirkung haben, die diesen Effekt Itraconazol verschlimmern kann; Itraconazol kann den Stoffwechsel von Kalzium-Kanal-Blocker reduzieren. Gleichzeitig nehmen Itraconazol und Kalziumkanalblocker sollten vorsichtig sein,.

Bei niedrigen Säuregehalt des Magen Absorption von Itraconazol gebrochen. Patienten, Empfangen von Antazida (zB, Aluminiumhydroxid), es wird empfohlen, nicht früher als zu bedienen 2 Stunden nach der Einnahme der Kapseln Itrazola^®. Patienten mit Achlorhydrie oder angewendet Histamin-H₂-Rezeptoren oder Protonenpumpenhemmern wird empfohlen, um die Kapsel zu nehmen Itrazola^® mit sauren Getränken.

Bei längerer Anwendung von Itraconazol (Mehr 1 Monate), wenn bei Patienten verwendet, Itraconazol, Empfangen von anderen Medikamenten, besitzen hepatotoxische, und bei Patienten mit Lebererkrankungen wird empfohlen, die Leberfunktion regelmäßig zu überwachen. Die Patienten sollten über die Notwendigkeit gewarnt, sofort mit Ihrem Arzt bei Beschwerden werden, was auf das Auftreten von Hepatitis, nämlich: anoreksii, Übelkeit, Erbrechen, Schwäche, Bauchschmerzen und Dunkler Urin. Im Falle solcher Symptome sofort einzustellen Therapie und eine Untersuchung der Leberfunktion durchzuführen.

Patienten mit Nierenversagen durch die Verringerung der Bioverfügbarkeit von Itraconazol kann notwendig sein, die Dosis anpassen.

Die Behandlung sollte bei Neuropathie abgesetzt werden, , die mit der Einnahme von Kapseln Itrazola verbunden sein können,^®.

Es gibt keinen Beweis der Querempfindlichkeit gegenüber Itraconazol und anderen Azol-Antimykotika. Itrazol^® sollte mit Vorsicht bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen andere Azole eingesetzt werden.

Bei Patienten mit eingeschränkter Immunität (AIDS, nach Organtransplantation, Neutropenie) Sie müssen möglicherweise die Dosis zu erhöhen.

Verwenden Sie in Pediatrics

Verwendung des Arzneimittels in ältere Kinder 3 Jahre Es empfiehlt sich nur, wenn der mögliche Nutzen der Behandlung überwiegt das potenzielle Risiko.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Auswirkungen auf die Verkehrs das Auto mit der Technik zu fahren und die Arbeit wurde nicht beobachtet.

Überdosis

Daten nicht verfügbar.

Behandlung: innerhalb der ersten Stunde sollte Magenspülung durchgeführt werden, und gegebenenfalls, zuweisen Aktivkohle. Itraconazol nicht in der Hämodialyse erscheinen. Es gibt kein spezifisches Antidot.

Drug Interactions

Drogen, beeinträchtigen den Stoffwechsel von Itraconazol

Es wurde das Zusammenspiel von Itraconazol mit Rifampicin untersucht, Rifabutin und Phenytoin. Die gleichzeitige Anwendung von Itraconazol mit diesen Medikamenten, sind potentielle Induktoren der Leberenzyme, nicht empfehlenswert. Interaktionsstudien mit anderen Leberenzyminduktoren, wie Carbamazepin, Phenobarbital und Isoniazid, nicht durchgeführt, Jedoch können ähnliche Ergebnisse angenommen werden,.

Unnötigerweise. Itraconazol osnovnom metaboliziruetsya izofermentom CYP3A4, potentielle Inhibitoren dieses Enzyms können die Bioverfügbarkeit von Itraconazol erhöhen. Beispiele hierfür sind Ritonavir, Indinavir, Clarithromycin und эritromitsin.

Wirkung von Itraconazol auf den Metabolismus anderer Arzneimittel

Itraconazol kann den Stoffwechsel von Medikamenten hemmen, расщепляемых изоферментом CYP3A4. Das Ergebnis kann erhöht oder Verlängerung ihres Handelns werden, incl. und Nebenwirkungen.

Vorbereitungen, die nicht gleichzeitig mit Itraconazol verabreicht werden kann:

- Terfenadin, Astemizol, Mizolastin, Cisaprid, Triazolam, Midazolam, dofetilid, Chinidin, pimozid, HMG-CoA-Reduktase, Taki, wie Simvastatin und Lovastatin.

- Kalziumkanalblocker können negativ inotrope Wirkung haben, was die gleiche Wirkung zu verstärken, von Itraconazol gezeigt. Gleichzeitig nehmen Itraconazol und Kalziumkanalblocker sollten vorsichtig sein,, tk. Metabolismus von Calcium-Antagonisten verringert werden können.

Vorbereitungen, in der die Zuordnung müssen ihre Konzentrationen im Plasma zu überwachen, Aktion, Nebeneffekte (im Fall der gleichzeitigen Verabreichung mit Itraconazol Dosen dieser Medikamente, notfalls, reduziert werden):

- Orale Antikoagulanzien;

- HIV-Protease-Inhibitoren, wie Ritonavir, Indinavir, Saquinavir;

- Bestimmte Krebsmedikamente, wie Vinca-Alkaloide, Busulfan, Docetaxel, Trimetrexat;

- Spaltbare CYP3A4 Isoenzym Kalziumantagonisten, wie Dihydropyridin und Verapamil;

- Einige Immunsuppressiva: Cyclosporin, Tacrolimus, Sirolimus;

- Andere Zubereitungen: Digoxin, Carbamazepin, Buspiron, Alfentanil, Alprazolam, ʙrotizolam, Rifabutin, Methylprednisolon, eʙastin, Reboxetin.

Die Wechselwirkungen zwischen Itraconazol und Zidovudin und Fluvastatin nicht gefunden.

Es gab keine Wirkung von Itraconazol auf den Metabolismus von Ethinylestradiol und noretisetrona.

Wirkung auf die Plasmaproteinbindung

In vitro-Studien haben einen Mangel an Wettbewerb für die Bindung an Plasmaproteine ​​zwischen Itraconazol und dieser Medikamente nachgewiesen, Imipramin, Propranolol, Diazepam, Cimetidin, Indomethacin, Tolbutamid und Sulfamethazin.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B. Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden, trocken, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 25 ° C. Haltbarkeit - 2.5 Jahr.