Gestoden
Wenn ATH:
G03AA10
Gestagen, in dem oralen Kontrazeptivum in Kombination mit Estrogen.
Absorption
Einmal innerhalb schnell und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert. Nach einmaligem Gebrauch Cmax nachdem festgestellt 1 h und 2-4 ng / ml. Bioverfügbarkeit – über 99%.
Distribution
Gestoden bindet an Albumin und Globulin, Sexualhormon-bindendes (SHBG). 1-2% Es in der freien Form in Plasma gespeichert, 50-75% spezifisch an SHBG. Erhöhte SHBG im Blut, genannt Ethinylestradiol, Es wirkt sich auf die Höhe der Gestoden: zunehmende Bruch, mit SHBG zugeordnet, und sinkende Fraktion, an Albumin. Durchschnittliche VD – 0.7-1.4 l / kg. Pharmakokinetik von Gestoden ist abhängig von der Höhe der SHBG. Die Konzentration des SHBG im Plasma unter der Wirkung von Estradiol erhöht 3 mal. Mit täglichen Verabreichung von Gestoden Konzentration im Blutplasma Steigerungen 3-4 Zeiten in der zweiten Hälfte des Zyklus erreicht einen Zustand der Sättigung.
Metabolismus und Ausscheidung
Gestoden Biotransformation in der Leber. Die durchschnittliche Plasma-Clearance 0.8-1 ml / min / kg. Gestoden-Spiegel im Serum verringert dwuhfazno. T1/2 in der β-Phase – 12-20 Nein. Gestoden ist nur in der Form von Metaboliten angezeigten, 60% – Urin, 40% – mit Kot. T1/2 Stoffwechselprodukte – über 1 d.
