Gestoden

Wenn ATH:
G03AA10

Gestagen, in dem oralen Kontrazeptivum in Kombination mit Estrogen.

Absorption

Einmal innerhalb schnell und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert. Nach einmaligem Gebrauch C_max nachdem festgestellt 1 h und 2-4 ng / ml. Bioverfügbarkeit - ca. 99%.

Distribution

Gestoden bindet an Albumin und Globulin, Sexualhormon-bindendes (SHBG). 1-2% Es in der freien Form in Plasma gespeichert, 50-75% spezifisch an SHBG. Erhöhte SHBG im Blut, genannt Ethinylestradiol, Es wirkt sich auf die Höhe der Gestoden: zunehmende Bruch, mit SHBG zugeordnet, und sinkende Fraktion, an Albumin. Durchschnittliche V_D - 0.7-1.4 l / kg. Pharmakokinetik von Gestoden ist abhängig von der Höhe der SHBG. Die Konzentration des SHBG im Plasma unter der Wirkung von Estradiol erhöht 3 mal. Mit täglichen Verabreichung von Gestoden Konzentration im Blutplasma Steigerungen 3-4 Zeiten in der zweiten Hälfte des Zyklus erreicht einen Zustand der Sättigung.

Metabolismus und Ausscheidung

Gestoden Biotransformation in der Leber. Die durchschnittliche Plasma-Clearance 0.8-1 ml / min / kg. Gestoden-Spiegel im Serum verringert dwuhfazno. T_1/2 в β-фазе – 12-20 Nein. Gestoden ist nur in der Form von Metaboliten angezeigten, 60% - Urin, 40% – с калом. T_1/2 метаболитов – около 1 d.