Etonogestrel

Wenn ATH:
G03AC08

Pharmakologische Wirkung

Verhütungsmittel.

Etonogestrel, ein Derivat von 19-Nortestosteron, Er bindet an den Progesteronrezeptor in Zielorganen.

Im Zentrum der Empfängnisverhütung die Wirkung von Etonogestrel sind verschiedene Mechanismen, Die wichtigsten davon sind die Hemmung der Ovulation. Pearl-Index ist die Droge 0.765.

Neben dem empfängnisverhütende Wirkung von Etonogestrel einen positiven Effekt auf den Menstruationszyklus hat. Vor dem Hintergrund der Etonogestrel Zyklus wird regelmäßiger, Menstruation auftreten, weniger schmerzhaft, mit einer geringeren Intensität der Blutung, was wiederum zur Verringerung der Häufigkeit von Eisenmangel. Außerdem, gibt es Hinweise auf die Verringerung des Risikos von Gebärmutterkrebs und Eierstockkrebs.

Pharmakokinetik

Absorption

Etonogestrel rasch Vaginalschleimhaut resorbiert. C max этоногестрела, etwa gleich 1700 pg / ml, Es wird nach etwa einer Woche nach der Einführung des Rings erreicht. Serum unterliegt kleine Schwankungen und langsam erreicht 1400 pg / ml nach 3 Wochen. Die absolute Bioverfügbarkeit von ca. 100%.

Distribution

Etonogestrel bindet an Albumin und Globulin Serum, Sexualhormon-bindendes (SHBG). CEO этоногестрела 2.3 l / kg.

Stoffwechsel

Etonogestrel durch Hydroxylierung metabolisiert zu bilden und zu erholen Sulfat und Glukuronidkonjugate. Das Serum-Clearance beträgt ca. 3.5 l /.

Abzug

Verringerung der Konzentration von Serum Etonogestrel ist biphasisch. T 1/2 β-Phase etwa 29 Nein. Etonogestrel und seine Metaboliten werden im Urin und Galle im Verhältnis ausgeschieden 1.7:1. T 1/2 Metaboliten zu 6 Tage.

Zeugnis

Empfängnisverhütung für Frauen.

Nebeneffekt

Kopfschmerzen, Akne, Gewichtszunahme, Schmerzen in der Brust, Haarausfall, Depression, emotionale Labilität, Änderung der sexuellen Lust, Bauchschmerzen, Dysmenorrhoe. Selten, erhöhter Blutdruck. Nach der Einführung des Implantats kann leichte lokale Reizungen auftreten, Schmerzen oder Jucken. Selten ist eine Narbe.

Gegenanzeigen

Gestagen-abhängigen Tumoren, thromboembolischen Störung aktiv, Stromlebererkrankung oder eine Geschichte, Wenn Leberwerte haben nicht zurück in den Normal, bestehende oder vermutete Schwangerschaft, Blutungen aus der Scheide unbekannter Ätiologie, Empfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

Vorsichts

Vorsicht ist bei Lebererkrankungen erforderlich, cholestatischer Ikterus. Falls erforderlich, sollte die chirurgische Behandlung gestoppt werden. Während der Dauer des Implantats mit Etonogestrel nicht auf andere hormonelle Verhütungsmittel zu ernennen.

Drug Interactions

Griseofulvin, Barbiturate, Phenytoin, prymydon, Carbamazepin und Rifampicin verringert die Wirksamkeit von Etonogestrel durch Induktion von Leberenzymen. Der Effekt scheint nach der Induktion 2-3 Wochen, aber es dauert mindestens 4 Wochen nach der Beendigung ihrer Zulassung.