Estramustin

Wenn ATH:
L01XX11

Eigenschaft.

Die Antitumormittel, Verbindung mit mechlorethamine (Stickstofflost) mit Fosforilirovannym estradiol.

Estramustine Phosphat Natrium-weißes Pulver, löst sich leicht im Wasser.

Pharmakologische Wirkung.
Antitumor-, Zytostatika, östrogene, антигонадотропное, antiandrogene.

Anwendung.

Карцинома предстательной железы (späteren Stufen, особенно у больных с гормонорефрактерными опухолями, и как первичная терапия у больных с плохим прогнозом).

Gegenanzeigen.

Überempfindlichkeit, akute Thrombophlebitis (возможно обострение в связи с наличием в эстрамустине эстрогена; исключение может быть сделано в том случае, если сама масса опухоли является причиной тромбоэмболии), тромбоэмболические осложнения в острой фазе (включая недавно перенесенный инфаркт миокарда или инсульт).

Einschränkungen.

Tromboflebit (Geschichte), тромбоз или тромбоэмболические нарушения в анамнезе (insbesondere, если они наблюдались на фоне терапии эстрогенами), zerebrovaskuläre Insuffizienz, CHD, kongestiver Herzinsuffizienz; Diabetes (tk. снижена толерантность к глюкозе); Bronchialasthma; Staaten, прогрессирующие в случае задержки жидкости (Epilepsie, Migräne, Beeinträchtigung der Nierenfunktion), Leberfunktionsstörungen, желчно-каменная болезнь, cholestatische Hepatitis; Infektionskrankheiten, incl. ветряная оспа в настоящее время или недавно перенесенная (einschließlich des letzten Kontakt mit einem Patienten), Herpes zoster (das Risiko einer schweren Allgemeinerkrankung); Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür, Osteoporose, Knochenmarkshypoplasie.

Schwangerschaft und Stillzeit.

Kategorie Aktionen resultieren in FDA - X. (Tierversuche und klinische Versuche ergeben, eine Verletzung des Fötus und / oder wenn es Hinweise auf das Risiko von Nebenwirkungen auf den menschlichen Fötus, in der Forschung oder Praxis erhalten; Risiko, mit der Verwendung von Medikamenten in der Schwangerschaft, höher als der potenzielle Vorteile.)

Nebeneffekte.

Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Blutstillung): Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Verzögerung Na⁺ и жидкости (отечность стоп или лодыжек), kongestiver Herzinsuffizienz, CHD, einschließlich Myokardinfarkt, Thromboembolien, arterielle Hypertonie.

Aus dem Verdauungstrakt: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Leberfunktionsstörungen.

Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: Muskelschwäche, Depression, Kopfschmerzen, Verwirrung, Schläfrigkeit.

Allergische Reaktionen: Ausschlag, Angioödem (во многих случаях, включая один с летальным исходом, пациенты одновременно получали ингибиторы АПФ). При развитии ангионевротического отека терапия эстрамустином должна быть немедленно прекращена.

Andere: Gynäkomastie, Impotenz; при в/в введении — зуд и жжение в месте инъекции, tromboflebit.

Zusammenarbeit.

Кальций и кальцийсодержащие средства уменьшают всасывание, tk. в ЖКТ кальций связывается с эстрамустином и образует нерастворимую соль кальция фосфата, которая не всасывается (gleichzeitige Verwendung sollte vermieden werden). При одновременном приеме глюкокортикоидов с эстрогенами возможно изменение метаболизма глюкокортикоидов и их связывания с белками, что приводит к снижению клиренса, увеличению Т_1/2, повышению терапевтического и усилению токсического действия глюкокортикоидов (во время и после одновременного применения может потребоваться корректировка дозы глюкокортикоидов). При одновременном применении с гепатотоксическими средствами повышается риск гепатотоксического действия. Инактивированные или живые вирусные вакцины — интервал между введением должен составлять от 3 Monate vor 1 Jahr.

Во время лечения эстрогенами не рекомендуется курение из-за повышенного риска тяжелых побочных эффектов на сердечно-сосудистую систему, einschließlich Schlaganfall, Transitorische ischämische Attacke, тромбофлебит и эмболию легочной артерии (риск повышается с увеличением количества выкуриваемых сигарет и с возрастом).

Überdosis.

Symptome: verstärkten Nebenwirkungen.

Behandlung: Magenspülung, simptomaticheskaya Therapie. Während nachfolge 6 нед после передозировки необходимо контролировать функцию печени и показатели крови.

Dosierung und Verabreichung.

Innerhalb, ICH /. Innerhalb (für 1 Stunden vor oder nach 2 h postprandial), auf 600 mg / m²/d (в пересчете на основание) in 3 приема или по 10–16 мг/кг/сут в 3–4 приема. Лечение можно начинать с в/в струйного введения 300–450 мг 1 раз в сутки в течение максимум 3 Sonne, dann auf Aufnahme bewegen, либо продолжают инъекции по 300 mg 2 mals wöchentlich. Возможно в/в капельное введение.

Vorsichtsmaßnahmen.

Эстрамустин должен назначаться врачом, имеющим опыт в использовании противоопухолевых ЛС.

У пациентов с раком простаты, получающих эстрогены, повышается риск тромбоза, incl. Herzinfarkt. Поскольку толерантность к глюкозе может понижаться, пациенты с диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе лечения.

В связи с риском возникновения артериальной гипертензии, должен проводиться периодический контроль АД. Einige Patienten, получавших эстрамустин, отмечались усугубление периферических отеков или застойной сердечной недостаточности.

Так как эстрамустин может оказывать влияние на метаболизм кальция или фосфора, он должен назначаться с осторожностью пациентам с поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недостаточностью.

При лечении эстрамустином контроль функции печени должен проводиться регулярно с определенными интервалами.

При работе с эстрамустином необходимо соблюдать правила обращения с цитотоксическими веществами.

При случайном попадании препарата на кожу или в глаза, немедленно следует обильно промыть кожу водой с мылом, а глаза — чистой водой; затем надо обязательно проконсультироваться с врачом.