AMLORUS

Aktivmaterial: Amlodipine
Wenn ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh Kanalblocker
ICD-10-Codes (Zeugnis): I10, i20, I20.1
Wenn CSF: 01.03.02
Hersteller: Synthese von (Russland)

DARREICHUNGSFORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Tabletten Weiß, Runde, ploskotsilindricheskoy Form abgeschrägt.

Hilfsstoffe: Laktose, Kartoffelstärke, Povidon, krospovydon, mikrokristalline Cellulose, Calciumstearat, Talk.

10 PC. – Packungen Valium planimetrische (3) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Kalziumkanalblocker langsam II Generation, Dihydropyridinderivat. Wirkt antianginal und blutdrucksenkend. Svyazыvayas mit dyhydropyrydynovыmy Rezeptoren, Blöcke Calciumkanäle, reduziert die Transmembranpassage von Calciumionen in die Zelle (hauptsächlich in glatten Gefäßmuskelzellen, als Kardiomyozyten).

Antianginöse Wirkung ist aufgrund der Ausdehnung der koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen: mit Angina pectoris reduziert die Schwere der Myokardischämie; Erweiterung der peripheren Arteriolen, reduziert Runde, reduziert kardiale Nachlast, Reduzierung myokardialen Sauerstoffbedarf. Ausbau der wichtigsten koronaren Arterien und Arteriolen in den unveränderten und ischämische Bereiche des Herzmuskels, erhöht die Sauerstoffzufuhr zum Myokard (insbesondere in vasospastische Angina); verhindert die Entwicklung einer Verengung der Koronararterien (incl. durch das Rauchen verursacht). Bei Patienten mit Angina pectoris erhöht einzigen Tagesdosis die Zeit der körperlichen Aktivität, verlangsamt die Entwicklung von Angina pectoris und ischämische ST-Strecken-Senkung, reduziert die Häufigkeit von Angina-Attacken und den Nitroglycerinkonsum.

Es hat eine lange dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung. Die blutdrucksenkende Wirkung beruht auf einer direkten vasodilatierenden Wirkung auf die glatte Gefäßmuskulatur.

Wenn Bluthochdruck Einzeldosis eine klinisch signifikante Blutdrucksenkung über 24 Nein (mit dem Patienten im Liegen und im Stehen). Es führt nicht zu einem starken Rückgang der Blutdruck, Reduzierung Belastbarkeit, linksventrikulären Auswurffraktion.

Verringert den Grad der linksventrikulären Hypertrophie, Es hat anti-atherosklerotische und kardioprotektive Wirkung in der ischämischen Herzkrankheit. Keine Wirkung auf die myokardiale Kontraktilität und Leitfähigkeit, Es ist kein Reflex Anstieg der Herzfrequenz verursachen,, hemmt die Blutplättchenaggregation, erhöht die glomeruläre Filtrationsrate, Es hat einen schwachen natriuretischen Effekt. Bei diabetischer Nephropathie nicht die Schwere der Mikroalbuminurie erhöhen. Beeinträchtigt den Stoffwechsel und die Blutplasma-Lipide nicht.

Der Zeitpunkt des Auftretens des Effekts – 2-4 Nein, Dauer der Wirkung 24 Nein.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Gabe von Amlodipin wird langsam aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Meine absolute Bioverfügbarkeit von 64-90%. C_max im Blutplasma durch 6-9 Nein. C_ss nach erreicht 7 Therapietage. Lebensmittel beeinflussen die Aufnahme von Amlodipin nicht.

Distribution

Durchschnittliche V_D ist 21 l / kg, was darauf hinweist,, dass die meisten der Arzneimittel in den Geweben, und relativ kleineren – im Blut. Die Plasmaproteinbindung – 95%.

Das Medikament die Blut-Hirn-Schranke. Mit der Muttermilch zur Verfügung gestellt.

Stoffwechsel

Amlodipine podvergaetsya medlennomu, aber umfangreiche Stoffwechsel (90%) in der Leber zu inaktiven Metaboliten, exponierten Wirkung “first pass” durch die Leber. Metaboliten haben keine klinisch signifikante pharmakologische Aktivität.

Abzug

Nach einer oralen Einzeldosis von T._1/2 Es variiert zwischen 31 bis 48 Nein, Wenn die T Neubestellung_1/2 ca. 45 Nein. Über 60% Die oral eingenommene Dosis wird hauptsächlich in Form von Metaboliten im Urin ausgeschieden, 10% – unverändert, 20-25% – mit Kot. Die gesamte-Clearance von Amlodipin ist 0.116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Ältere Patienten (Senior 65 Jahre) Ausscheidung von Amlodipin verlangsamt (T_1/2 – 65 Nein) im Vergleich zu jüngeren Patienten, Allerdings hat diese Differenz keine klinische Bedeutung. Bei Patienten mit Leberversagen angenommen wird Verlängerung T_1/2, und langfristige Verwaltung Drogen Akkumulation im Körper höher (T_1/2 – bis 60 Nein).

Nierenversagen hat keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Amlodipin.

Bei Hämodialyse nicht entfernt wird.

Zeugnis

- Arterielle Hypertonie (als Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva: Diuretika, Betablockern, ACE-Hemmer);

- Stabile Angina, vasospastische Angina (Prinzmetal-Angina) (als Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antianginalmitteln).

Dosierungsschema

Das Medikament wird innerhalb vorgeschrieben.

Bei der Behandlung von Bluthochdruck und Angina Initiale ist 5 mg 1 Zeit / Tag. Bei Bedarf kann die Dosis auf maximal erhöht werden 10 mg 1 Zeit / Tag. Beim Bluthochdruck Erhaltungsdosis kann 5 mg / Tag.

Beim vasospastische Angina (Prinzmetal-Angina) – 5-10 mg / Tag in 1 Empfang.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Thiaziddiuretika ist keine Dosisänderung erforderlich, Beta-Blocker und ACE-Hemmer.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisänderung erforderlich.

In Patienten mit Leberversagen, älteren Patienten Anfangsdosis bei Bluthochdruck kann sein 2.5 mg.

Nebeneffekt

Herz-Kreislauf-System: Herzschlag, Atemlosigkeit, niedriger ausgedrückt, Ohnmachtsanfälle, Vaskulitis, Schwellung (Schwellungen der Knöchel und Füße), Spülung; selten – Herzrhythmusstörungen (Ätiologie, Kammertachykardie, Vorhofflattern), Brustschmerz, orthostatische Hypotonie; in manchen Fällen – Entwicklung oder Verschlechterung der Herzinsuffizienz, Arrhythmie, Migräne.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Kopfschmerzen, Schwindel, Ermüdbarkeit, Schläfrigkeit, Stimmungsschwankungen, Krämpfe; selten – Bewusstlosigkeit, gipesteziya, Nervosität, Parästhesien, Tremor, Schwindel, Asthenie, Unwohlsein, Schlaflosigkeit, Depression, ungewöhnliche Träume; in manchen Fällen – Ataxia, Apathie, ažitaciâ, Amnesie.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen, selten – Erhöhung der Leberwerte und Gelbsucht (durch Cholestase verursacht), Pankreatitis, trockener Mund, Flatulenz, giperplaziya rechts, Verstopfung oder Durchfall; in manchen Fällen – Gastritis, gesteigerter Appetit.

Von der Harnwege: selten – thamuria, Tenesmus, Nykturie; in manchen Fällen – dizurija, Polyurie.

Auf dem Teil des reproduktiven Systems: selten – sexuelle Dysfunktion (incl. reduziert Potenz), Gynäkomastie.

Hautreaktionen: in manchen Fällen – dermatoxerasia, Alopezie, Dermatitis, Purpura, livor.

Allergische Reaktionen: Jucken, Ausschlag (in t. Nein. эritematoznaya, makulopapulöser Ausschlag, Nesselsucht), Angioödem.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: selten – Arthralgie, Arthrose, Muskelschmerzen (längerem Gebrauch); in manchen Fällen – Myasthenia.

Stoffwechsel: selten – poliurikemija, Zunahme / Abnahme des Körpergewichts, giperglikemiâ, vermehrtes Schwitzen, Durst; in manchen Fällen – Kälte klamm Schweiß.

Von hämatopoetischen Systems: selten – Thrombozytopenie, Leukopenie.

Von den Sinnen: selten – verschwommene Sicht, Doppeltsehen, Bindehautentzündung, wunde Augen, Tinnitus, parosmija, Dysgeusie, ccomodation, Xerophthalmie.

Das Atmungssystem: selten – Dyspnoe, Nasenbluten, Husten, Rhinitis.

Andere: selten – Rückenschmerzen.

Gegenanzeigen

- Schwere Hypotonie;

- Schließen;

- Kardiogener Schock;

- Instabile Angina pectoris (mit der Ausnahme, Prinzmetal-Angina);

- Schwangerschaft;

- Stillzeit;

- Bis zu 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit wurden nicht untersucht);

- Überempfindlichkeit gegen Amlodipin und anderen Dihydropyridinderivate.

FROM Vorsicht in Patienten mit Leberfunktionsstörungen, SSS (vыrazhennaya Bradykardie, Tachykardie), chronischer Herzinsuffizienz, dekompensierte, mit leichter oder mittelschwerer arterieller Hypotonie, Aortenstenose, Mitralstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, bei akutem Herzinfarkt (und für 1 Monate nach ihm), Diabetes, Verletzung der Lipid-Profil, bei älteren Patienten.

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament ist in der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert (Stillen).

Vorsichts

Während der Behandlungsdauer ist es notwendig, das Körpergewicht zu kontrollieren., Natriumaufnahme, Eine angemessene Ernährung muss verschrieben werden.

Es ist notwendig, Zahnhygiene und regelmäßige Besuche beim Zahnarzt zu erhalten (um Schmerzen zu verhindern,, krovotochivosti und giperplazii rechts).

Das Dosierungsschema für ältere Patienten ist das gleiche, als auch für Patienten in anderen Altersgruppen.

Durch die Erhöhung der Dosis sollte bei älteren Patienten eng überwacht werden.

Trotz des Mangels an Kalziumantagonisten langsamen Rückzug, vor Beendigung der Behandlung wird empfohlen, eine schrittweise Verringerung der Dosis.

Amlodipin hat keinen Einfluß auf Serum-Kalium, Glucose, TG, Gesamtcholesterin, LDL, Harnsäure, Kreatinin und Harnstoff-Stickstoff.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Es gibt keine Berichte über die Wirkung von Amlodipin auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren oder mit Mechanismen zu arbeiten. Dennoch, Einige Patienten, vorzugsweise zu Beginn der Behandlung, können Schläfrigkeit und Benommenheit erleben. In diesem Fall muss der Patient besondere Vorkehrungen für potenziell gefährliche Aktivitäten treffen.

Überdosis

Symptome: niedriger ausgedrückt, Tachykardie, chrezmernaya perifericheskaya Vasodilatation.

Behandlung: Magenspülung, Ernennung von Aktivkohle, Um die Funktion des kardiovaskulären Systems aufrechtzuerhalten, Steuerleistung des Herzens und der Lungen, erhöhte Lage Gliedmaßen, BCC-Kontrolle, Diurese. Um Gefäßtonus wiederherstellen – Einsatz von Vasopressoren (in Abwesenheit von Kontraindikationen für die Verwendung); zur Beseitigung der Folgen einer Kalziumkanalblockade - intravenöse Verabreichung von Kalziumgluconat. Hämodialyse nyeeffyektivyen.

Drug Interactions

Inhibitoren des mikrosomalen Oxidation erhöhen die Konzentration von Amlodipin in Plasma, wodurch das Risiko von Nebenwirkungen, und Induktoren von microsomal Leber-Enzymen – reduzieren.

Eine Abnahme der blutdrucksenkenden Wirkung von Amlodipin wird durch NSAIDs verursacht, besonders Indometacin (Natriumretention und Blockade der Prostaglandin-Synthese durch die Nieren), alpha adrenostimulyatorov, Östrogene (Natrium-Retention), Sympathomimetika.

Und Thiazid- “Schleife” Harntreibend, Betablockern, Verapamil, ACE-Hemmer und Nitrate erhöhen antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung.

Amiodaron, Chinidin, Alpha₁-adrenoblokatorы, Antipsychotika (Neuroleptika) und Blocker langsamer Kalziumkanäle können die blutdrucksenkende Wirkung von Amlodipin verstärken.

Keine Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Digoxin und Warfarin.

Cimetidine keinen Einfluss auf Amlodipin farmakokinetiku haben.

In Kombination mit Lithiumpräparaten ist eine Erhöhung der Manifestationen ihrer Neurotoxizität möglich (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxia, Tremor, Rauschen in den Ohren).

Calcium kann die Wirkung von Kalziumkanalblockern langsame Reduzierung.

Prokaynamyd, Chinidin und anderen Drogen, was zu einer Verlängerung des QT-Intervall, verstärken die negativen inotropen Effekt und kann Risiko einer erheblichen Verlängerung der QT-Zeit zu erhöhen.

Grapefruitsaft kann niedriger Konzentrationen von Amlodipin im plasma, Dieser Rückgang ist jedoch so wenig, so bedeutsam ändert die Wirkung von Amlodipin sich nicht.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B. Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden., trocken, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 25 ° C. Haltbarkeit – 2 Jahr.