Aktivmaterial: Amlodipine
Wenn ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh Kanalblocker
ICD-10-Codes (Zeugnis): I10, i20, I20.1
Wenn CSF: 01.03.02
Hersteller: Synthese von (Russland)
Tabletten Weiß, Runde, ploskotsilindricheskoy Form abgeschrägt.
| 1 Tab. | |
| Amlodipin (in Form von bezilata) | 2.5 mg |
| – ” – | 5 mg |
| – ” – | 10 mg |
Hilfsstoffe: Laktose, Kartoffelstärke, Povidon, krospovydon, mikrokristalline Cellulose, Calciumstearat, Talk.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
Kalziumkanalblocker langsam II Generation, Dihydropyridinderivat. Wirkt antianginal und blutdrucksenkend. Svyazыvayas mit dyhydropyrydynovыmy Rezeptoren, Blöcke Calciumkanäle, reduziert die Transmembranpassage von Calciumionen in die Zelle (hauptsächlich in glatten Gefäßmuskelzellen, als Kardiomyozyten).
Antianginöse Wirkung ist aufgrund der Ausdehnung der koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen: mit Angina pectoris reduziert die Schwere der Myokardischämie; Erweiterung der peripheren Arteriolen, reduziert Runde, reduziert kardiale Nachlast, Reduzierung myokardialen Sauerstoffbedarf. Ausbau der wichtigsten koronaren Arterien und Arteriolen in den unveränderten und ischämische Bereiche des Herzmuskels, erhöht die Sauerstoffzufuhr zum Myokard (insbesondere in vasospastische Angina); verhindert die Entwicklung einer Verengung der Koronararterien (incl. durch das Rauchen verursacht). Bei Patienten mit Angina pectoris erhöht einzigen Tagesdosis die Zeit der körperlichen Aktivität, verlangsamt die Entwicklung von Angina pectoris und ischämische ST-Strecken-Senkung, reduziert die Häufigkeit von Angina-Attacken und den Nitroglycerinkonsum.
Es hat eine lange dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung. Die blutdrucksenkende Wirkung beruht auf einer direkten vasodilatierenden Wirkung auf die glatte Gefäßmuskulatur.
Wenn Bluthochdruck Einzeldosis eine klinisch signifikante Blutdrucksenkung über 24 Nein (mit dem Patienten im Liegen und im Stehen). Es führt nicht zu einem starken Rückgang der Blutdruck, Reduzierung Belastbarkeit, linksventrikulären Auswurffraktion.
Verringert den Grad der linksventrikulären Hypertrophie, Es hat anti-atherosklerotische und kardioprotektive Wirkung in der ischämischen Herzkrankheit. Keine Wirkung auf die myokardiale Kontraktilität und Leitfähigkeit, Es ist kein Reflex Anstieg der Herzfrequenz verursachen,, hemmt die Blutplättchenaggregation, erhöht die glomeruläre Filtrationsrate, Es hat einen schwachen natriuretischen Effekt. Bei diabetischer Nephropathie nicht die Schwere der Mikroalbuminurie erhöhen. Beeinträchtigt den Stoffwechsel und die Blutplasma-Lipide nicht.
Время наступления эффекта – 2-4 Nein, Dauer der Wirkung 24 Nein.
Absorption
Nach oraler Gabe von Amlodipin wird langsam aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Meine absolute Bioverfügbarkeit von 64-90%. Cmax im Blutplasma durch 6-9 Nein. Css nach erreicht 7 Therapietage. Lebensmittel beeinflussen die Aufnahme von Amlodipin nicht.
Distribution
Durchschnittliche VD ist 21 l / kg, was darauf hinweist,, dass die meisten der Arzneimittel in den Geweben, а относительно меньшая – в крови. Die Bindung an Plasmaproteine - 95%.
Das Medikament die Blut-Hirn-Schranke. Mit der Muttermilch zur Verfügung gestellt.
Stoffwechsel
Amlodipine podvergaetsya medlennomu, aber umfangreiche Stoffwechsel (90%) in der Leber zu inaktiven Metaboliten, подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Metaboliten haben keine klinisch signifikante pharmakologische Aktivität.
Abzug
Nach einer oralen Einzeldosis von T.1/2 Es variiert zwischen 31 bis 48 Nein, Wenn die T Neubestellung1/2 ca. 45 Nein. Über 60% Die oral eingenommene Dosis wird hauptsächlich in Form von Metaboliten im Urin ausgeschieden, 10% – в неизмененном виде, 20-25% – с калом. Die gesamte-Clearance von Amlodipin ist 0.116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).
Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen
Ältere Patienten (Senior 65 Jahre) Ausscheidung von Amlodipin verlangsamt (T1/2 - 65 Nein) im Vergleich zu jüngeren Patienten, Allerdings hat diese Differenz keine klinische Bedeutung. Bei Patienten mit Leberversagen angenommen wird Verlängerung T1/2, und langfristige Verwaltung Drogen Akkumulation im Körper höher (T1/2 -zu 60 Nein).
Nierenversagen hat keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Amlodipin.
Bei Hämodialyse nicht entfernt wird.
- Arterielle Hypertonie (als Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva: Diuretika, Betablockern, ACE-Hemmer);
- Stabile Angina, vasospastische Angina (Prinzmetal-Angina) (als Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antianginalmitteln).
Das Medikament wird innerhalb vorgeschrieben.
Bei der Behandlung von Bluthochdruck und Angina Initiale ist 5 mg 1 Zeit / Tag. Bei Bedarf kann die Dosis auf maximal erhöht werden 10 mg 1 Zeit / Tag. Beim Bluthochdruck Erhaltungsdosis kann 5 mg / Tag.
Beim vasospastische Angina (Prinzmetal-Angina) - 5-10 mg / Tag in 1 Empfang.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Thiaziddiuretika ist keine Dosisänderung erforderlich, Beta-Blocker und ACE-Hemmer.
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisänderung erforderlich.
In Patienten mit Leberversagen, älteren Patienten Anfangsdosis bei Bluthochdruck kann sein 2.5 mg.
Herz-Kreislauf-System: Herzschlag, Atemlosigkeit, niedriger ausgedrückt, Ohnmachtsanfälle, Vaskulitis, Schwellung (Schwellungen der Knöchel und Füße), Spülung; редко – нарушения ритма (Ätiologie, Kammertachykardie, Vorhofflattern), Brustschmerz, orthostatische Hypotonie; в отдельных случаях – развитие или усугубление сердечной недостаточности, Arrhythmie, Migräne.
Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Kopfschmerzen, Schwindel, Ermüdbarkeit, Schläfrigkeit, Stimmungsschwankungen, Krämpfe; selten - Verlust des Bewusstseins, gipesteziya, Nervosität, Parästhesien, Tremor, Schwindel, Asthenie, Unwohlsein, Schlaflosigkeit, Depression, ungewöhnliche Träume; в отдельных случаях – атаксия, Apathie, ažitaciâ, Amnesie.
Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen, редко – повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (durch Cholestase verursacht), Pankreatitis, trockener Mund, Flatulenz, giperplaziya rechts, Verstopfung oder Durchfall; в отдельных случаях – гастрит, gesteigerter Appetit.
Von der Harnwege: selten - thamuria, Tenesmus, Nykturie; в отдельных случаях – дизурия, Polyurie.
Auf dem Teil des reproduktiven Systems: selten - sexuelle Dysfunktion (incl. reduziert Potenz), Gynäkomastie.
Hautreaktionen: в отдельных случаях – ксеродермия, Alopezie, Dermatitis, Purpura, livor.
Allergische Reaktionen: Jucken, Ausschlag (in t. Nein. эritematoznaya, makulopapulöser Ausschlag, Nesselsucht), Angioödem.
Auf dem Teil des Bewegungsapparates: eine seltene - Arthralgie, Arthrose, Muskelschmerzen (längerem Gebrauch); в отдельных случаях – миастения.
Stoffwechsel: редко – полиурикемия, Zunahme / Abnahme des Körpergewichts, giperglikemiâ, vermehrtes Schwitzen, Durst; в отдельных случаях – холодный липкий пот.
Von hämatopoetischen Systems: selten - Thrombozytopenie, Leukopenie.
Von den Sinnen: редко – нарушение зрения, Doppeltsehen, Bindehautentzündung, wunde Augen, Tinnitus, parosmija, Dysgeusie, ccomodation, Xerophthalmie.
Das Atmungssystem: редко – диспноэ, Nasenbluten, Husten, Rhinitis.
Andere: редко – боль в спине.
- Schwere Hypotonie;
- Schließen;
- Kardiogener Schock;
- Instabile Angina pectoris (mit der Ausnahme, Prinzmetal-Angina);
- Schwangerschaft;
- Stillzeit;
- Bis zu 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit wurden nicht untersucht);
- Überempfindlichkeit gegen Amlodipin und anderen Dihydropyridinderivate.
FROM Vorsicht in Patienten mit Leberfunktionsstörungen, SSS (vыrazhennaya Bradykardie, Tachykardie), chronischer Herzinsuffizienz, dekompensierte, mit leichter oder mittelschwerer arterieller Hypotonie, Aortenstenose, Mitralstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, bei akutem Herzinfarkt (und für 1 Monate nach ihm), Diabetes, Verletzung der Lipid-Profil, bei älteren Patienten.
Das Medikament ist in der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert (Stillen).
Während der Behandlungsdauer ist es notwendig, das Körpergewicht zu kontrollieren., Natriumaufnahme, Eine angemessene Ernährung muss verschrieben werden.
Es ist notwendig, Zahnhygiene und regelmäßige Besuche beim Zahnarzt zu erhalten (um Schmerzen zu verhindern,, krovotochivosti und giperplazii rechts).
Das Dosierungsschema für ältere Patienten ist das gleiche, als auch für Patienten in anderen Altersgruppen.
Durch die Erhöhung der Dosis sollte bei älteren Patienten eng überwacht werden.
Trotz des Mangels an Kalziumantagonisten langsamen Rückzug, vor Beendigung der Behandlung wird empfohlen, eine schrittweise Verringerung der Dosis.
Amlodipin hat keinen Einfluß auf Serum-Kalium, Glucose, TG, Gesamtcholesterin, LDL, Harnsäure, Kreatinin und Harnstoff-Stickstoff.
Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren
Es gibt keine Berichte über die Wirkung von Amlodipin auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren oder mit Mechanismen zu arbeiten. Dennoch, Einige Patienten, vorzugsweise zu Beginn der Behandlung, können Schläfrigkeit und Benommenheit erleben. In diesem Fall muss der Patient besondere Vorkehrungen für potenziell gefährliche Aktivitäten treffen.
Symptome: niedriger ausgedrückt, Tachykardie, chrezmernaya perifericheskaya Vasodilatation.
Behandlung: Magenspülung, Ernennung von Aktivkohle, Um die Funktion des kardiovaskulären Systems aufrechtzuerhalten, Steuerleistung des Herzens und der Lungen, erhöhte Lage Gliedmaßen, BCC-Kontrolle, Diurese. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (in Abwesenheit von Kontraindikationen für die Verwendung); zur Beseitigung der Folgen einer Kalziumkanalblockade - intravenöse Verabreichung von Kalziumgluconat. Hämodialyse nyeeffyektivyen.
Inhibitoren des mikrosomalen Oxidation erhöhen die Konzentration von Amlodipin in Plasma, wodurch das Risiko von Nebenwirkungen, а индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают.
Eine Abnahme der blutdrucksenkenden Wirkung von Amlodipin wird durch NSAIDs verursacht, besonders Indometacin (Natriumretention und Blockade der Prostaglandin-Synthese durch die Nieren), alpha adrenostimulyatorov, Östrogene (Natrium-Retention), Sympathomimetika.
Тиазидные и “петлевые” диуретики, Betablockern, Verapamil, ACE-Hemmer und Nitrate erhöhen antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung.
Amiodaron, Chinidin, Alpha1-adrenoblokatorы, Antipsychotika (Neuroleptika) und Blocker langsamer Kalziumkanäle können die blutdrucksenkende Wirkung von Amlodipin verstärken.
Keine Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Digoxin und Warfarin.
Cimetidine keinen Einfluss auf Amlodipin farmakokinetiku haben.
In Kombination mit Lithiumpräparaten ist eine Erhöhung der Manifestationen ihrer Neurotoxizität möglich (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxia, Tremor, Rauschen in den Ohren).
Calcium kann die Wirkung von Kalziumkanalblockern langsame Reduzierung.
Prokaynamyd, Chinidin und anderen Drogen, was zu einer Verlängerung des QT-Intervall, verstärken die negativen inotropen Effekt und kann Risiko einer erheblichen Verlängerung der QT-Zeit zu erhöhen.
Grapefruitsaft kann niedriger Konzentrationen von Amlodipin im plasma, Dieser Rückgang ist jedoch so wenig, so bedeutsam ändert die Wirkung von Amlodipin sich nicht.
Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.
Liste B. Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden., trocken, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 25 ° C. Haltbarkeit - 2 Jahr.
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