Adapalene

Wenn ATH:
D10AD03

Eigenschaft.

Synthetisches Analogon des Retinsäure, Naftojnoj Säure Ableitung. Heilmittel für Akne-Behandlung.

Weißes oder fast weißes Pulver. Löslich in tetragidrofurane, leicht löslich in Ethanol, praktisch unlöslich in Wasser. Molekulargewicht 412,53.

Существующие лекарственные формы адапалена: 0,1% und 0,3% Wasserbasis gel, 0,1% Creme, 0,1% Lösung. В России зарегистрированы 0,1% гель и 0,1% Creme.

Pharmakologische Wirkung.
Комедонолитическое, antiinflammatorische.

Anwendung.

Обыкновенные (юношеские) Akne (Akne vulgaris).

Gegenanzeigen.

Überempfindlichkeit.

Einschränkungen.

Dermatitis, Ekzem, Kindheit (Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 12 Jahre festgelegt werden).

Schwangerschaft und Stillzeit.

Wenn eine Schwangerschaft möglich ist, wenn die Wirkung der Therapie größer als das mögliche Risiko für den Fötus (adäquaten und gut kontrollierten Studien für die Sicherheit der Verwendung nicht durchgeführt).

Teratogene Wirkungen. Не выявлено тератогенного действия у крыс при применении адапалена внутрь в дозах от 0,15 bis 5,0 mg / kg / Tag (bis 120 раз превышающих МРДЧ при местном применении).

Однако пероральное введение животным доз ≥25 мг/кг/сут приводит к тератогенному действию у крыс и кроликов.

Тератологические исследования накожного применения адапалена у животных (Ratten und Kaninchen) gezeigt, что при использовании доз 0,6; 2,0 und 6,0 mg / kg (bis 150 раз больше МРДЧ при местном применении) фетотоксического действия не наблюдается, но зафиксировано минимальное увеличение числа ребер у потомства крыс.

Kategorie Aktionen resultieren in FDA - C. (Das Studium der Wiedergabe der Versuchstiere hat schädliche Wirkungen auf den Fötus ergab, und adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen nicht gehalten, Jedoch sind die möglichen Vorteile, mit Drogen in Schwangerschaft assoziiert, kann seine Verwendung zu rechtfertigen, trotz des möglichen Risikos.)

Кормящим женщинам следует соблюдать осторожность при использовании (unbekannt, проникает ли адапален в грудное молоко женщин, но многие ЛС экскретируются с молоком женщин).

Nebeneffekte.

Creme 0,1%

In kontrollierten klinischen Studien haben 285 пациентов с акне при аппликации 0,1% крема адапалена 1 einmal täglich 12 нед мониторировали локальное раздражение кожи, оценивая частоту и выраженность таких эффектов, как эритема, Peeling, xerosis, Juckreiz, Verbrennung (cm. Tabelle. 2).

Tabelle

Частота локального раздражения кожи на фоне аппликации 0,1% крема адапалена в контролируемых клинических испытаниях (N=285)

Normal 0 21 false false false DE X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Normal 0 21 false false false DE X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Другими местными реакциями у пациентов, применявших 1% Creme, были усиление угревой сыпи, дерматит и контактный дерматит, Schwellung der Augenlider, Bindehautentzündung, livor, Ausschlag, Ekzem.

Lokale Reaktionen (10-40%): эritema, сухость и шелушение кожи, Juckreiz, Verbrennung. Ca. 20% пациентов зуд и жжение отмечались непосредственно после аппликации геля. Кроме этого отмечались (≤1%): Hautirritation, Brennen/Kribbeln, Sonnenbrand, усиление угревой сыпи. Проявление побочных эффектов наиболее вероятно в первые 2–4 нед лечения, затем их частота и выраженность снижаются. Все побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, были обратимыми и исчезали после прекращения терапии.

На фоне применения адапалена возможно использование других средств для лечения угревой сыпи, incl. бензоила пероксида, антибиотиков в лекарственных формах для местного применения (klindamiцin, Erythromycin). Allerdings ist zu berücksichtigen,, что одновременная аппликация на одни и те же участки кожи и в одно и то же время не рекомендуется, tk. физическая несовместимость медикаментов или изменение pH при совместном использовании могут снижать эффективность адапалена. При сопутствующем применении с целью достижения лучшего клинического эффекта рекомендуется использование ЛС в разное время суток, например утром и вечером, для минимизации возможного раздражения кожи.

Поскольку адапален может вызывать местное раздражение кожи у некоторых пациентов, во избежание кумулятивного эффекта не рекомендуется одновременное применение с другими потенциально раздражающими средствами (лечебные или абразивные мылá и моющие средства; мылá и косметические средства, обладающие подсушивающим эффектом; Parfüm, этанолсодержащие средства и др.). С особой осторожностью следует использовать в комбинации с адапаленом средства, Schwefel, Resorcin, Salicylsäure. Если эти лекарства использовались, целесообразно не начинать терапию адапаленом до тех пор, пока эффекты этих ЛС на кожу не исчезнут.

Überdosis.

Чрезмерное нанесение геля или крема не приводит к более быстрому или лучшему результату, в то же время могут отмечаться выраженные кожные реакции — покраснение, Peeling, Beschwerden.

Острая пероральная токсичность у мышей и крыс наблюдалась при дозах выше 10 ml / kg. Хроническое проглатывание вещества может вызывать такие же неблагоприятные эффекты, что и чрезмерное пероральное применение витамина A.

Nach außen hin: гель или крем равномерно наносят тонким слоем, ohne zu reiben, на пораженную поверхность кожи, предварительно очищенную и высушенную, 1 einmal am Tag, mindestens 1 Stunden vor dem Schlafengehen. При необходимости использования других средств для лечения угревой сыпи адапален применяют вечером, а другие средства — утром. Продолжительность курса лечения определяется дерматологом.

Не следует применять пациентам с эритемой (incl. вызванной обветриванием, солнечной), повреждениями кожных покровов до момента полного выздоровления. Применение у пациентов с экземой может вызвать усиление раздражения кожи.

Es versteht sich,, что в первые 3 нед терапии возможно усиление угревой сыпи, при этом не следует прекращать лечение. При появлении выраженного побочного действия — раздражения и сухости кожи и др. — необходимо прекратить использование адапалена (временно или совсем).

В случае развития реакций, свидетельствующих о гиперчувствительности, применение адапалена следует прекратить. Необходимо предупредить пациентов, что при получении солнечного ожога не следует использовать адапален до полного выздоровления.

В период применения адапалена следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения (mögliche Hautreizungen). В случае вынужденного длительного пребывания на солнце не следует апплицировать адапален за день до этого, в день солнечной экспозиции, а также на следующий день. Для минимизации УФ экспозиции, а также снижения влияния погодных условий рекомендуется использовать солнцезащитные средства и защищать обрабатываемые места кожи одеждой. Неблагоприятные погодные условия, incl. ветер, kalt, могут способствовать раздражению кожи у пациентов, применяющих адапален.

Augenkontakt vermeiden, на губы, слизистую оболочку носа, при случайном попадании — тщательно промыть их теплой водой.

Гель рекомендован для жирной и нормальной кожи, крем — для сухой и чувствительной.

Если через 8–12 нед лечения улучшения не наступило, notwendig, einen Arzt zu konsultieren.