Zomig

Aktivt materiale: Zolmytryptan
Da ATH: N02CC03
CCF: Agonist af serotonin 5-HT₁-receptorer. Forberedelse med protivomigrenoznoj aktivitet
ICD-10-koder (vidnesbyrd): G43
Når CSF: 02.16.05.01
Producent: AstraZeneca UK Ltd. (Storbritannien)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller, belagt gul farve, omgang, linseformet, mærket “FRA” på den ene side.

Hjælpestoffer: laktose bezvodnaya, mikrokrystallinsk cellulose, natriumstivelsesglycolat, magnesiumstearat, Renset vand, polyethylenglycol, farvestof.

3 PC. – blærer (1) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Selektiv agonist 5NT₁-receptorer, protivomigrenoznyj stof.

Har høj affinitet til 5NT_{1(B) / 1 d}-receptorer og moderat affinitet til 5HT_1En-Receptor. Zolmitriptan viser ingen betydelig farmakologiske aktivitet mod 5HT₂-, 5HT₃-, 5HT₄-Receptor, en₁-, en₂-, b₁-adrenoceptor, gistaminovm (H)₁-, H₂-Receptor, muskarinovym receptorer, dopaminovym type receptorer 1 og 2. Blod fartøjer og fartøjer af dura mater af afferente fibre innerveres af trigeminusnerven. I eksperimenter på dyr Introduktion zolmitriptana opkald, Takket være dens agonist egenskaber 5NT_{1(B) / 1 d}-receptorer beholdere, vasokonstriktion, forbundet med undertrykt frigivelse af peptid, calcitonin gen-relateret, vazoaguogo intestinalnogo peptid, og substans p. Vasokonstriktion og hæmning af frigivelse af neuropeptider, forventes, er årsag til at forbedre tilstanden i et anfald af migræne, specielt, reducere intensiteten af smerte ikke senere end 1 h efter administration af lægemidlet og mindske kvalme, opkastning, fotofobia og fonofobii, forbundet med migræne.

Ud over periferičeskomu virkningerne af zolmitriptan har virkninger på hjernestammen kerner, involveret i udviklingen af migræneanfald, Det forklarer den vedvarende effekt af gentagen brug i behandling af flere af migræneanfald i en patient. Med indtræden af en migræne er markeret vasodilatation på grund af aktivering af refleks magnetisering, støttet af ortodromnymi fibre af trigeminusnerven og cerebral innervaciej parasympatiske gennem frigivelse vazoaguogo intestinalnogo peptid, som den vigtigste èffektornogo neurotransmitter. Zolmitriptan blokerer denne refleks ophidselse og frigivelse vazoaguogo intestinalnogo peptid.

Farmakokinetik

Absorption

Efter indtagelse af absorberes hurtigt og zolmitriptan (mindst 64%).

75% C_max Det nås inden 1 ingen; målte koncentration i plasma blev bevaret for næste 4-6 ingen. Zolmitriptana absorption afhænger ikke af måltiderne.

Når det administreres en enkelt dosis af zolmitriptan og dets aktive metabolit er proportional med dosisafhængig AUC og C_max i et dosisområde fra 2.5 til 50 mg.

Gennemsnitlige absolutte biotilgængelighed – om 40%.

Efter gentagne optagelse til kumulation af stoffet blev ikke observeret.

Distribution

Plasmaproteinbindingen er lav (om 25%).

Metabolisme

Metaboliseres i leveren med dannelsen af 3 vigtigste metabolitter: indol-eddikesyre (de vigtigste metabolit i plasma og urin), N-oxid og N-desmetil analoger. N-desmetilirovannyj metabolitten (183C91) Det er aktivt, men to andre inaktive metabolita. N-desmetil-metabolit (183C91) har 2-6 gange større agonist aktivitet 5HT_1D-receptorer, end zolmitriptan (I henhold til dyreforsøg). Koncentrationen af N-desmetil-metabolita (183C91) plasma er ca halvdelen af koncentration zolmitriptana, og, Derfor, Vi kan antage, at denne metabolit bidrager til den terapeutiske effekt af Zomiga.

Fradrag

Mere 60% produkt, indføres som en enkelt oral dosis, udskilt i urinen (for det meste i form af indol-eddikesyre metabolit), og om 30% forsynet med fæces, for det meste uændret.

Gennemsnitlig T_1/2 zolmitriptana 4.7 ingen. T_1/2 dets metabolitter er ca det samme, der indebærer udlede som deres uddannelse.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Hos patienter med moderat og svær nyreinsufficiens, sværhedsgraden af nyre klirens zolmitriptana og dets metabolitter i den 7-8 gange lavere i forhold til raske frivillige, Selv om AUC zolmitriptana og aktiv metabolita stiger lidt (på 16% og 35% henholdsvis), og T_1/2 stiger med 1 ingen (til 3-3.5 ingen).

Når evalueringen farmakokinetik af zolmitriptana i lever sygdomme af forskellig sværhedsgrad har vist at øge AUC af 94% og C_max på 50% under moderat menneskelige leveren, og derfor på de 226% og 47% i tilfælde af alvorlige overtrædelser af leveren, sammenlignet med raske frivillige. Dannelsen af metabolitter (incl. Aktive) falder i leversygdomme. For 183S91 metabolit AUC og c_max falder i den 33% og 44% i gruppen af patienter med moderat leveren og 82% og 90% hos patienter med alvorlige krænkelser af leveren.

T_1/2 zolmitriptana i gruppen af patienter med moderat leveren udgjorde 7.3 ingen, hos patienter med alvorlige krænkelser af leveren – 12 ingen. T_1/2 metabolitter, henholdsvis udgjorde 5.7 ingen, 7.5 og h 7.8 ingen.

Der var ingen farmakokinetiske interaktion med ergotaminom.

Farmakokinetik zolmitriptana i raske ældre mennesker er svarer til farmakokinetika i raske unge mennesker.

Den samtidige indførelse af zolmitriptana med ergotaminom/koffein var god og øge ikke hyppigheden af bivirkninger eller ændringer i helvede end med indførelsen af kun zolmitriptana.

Selegilin («MAO-inhibitor type i) og fluoxetin (selektive serotonin reuptake inhibitor) har ingen indflydelse på de farmakokinetiske parametre for zolmitriptana.

Vidnesbyrd

-mild astma migræne med aura eller ingen aura.

Dosisregime

Den anbefalede dosis for ødem angreb af migræne – 2.5 mg.

Hvis symptomerne vedvarer, eller opstår under 24 ingen, Kan du prøve igen reception dosis Zomiga. Mens gentagen dosis ikke bør tages under 2 timer efter først dosis. Hvis efter anvender Zomiga dosis 2.5 mg terapeutisk effekt opnås ikke, kort opfølgning af migræneanfald, kan du bruge stof i en dosis 5 mg.

Klinisk meningsfulde effekt manifesterer sig inden for 1 h efter administration Zomiga.

Stoffet afhænger ikke, Efter nogen tid efter blev angrebet vedtaget af pille, Det anbefales dog at tage Zomig så tidligt som muligt i starten af migrenoznoj hovedpine.

Hvis du oplever gentagne anfald af migræne samlede dosis Zomiga, vedtaget under den 24 ingen, bør ikke overstige 10 mg.

Patienter med mild og moderat menneskelige lever Dosisjustering er ikke nødvendig, på alvorlige krænkelser af leveren den maksimale anbefalede dosis, vedtaget under den 24 ingen, er 5 mg.

Patienter med nedsat nyrefunktion korrektion tilstand er ikke kræves Zomiga.

Side effekt

Hvornår der beskriver bivirkninger blev anvendt følgende kriterier for hyppigheden af forekomsten: tit – ≥1 %, men <10%; sjældent – ≥ 0,01%, men <0.1%; sjældent – <0.01%.

Fra den centrale og perifere nervesystem: tit – føleforstyrrelser, asteni, svimmelhed, fornemmelse af tyngde og stivhed i lemmer, tæthed i halsen, hals, og i området thorax (išemičeskimi ikke ledsaget af ændringer i EKG), paræstesi, døsighed, føle varmen; sjældent – hovedpine.

Fra fordøjelsessystemet: tit – kvalme, mundtørhed; sjældent – mavesmerter, hæmoragisk diarré, ishemicheskiy colitis, myokardieinfarkt af milt, iskæmi eller infarkt af tarmen.

På den del af bevægeapparatet: tit – myalgi, muskelsvækkelse.

Hjerte-kar-system: sjældent – takykardi, hjerteslag; sjældent – angina, koronar vasospasme, myokardieinfarkt, forbigående hypertension (meget sjældent ledsaget af klinisk signifikant symptomer).

Fra urinvejene: sjældent – polyuri, hyppig vandladning.

Allergiske reaktioner: sjældent – anafylaktiske reaktioner, angioødem, nældefeber.

Zomig, normalt, tåles godt. Bivirkninger udtrykt let eller moderat, er forbigående karakter og løst spontant uden behandling.

Mulige bivirkninger har tendens til at forekomme under 4 h efter administration af lægemidlet og ikke øget med tager gentagne doser.

Kontraindikationer

-ukontrolleret arteriel hypertension;

- CHD;

- Angiospastic angina (Prinzmetal angina);

er en cerebrovaskulær ulykke eller forbigående iskæmisk attak i historie;

-kombineret brug med ergotaminom eller derivater eller andre agonister 5NT_{1(B) / 1 d}-serotonin-receptorer;

WPW-syndrom eller arytmier, i forbindelse med andre yderligere måder at bruge pulse;

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

FRA forsigtighed forstås ældre patienter (sikkerhed og effekt af Zomiga i personer ældre end 65 år ikke er blevet undersøgt).

Graviditet og amning

Kliniske forsøg med lægemidler i graviditeten har ikke fundet sted. Brug Zomiga, når graviditeten er kun mulig i tilfælde, Hvornår de tilsigtede fordele for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret.

IN eksperimentelle undersøgelser på laboratoriet dyr teratogene virkning af zolmitriptana ikke fundet.

Forsigtighed bør træffe afgørelse om mulighed for at udpege Zomiga under amning (amning).

IN eksperimentelle undersøgelser fundet, Hvad er mælk zolmitriptan malkedyr. Zolmitriptana allokering data med bryst mælk mennesker har ingen.

Forsigtig

Zomig er ikke beregnet til forebyggelse af migræne.

Zomig har en udtalt effekt på migræne med aura og migræne uden aura og, hvis, forbundet med menstruation. Effekten er ikke påvirket af alder og køn for patienten, varighed af angreb, tilstedeværelsen af kvalme før du tager medicin og brug af konventionelle lægemidler til forebyggelse af migræneanfald.

Lægemidlet bør anvendes kun, når diagnosen. Før du bruger bør stoffet udelukke andre mulige alvorlige neurologiske tilstand.

Der er i øjeblikket ingen data om brugen af Zomiga i gemiplegičeskoj eller Basilar migræne.

Hos patienter med migræne kan være øget risiko for cerebral omsætning. Patienter, værten agonister 5NT_{1(B) / 1 d}-serotonin-receptorer, Der var hæmoragisk apopleksi, subarahnoidal′nyj slagtilfælde, iskæmisk slagtilfælde og andre cerebrovaskulær ulykke.

Meget sjældent samtidig ved hjælp af denne klasse af lægemidler (agonister 5NT_{1(B) / 1 d}-serotonin-receptorer) Der har været spasmer af koronar fartøjer, Angina Pectoris eller myokardieinfarkt. Patienter med høj risiko for sygdom før anvendelse af produktet, anbefales det at foretage en undersøgelse om status for det kardiovaskulære system. I meget sjældne tilfælde af alvorlige hjerte-kar-komplikationer kan udvikle hos patienter, ingen indikation af hjerte-kar-sygdomme i historie.

Når du anvender Zomiga (som med andre serotonin agonister 5NT_{1(B) / 1 d}-receptorer) rapporteret en unormal følelse i hjertet. Hvis du oplever smerter i brystet eller symptomer på ISKÆMISK HJERTESYGDOM bør stoppe med at tage zolmitriptana til en ordentlig lægeundersøgelse.

Zomig kan medføre mindre tranzithornoe AD (som med andre serotonin agonister 5NT_{1(B) / 1 d}-receptorer) Uanset tilstedeværelse af hypertension i historie; meget sjældent denne annonce var klinisk udtales.

Når du anvender Zomiga (som med andre serotonin agonister 5NT_{1(B) / 1 d}-receptorer) Der var sjældent anaphylacticskie anaphylactoidnye reaktion /.

Overdreven brug af protivomigrenoznyh lægemidler kan føre til en stigning i hyppigheden af hovedpine, som potentielt behandlingskrævende.

Anvendelse i Pediatrics

Sikkerhed og effekt af Zomiga u børn og unge under en alder af 18 år ikke installeret.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Der var ingen signifikant forringelse i udførelsen af psykomotoriske test når taget i en dosis til Zomiga 20 mg. Usandsynlig, at anvendelse af lægemidlet vil føre til forværring af patientens evne til at engagere sig i potentielt farlige aktiviteter, men patienten skal advares om muligheden for udvikling af søvnighed.

Overdosis

Symptomer: engangs optagelse Zomiga dosis 50 mg inde normalt fejret sedation.

Behandling: patient overvågning skal fortsætte i mindst 15 ingen (T_1/2 zolmitriptana – 2.5-3 ingen), eller indtil den bevarede overdosering symptomer. Ingen specifik modgift. Når udtrykt forgiftning anbefalede intensiv terapi aktiviteter, herunder IVL, samt overvågning og vedligeholdelse funktion af det kardiovaskulære system. Ukendt, Hvilken effekt på koncentrationen af zolmitriptana i serum har hæmodialyse og peritonealdialyse.

Lægemiddelinteraktioner

Ingen data, bekræftende, det ledsagende forberedelserne til forebyggelse af migræne (betablokkere, digidroergotamin, pizotifen) har haft nogen indvirkning på effektiviteten eller bivirkninger Zomiga.

Farmakokinetiske parametre og tolerabiliteten af Zomiga ændre ikke programmet kombineret med paracetamol, metoklopramidom og ergotaminom.

Undersøgelser på sunde frivillige vist fravær af klinisk betydningsfulde vekselvirkninger mellem Zomigom og ergotaminom, Dog er øger risikoen for koronar vazospazma teoretisk muligt. I denne forbindelse anbefaler vi, at du følger intervallet (mindste 24 ingen) mellem afskaffelsen af èrgotaminosoderžaŝih stoffer og udnævnelse Zomiga. Efter aflysningen af Zomiga bør udpege èrgotaminosoderžaŝie narkotika ikke tidligere, end 6 ingen.

Samtidig indtagelse af andre agonister 5NT_{1(B) / 1 d}-serotonin-receptorer i løbet 12 h efter administration Zomiga bør udgå.

Efter indførelsen af moclobemide (hæmmer af Mao type en) konstateret en lille stigning i (på 26%) AUC zolmitriptana og AUC øge tredoblet dets aktive metabolit. Derfor, maksimalt anbefalede dosis af Zomiga, vedtaget under den 24 ingen, for patienter, samtidig modtager MAO-hæmmere af typen en, bør ikke overstige 5 mg.

Efter tager cimetidin (hæmmer af cytokrom P450 enzymer) Der var en stigning i T_1/2 zolmitriptana på 44% og øger AUC af 48%. T_1/2 og AUC af aktive demetilirovannogo metabolita N voksede to gange, for patienter, modtagende cimetidin, den anbefalede maksimale dosis af Zomig, vedtaget under den 24 ingen, er 5 mg.

Baseret på den offentlige profil af interaktion zolmitriptana, Du kan ikke udelukke muligheden for dens interaktion med izofermenta hæmmere af CYP1A2. Derfor, i en fælles anvendelse af medicin af denne type (fluvoxamin og antibiotika hinolonovogo serien) Det anbefales, at du reducerer den samlede dosis Zomiga, vedtaget under den 24 ingen, til 5 mg.

Efter indførelsen af rifampicin blev rapporteret klinisk signifikant ændringer i farmakokinetik zolmitriptana eller dets aktive metabolitter.

Når der er mulighed for at interagere med St. John's wort præparater (Hypericum perforatum), der kan øge risikoen for bivirkninger (hvordan og Hvornår anvendes til andre agonister 5NT_{1(B) / 1 d}-serotonin-receptorer).

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Lægemidlet skal opbevares utilgængeligt for børn ved en temperatur paa under 30 ° c. Må ikke anvendes efter udløbsdatoen, angivet på emballagen eller blister. Holdbarhed – 2 år.