Zanamivir
Da ATH:
J05AH01
Farmakologisk virkning
Мощный и высокоселективный ингибитор нейроаминидазы, поверхностного фермента вируса гриппа, которая обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и ускоряет проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, обеспечивая тем самым инфицирование др. клеток дыхательных путей. Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа (A og b) и предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.
Farmakokinetik
После ингаляции всасывается 10–20% введенной дозы, концентрация в сыворотке крови определяются через 1–2 ч. Низкая системная абсорбция (сохраняется и при повторных ингаляциях) приводит к низкой системной концентрации и AUC. Абсолютная биодоступность после перорального введения — 2%. У пожилых пациентов и у пациентов с ХПН биодоступность после введения 20 мг 10–20%. После пероральной ингаляции занамивир осаждается в дыхательных путях в высоких концентрациях. Efter indånding 10 мг занамивира в эпителиальном слое дыхательных путей концентрация превышает среднее значение 1/2 ингибирующей концентрации для нейроаминидазы в 340 раз через 12 ч после ингаляции и в 52 раза через 24 ingen. Осаждается в ротовой части глотки и легких (om 77,6% og 13,2% henholdsvis). Må ikke metaboliseres. T1/2 после пероральной ингаляциии — 2,6–5,05 ч. Total clearance - 2,510,9 l /. Выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ingen.
Vidnesbyrd
Грипп типа А и В у взрослых и детей старше 5 år (Behandling og forebyggelse).
Kontraindikationer
Overfølsomhed, graviditet (Jeg trimester), amning, barndom (til 5 år).
Dosisregime
Indånding.
Behandling: 2 indånding 2 to gange om dagen for 5 dage. Общая суточная доза — 20 mg.
Forebyggelse: 2 indånding 1 en gang dagligt i 10 dage. Общая суточная доза — 10 mg. Длительность приема может быть увеличена до 1 Måneder, если риск инфицирования сохраняется более 10 dage.
Side effekt
Очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 mindre 1/10, иногда — более 1/1000 mindre 1/100, редко — более 1/10 000 mindre 1/1000, очень редко — менее 1/10000, herunder individuelle sager.
Den åndedrætsorganerne: очень редко — бронхоспазм, åndedrætsbesvær.
For huden: очень редко — сыпь, nældefeber.
Allergiske reaktioner: очень редко — отек лица, strubehoved.
Lægemiddelinteraktioner
Не комбинировать с др. ингаляционными препаратами (incl. бронходилататорами).
Forsigtig
Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато при появлении первых симптомов заболевания. Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.