Interaktion, opstår mellem lægemidlet og løsninger opløsningsmidler injektion

Til parenteral administration, det i nogle tilfælde er nødvendigt at opløse lægemidler, fremstillet som et lyofiliseret pulver, såsom antibiotika, eller fortynding af lægemidler, produceret i ampuller, f.eks korglikona, noradrenalin hydrochlorid (noradrenalin), Ved strophanthin og etc. Til disse formål, det rigtige valg er meget vigtigt specialist opløsningsmiddel. Forkert valg af opløsningsmiddel kan føre til inaktivering af lægemiddelstoffet eller dannelse af slam i tilfælde af dens utilstrækkelige opløselighed.

Som opløsningsmiddel, anbefaler oftest brug af vand til injektionsvæsker, isotonisk natriumchloridopløsning 0,9%, glucoseopløsning eller novocain. Hver har sine fordele og ulemper.

Vand til injektion mest effektivt anvendes til fremstilling af opløsninger, administreres i små volumener (5-15 ml). Indgivelse til store mængder af vandige opløsninger kan føre til en ændring i det osmotiske tryk i blodet og erythrocyt hæmolyse. Vandet til injektion opløses ampicillin natriumsalt, hjerteglykosider og andre stoffer, der er følsomme over for ændringer i pH i mediet og er let inaktiveret, eller reagere med opløsningsmidler.

Når de indgives til en stor mængde af opløsningen er normalt bruges isotonisk opløsning af natriumchlorid og glucose ved deres selektive rekruttering. For Eksempel, Hvis fortyndet 2,5% ampul løsning etmozina isotonisk natriumchloridopløsning, Opalescens dannes, og derefter bundfaldet er fint (saltning-out agent). Derfor etmozin (moracizin) skal fortyndes, bruger glukose.

Men glucoseopløsning er ikke altid acceptabelt som opløsningsmiddel. Vandige opløsninger af glucose i nærvær af en alkali stabil (akkumuleres på grund af alkalinitet af glasset), derfor er det stabiliserede opløsninger af saltsyre til pH 3-4. Når sterilisation ureguleret glucoseopløsning tager karamellisering. Af samme grund er det ikke kombinere med stoffer, har en alkalisk reaktion (amidopirin, geksametilentetramin, aminofillin). I et alkalisk miljø glucose gennemgår en række transformationer at danne produkter, stand til at interagere med hinanden, med vand, ilt i luften, samt talrige lægemidler.

Bland ikke en glucoseopløsning med en opløsning af ascorbinsyre, som i sin struktur indeholder en meget reaktiv gruppe let oxideret endiolnuyu. Ascorbinsyre oxideres til dehydroascorbinsyre.

Ved opløsning i en opløsning af glucose antibiotika (benzilpenicillin, lincomycin, Erythromycin) gradvis ødelæggelse af deres (slabokislaya miljø); antibiotika med en alifatisk aminogruppe (kanamycin og andre.) danner bundfald.

Hjerteglykosider (strophanthin og andre.) en glucoseopløsning til injektion udsættes for sur hydrolyse med eliminering af rester sukker, reducere deres aktivitet. Udover farmaceutiske uforenelighed mulig farmakodynamisk interaktion. Derfor er det tilrådeligt at hjerteglykosider opløst i vand til injektion eller isotonisk natriumchloridopløsning.

Novocaine løsning til injektionsvæsker Saltsyre at stabilisere pH 3,8-4,5, der bør overvejes, når opløses deri en kombination af lægemidler eller opløsninger. For Eksempel, når den blandes med en vandig opløsning af novocain opløsning koffein natriumbenzoat eller amidopirina, som har en alkalisk reaktionsmedium, neutralisering reaktion kan opstå, hvilket fører til en ændring i stabilitet og andre egenskaber af lægemidlerne. I modsætning til ovenstående eksempel, chlorpromazin vandig opløsning har en sur reaktion medium og fortynding Novocaine løsning til injektion deres egenskaber, som effektivitet, konserves. Endvidere, dele det med indførelsen af ​​Novocaine tilrådeligt på grund af faldet i smertefulde og irriterende egenskaber.

Ofte antibiotika anvendes til at opløse 0,5-1% opløsning af novocain. Det bør tages i betragtning, at den terapeutiske effekt af penicillin i dette tilfælde ikke straks reduceres, men efterhånden (igennem 30 m. inaktiveret 1-1,5%, igennem 24 Klokken - 30-40% antibiotikum). Brug derfor kun frisk fremstillede opløsninger af antibiotika, og uhindret løsning er ikke underlagt yderligere brug! Streptomycin er mere stabilt i surt medium, imidlertid, opløses i en opløsning af novocain. Denne opløsning kan opbevares i nogen tid.

Disse eksempler viser betydningen af ​​en professionel tilgang til udvælgelsen af ​​opløsningsmidler baseret på deres egenskaber og fysiske og kemiske egenskaber i de kombinerede lægemidler. Ved fremstillingen af ​​vandige opløsninger til parenteral indgivelse at overveje mulige interaktion mellem komponenterne og følgende generelle anbefalinger:

• løsninger (blandinger deraf) Brug kun frisklavet (umiddelbart før administration);
• jo mere kompleks struktur doseringssystem, jo større er sandsynligheden for interaktion mellem lægemidlet;
• bør ikke tilsættes stoffer Blood, plasma, aminosyreopløsning, olieemulsioner, samt sådanne ustabile opløsninger, mannitol og natriumbicarbonat (let dannelse af en opslæmning når det blandes med andre lægemidler);
• aminosyreopløsninger og fedtemulsioner kan ikke indtaste en polyionisk løsning af glukose, da giftige produkter kan dannes;
• glucoseopløsninger (med en koncentration på mere 5%), anvendes som opløsningsmidler, kan reducere aktiviteten af ​​mange lægemidler;
• nedbrydning af lægemidler (oxytocin, benzilpenicillin, Streptomycin, dikain, adrenalin, noradrenalin og andre.) Det kan ske ved omsætning med ethylalkohol og alkalier, som kan forblive i spor på sterile nåle, Sprice, værktøjer (under sterilisering).