ВЕРОШПИРОН

Aktivt materiale: Spironolacton
Da ATH: C03DA01
CCF: Kaliйsberegaющiй vanddrivende
ICD-10-koder (vidnesbyrd): E26, (E) 61,2, E87.6, I10, I50,0, K74, N04
Når CSF: 01.08.03
Producent: GEDEON RICHTER Ltd. (Ungarn)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller hvid eller næsten hvid, omgang, flad, rejfet, с характерным меркаптановым запахом, mærket “VEROSPIRON” på den ene side.

Hjælpestoffer: kolloidt siliciumdioxid, magnesiumstearat, talkum, majsstivelse, lactosemonohydrat.

20 PC. – blærer (1) – pakker pap.

Kapsler hård gelatine, størrelse # 3, с непрозрачной желтой крышечкой и непрозрачным белым корпусом.

Hjælpestoffer: natriumlaurylsulfat, magnesiumstearat, majsstivelse, lactosemonohydrat.

Sammensætningen af ​​en gelatinekapsel: quinolingult (E104) C.I.47005, Titandioxid (E171) C.I.77891, gelatine.

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Kapsler hård gelatine, størrelse №0, с непрозрачной оранжевой крышечкой и непрозрачным желтым корпусом.

Hjælpestoffer: natriumlaurylsulfat, magnesiumstearat, majsstivelse, lactosemonohydrat.

Sammensætningen af ​​en gelatinekapsel: краситель оранжевый (E110) C.I.15985, Titandioxid (E171) C.I.77891, quinolingult (E104) C.I.47005, gelatine.

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Kaliйsberegaющiй vanddrivende, kompetitiv antagonist af aldosteron.

В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Observeres den maksimale effekt efter 7 ч после приема капсул внутрь и длится не менее 24 ingen. Гипотензивный эффект обусловлен диуретическим эффектом, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Farmakokinetik

Absorption

Når du er inde hurtigt og fuldstændigt absorberet fra mave-tarmkanalen. Biotilgængeligheden er 100%. После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней С_max er 80 ng / ml, время достижения С_max после очередного утреннего приема – 2-6 ingen.

Distribution

Forbundet med plasmaprotein på 98%.

Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон – в грудное молоко. V_d – 0.05 l / kg.

Metabolisme

В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает своей С_max igennem 2-4 ingen, его связь с белками плазмы крови составляет 90%.

Fradrag

T_1/2 – 13-24 ч.Выводится преимущественно с мочой (50% – som metabolitter, 10% – uændret) og delvist – med afføring. Выведение канренона (hovedsageligt, urin) двухфазное, T_1/2 в первой фазе – 2-3 ingen, во второй – 12-96 ingen.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность T_1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Vidnesbyrd

— эссенциальная гипертензия (i en kombinationsterapi);

— отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);

- State, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, incl. skrumpelever, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром и другие состояния, ledsaget af ødem;

— гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);

- primær hyperaldosteronisme (Horse Syndrome) – для короткого предоперационного курса лечения;

— для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Dosisregime

På essentiel hypertension daglig dosis for Voksen обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 mg, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 en gang hver 2 i ugen. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 uger. При необходимости проводят коррекцию дозы.

På идиопатическом гиперальдостеронизме lægemidlet er ordineret på en dosis 100-400 mg / dag.

På выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии daglige dosis er 300 mg (maksimal 400 mg) til 2-3 adgang, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 mg / dag.

På гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, Верошпирон назначают в дозе 25-100 mg / dag, однократно или в несколько приемов. Den maksimale daglige dosis er 400 mg, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

På диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма в качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте Верошпирон назначают в течение 4 dage 400 mg / dag, распределив суточную дозу на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. På длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течении 3-4 uger. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, в качестве короткого курса предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма Верошпирон следует принимать в суточной дозе 100-400 mg, разделив ее на 1-4 приема в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Ved behandling отеков на фоне нефротического синдрома daglig dosis for Voksen обычно составляет 100-200 mg. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

På отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности препарат назначают ежедневно в течение 5 dage 100-200 mg / dag 2-3 adgang, i kombination med “петлевым” или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 mg. Understøttende dosis justeres individuelt. Den maksimale daglige dosis er 200 mg.

På отеках на фоне цирроза печени суточная доза Верошпирона для Voksen обычно составляет 100 mg, если соотношение ионов натрия и калия (På^+/K⁺) в моче превышает 1.0. Если соотношение меньше 1.0, то суточная доза обычно равна 200-400 mg. Understøttende dosis justeres individuelt.

På ødem i børn startdosis er 1-3.3 мг/кг массы тела или 30-90 mg / m²/sut 1-4 adgang. Igennem 5 дней проводят коррекцию дозы и при необходимости ее увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Side effekt

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, diarré, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, gastritis, kišečnaâ hvordan, mavesmerter, forstoppelse, unormal leverfunktion.

Fra den centrale og perifere nervesystem: ataksi, apati, svimmelhed, hovedpine, døsighed, apati, forvirring, muskelspasmer, lægkramper.

Со стороны системы органов кроветворения: agranulocytose, trombocytopeni, мегалобластоз.

Metabolisme: hyperurikæmi, giperkreatininemiя, stigende koncentrationer af urea, hyperkaliæmi, giponatriemiya, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз.

På den del af det endokrine system: brutalisering stemme, hanner – gynækomasti (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер), снижение потенции и эрекции; kvinde – uregelmæssig menstruation, dysmenoré, amenorré, metrorrhagia, overgangsalder, girsutizm, smerter i brystet, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).

Allergiske reaktioner: nældefeber, sjældent – макуло-папулезная и эритематозная сыпь, drug fever, kløe.

Dermatologiske reaktioner: alopeci, hypertryhoz.

Fra urinvejene: akut nyresvigt.

Kontraindikationer

- Addisons sygdom;

- Hyperkaliæmi;

- Giponatriemiya;

- Svær nyreinsufficiens (CC mindre end 10 ml / min);

- Anurija;

- Graviditet;

- Amning;

— повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

FRA forsigtighed следует назначать препарат при гиперкальциемии, metabolisk acidose, AV-блокаде (гиперкалиемия способствует ее усилению), sukkersyge (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), diabetisk nefropati, kirurgi, приеме лекарственных средств, вызывающих гинекомастию, проведении местной и общей анестезии, нарушениях менструального цикла, увеличении молочных желез, leverinsufficiens, skrumpelever, og ældre patienter.

Graviditet og amning

Применение Верошпирона противопоказано при беременности и в период лактации.

Forsigtig

При применении Верошпирона возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Также возможно развитие гиперхлоремического метаболического ацидоза. При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Прием Верошпирона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности при назначении Верошпирона из-за возможности развития гиперкалиемии.

При лечении НПВС на фоне приема Верошпирона следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови.

Во время лечения Верошпироном употребление алкоголя противопоказано, следует избегать употребления пищи, rig på kalium.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Overdosis

Symptomer: kvalme, opkastning, svimmelhed, diarré, hududslæt, hyperkaliæmi (paræstesi, muskelsvækkelse, Arytmi), giponatriemiya (mundtørhed, tørst, døsighed), hypercalcæmi, degidratatsiya, увеличение концентрации мочевины.

Behandling: ventrikelskylning, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% løsninger) с инсулином из расчета 0.25-0.5 U på 1 г декстрозы; при необходимости возможно повторное введение декстрозы. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Lægemiddelinteraktioner

Верошпирон при одновременном применении снижает эффект антикоагулянтов (geparina, coumarinderivater, indandiona) и митотана; усиливает действие диуретиков и антигипертензивных препаратов, усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

При приеме Верошпирона одновременно с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ACE-hæmmere, антагонистами ангиотензина II возрастает риск развития гиперкалиемии.

На фоне применения Верошпирона уменьшается токсичность сердечных гликозидов (tk. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).

Верошпирон снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).

“Петлевые” и тиазидные диуретики усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты Верошпирона.

ГКС также усиливают диуретический и натрийуретический эффект Верошпирона при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект Верошпирона.

Хлорид аммония, колестирамин при одновременном применении с Верошпироном способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза, а флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

При одновременном применении Верошпирон усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Верошпирон при одновременном применении усиливает метаболизм феназона (antipirina), увеличивает период полувыведения дигоксина (возможна интоксикация дигоксином), ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn på temperaturen fra 15 ° til 30 ° C. Holdbarhed – 5 år.