ВЕЛАКСИН (tabletter)

Aktivt materiale: Venlafaxin
Da ATH: N06AX16
CCF: Antidepressiv
ICD-10-koder (vidnesbyrd): F31, F32, F33, F41.2
Når CSF: 02.02.06
Producent: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungarn)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller hvid eller næsten hvid, omgang, flad, с фаской на одной стороне, Indgraveret “Е741”, med ringe eller ingen lugt.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat (84.93 mg), mikrokrystallinsk cellulose, natriumstivelsesglycolat (Type A), Kolloid vandfri silica, magnesiumstearat.

14 PC. – blærer (2) – pakker pap.

Piller hvid eller næsten hvid, omgang, flad, с фаской на одной стороне, Indgraveret “Е743”, med ringe eller ingen lugt.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat (169.86 mg), mikrokrystallinsk cellulose, natriumstivelsesglycolat (Type A), Kolloid vandfri silica, magnesiumstearat.

14 PC. – blærer (2) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Antidepressiv. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (tricykliske, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ODV) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Венлафаксин не обладает сродством к м- и н-холинорецепторам, gistaminovm (H)₁-рецепторам и α₁-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

Farmakokinetik

Absorption

После приема внутрь венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. Efter en enkelt dosis 25-150 mg C_max в плазме крови достигается в течение приблизительно 2.4 h og er 33-172 ng / ml. Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при “første passage” gennem leveren.

C_max ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4.3 timer efter administration og var 61-325 ng / ml.

В диапазоне суточных доз 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения C_max в плазме крови увеличивается на 20-30 m, однако величины C_max и абсорбции не изменяются.

Distribution

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% og 30%.

При многократном приеме C_ss венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 dage.

Metabolisme og udskillelse

Hovedmetabolitten – ODV.

T_1/2 венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 og 11 ingen.

ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.

При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, og T_1/2 forlænger. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК менее 30 ml / min.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Vidnesbyrd

- Depression af forskellige ætiologier (Behandling og forebyggelse).

Dosisregime

Таблетки Велаксина^® рекомендуется принимать во время еды.

Den anbefalede initiale dosis er 75 mg 2 adgang (ved 37.5 mg 2 gange / dag) daglige. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 mg (ved 75 mg 2 gange / dag). Если по мнению врача необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, kræver indlæggelsesbehandling), можно сразу назначить 150 mg 2 adgang (ved 75 mg 2 gange / dag). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 mg hver 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин^® er 375 mg. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов. Поддерживающая терапия может продолжаться 6 måneder eller mere. Препарат назначают в минимальных эффективных дозах, применявшихся при лечении депрессивного эпизода.

På почечной недостаточности легкой степени тяжести (CC > 30 ml / min) en korrektion tilstand er ikke nødvendig. På nyresvigt moderat (CC 10-30 ml / min) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T_1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ODV) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 tid / dag. Не рекомендуется применять венлафаксин при svær nyreinsufficiens (CC < 10 ml / min), поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

Patienter, placeret på hæmodialyse, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.

På mild leversvigt (протромбиновое время менее 14 sec) en korrektion tilstand er ikke nødvendig. På moderat leversvigt (протромбиновое время от 14 til 18 sec) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при alvorlig leverinsufficiens, поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

I patienter Seniorer препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

По окончании приема Велаксина^® рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, i det mindste, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Side effekt

Большинство побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

В порядке снижения частоты: tit ( ≥1 %), sjældent (Og ≥0.1% <1%), sjældent (≥0.01% og <0.1% ), sjældent (<0.01%).

Fra fordøjelsessystemet: nedsat appetit, forstoppelse, kvalme, opkastning, mundtørhed; sjældent – hepatitis.

Metabolisme: повышение уровня холестерина сыворотки крови, vægttab; sjældent – нарушение функциональных проб печени, giponatriemiya, синдром недостаточной секреции АДГ.

Hjerte-kar-system: arteriel hypertension, rødme af huden; sjældent – postural hypotension, takykardi.

Fra den centrale og perifere nervesystem: usædvanlige drømme, svimmelhed, søvnløshed, нервная возбудимость, paræstesi, stupor, forøget muskeltonus, rysten, zevota; sjældent – apati, hallucinationer, muskelspasmer, серотонинергический синдром; sjældent – anfald, angst reaktioner, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром.

Fra urinvejene: dizurija (primært – затруднения в начале мочеиспускания); sjældent – urinretention.

På den del af det reproduktive system: unormal ejakulation, erektion, anorgazmija; sjældent – nedsat libido, menorragija.

Fra sanserne: bolig forstyrrelser, midriaz, synshandicap; sjældent – smagsforstyrrelser.

Dermatologiske reaktioner: Svedende; sjældent – lysfølsomhed.

Fra det hæmatopoietiske system: sjældent – blødning i huden (ekkymose) og slimhinder, trombocytopeni; sjældent – forlænget blødningstid.

Allergiske reaktioner: sjældent – hududslæt; sjældent – erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom; sjældent – anafylaktiske reaktioner.

Andre: svaghed, fatiguability.

После резкой отмены Велаксина^® или снижения дозы возможны утомляемость, døsighed, hovedpine, kvalme, opkastning, anoreksi, mundtørhed, svimmelhed, diarré, søvnløshed, angst, alarm, нервная раздражительность, desorientering, hypomani, paræstesi, Svedende. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах.

Kontraindikationer

- Svær nedsat nyrefunktion (CC < 10 ml / min);

- Svær lever;

- Samtidig MAO-hæmmere;

- Barndommen og ungdommen op 18 år (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана);

- etableret eller mistænkt graviditet;

- Amning (amning);

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

FRA forsigtighed следует назначать препарат при недавно перенесенном инфаркте миокарда, ustabil angina, hypertension, takykardi, судорогах в анамнезе, okulær hypertension, vinkel-lukning glaukom, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела.

Graviditet og amning

Безопасность применения Велаксина^® under graviditet er ikke blevet bevist. Поэтому применение при беременности (или предполагаемой беременности) muligvis kun, Hvis de forventede fordele for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret.

Kvinder i den fødedygtige alder должны применять надежные методы контрацепции в период лечения препаратом и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.

Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Forsigtig

Резкое прекращение терапии Велаксином^® (как и другими антидепрессантами), особенно после применения в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки в начале лечения препарат следует по возможности применять в минимальной эффективной дозе, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (incl. venlafaksinom), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Som med andre antidepressiva, venlafaxin bør anvendes med forsigtighed til patienter med en anamnese med mani. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Велаксин^® (samt andre antidepressiva) следует назначать с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.

С осторожностью следует назначать Велаксин^® patienter, недавно перенесшим инфаркт миокарда и страдающим декомпенсированной сердечной недостаточностью, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с тахиаритмией. На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.

Patienter, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, forsigtighed.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (incl. у пожилых пациентов и больных, tager diuretika), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. På trods af dette, как и при лечении другими препаратами, virker på centralnervesystemet, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы пациентам, имеющим в анамнезе указания на такие симптомы.

При назначении таблеток Велаксина^® больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (84.93 мг в каждой таблетке 37.5 mg; 169.86 мг в каждой таблетке 75 mg).

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, tk. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

В период лечения Велаксином^® следует избегать приема алкоголя.

Anvendelse i Pediatrics

Sikkerhed og effekt af medicinen i børn og unge under en alder af 18 år не изучены.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Trods, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, bør overvejes, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может ухудшать мыслительные процессы и снижать способность к выполнению двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Overdosis

Symptomer: EKG-forandringer (QT-forlængelse, Grenblok, udvidelse af QRS-komplekset), синусовая или желудочковая тахикардия, bradykardi, gipotenziya, krampagtig status, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.

Behandling: symptombehandling. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Lægemiddelinteraktioner

Одновременное применение Велаксина^® с ингибиторами МАО противопоказано. Прием Велаксина^® можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (moclobemid), этот интервал может быть короче (24 ingen). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин^® .

Одновременное применение венлафаксина с литием может повысить уровень последнего.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется.

Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с Велаксином^® .

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (f.eks, эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

При одновременном применении венлафаксина с этанолом не отмечалось снижения психомоторных реакций. Однако во время терапии венлафаксином не рекомендуется употреблять алкоголь.

Метаболизм венлафаксина с образованием активного метаболита ОДВ происходит при участии изофермента CYP2D6. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не меняется.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.

Венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 og CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при “første passage” через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (incl. med betablokkere, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.

Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% og 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы.

При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего.

При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение AUC индинавира на 28% и снижение его С_max på 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Препарат следует хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Holdbarhed – 5 år.