ВЕЛАКСИН (kapsler)

Aktivt materiale: Venlafaxin
Da ATH: N06AX16
CCF: Antidepressiv
ICD-10-koder (vidnesbyrd): F31, F32, F33, F41.2
Når CSF: 02.02.06
Producent: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungarn)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Kapsler med den forlængede virkning hård gelatine, selvlukkende, с бесцветным прозрачным корпусом и оранжево-коричневой крышечкой; indholdet af kapsler – смесь пеллет белого и желтого цвета, med ringe eller ingen lugt.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, natriumchlorid, ethylcellulose, talkum, Dimethicone, kaliumchlorid, kopovydon, Kolloid vandfri silica, Xanthangummi, jernoxid gul.

Состав желатиновых капсул: Titandioxid, jernoxid gul, gelatine.

14 PC. – blærer (2) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Antidepressiv. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (tricykliske, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ODV) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Венлафаксин не обладает сродством к м- и н-холинорецепторам, gistaminovm (H)₁-рецепторам и α₁-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

Farmakokinetik

Absorption

Efter oral administration, C_max венлафаксина и ОДВ (основной метаболит) в плазме крови достигаются в течение 6.0±1.5 и 8.8±2.2 ч, henholdsvis. Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T_1/2 венлафаксина после назначения капсул пролонгированного действия (15±6 ч) представляет собой фактически T_1/2 всасывания, нежели T_1/2 fordeling (5±2 ч), который отмечается после назначения препарата в форме таблеток.

В диапазоне суточных доз 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения C_max в плазме крови увеличивается на 20-30 m, однако величины C_max и абсорбции не изменяются.

Distribution

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% og 30%.

При многократном приеме C_ss венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 dage.

Metabolisme og udskillelse

Hovedmetabolitten – ODV.

ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, og T_1/2 forlænger. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК менее 30 ml / min.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Vidnesbyrd

— депрессии (incl. при наличии тревоги), лечение и профилактика рецидивов.

Dosisregime

Капсулы пролонгированного действия следует принимать во время еды. Каждую капсулу следует проглатывать целиком и запивать жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу следует принимать в один прием (i morgen eller aften) каждый раз приблизительно в одно и тоже время.

På depression Den anbefalede startdosis er 75 mg 1 tid / dag. Если по мнению врача необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, kræver indlæggelsesbehandling), можно сразу назначить 150 mg 1 tid / dag. После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 mg hver 2 недели или больше (men ikke oftere end 4 dag) до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин^® er 350 mg. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов. Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 Måneder. При стабилизирующей терапии и терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, препарат назначают в дозах, продемонстрировавших свою эффективность. Врач должен регулярно, ikke mindre 1 gange 3 Måneder, контролировать эффективность длительной терапии Велаксином^®.

Patienter, принимающих Велаксин^® в форме таблеток можно перевести на прием препарата в форме капсул пролонгированного действия с назначением эквивалентной дозы 1 tid / dag. Однако может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

På почечной недостаточности легкой степени тяжести (CC > 30 ml / min) en korrektion tilstand er ikke nødvendig. På nyresvigt moderat (CC 10-30 ml / min) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T_1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ODV) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 tid / dag. Не рекомендуется применять венлафаксин при svær nyreinsufficiens (CC < 10 ml / min), поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

Patienter, placeret på hæmodialyse, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.

På mild leversvigt (протромбиновое время менее 14 sec) en korrektion tilstand er ikke nødvendig. På moderat leversvigt (протромбиновое время от 14 til 18 sec) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при alvorlig leverinsufficiens, поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

I patienter Seniorer препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Резкое прекращение терапии Велаксином^® (как и другими антидепрессантами), особенно после применения в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Если препарат в высоких дозах применялся более 6 uger, рекомендуется снижать дозы в течение не менее 2 uger. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Side effekt

Большинство побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

В порядке снижения частоты: tit (<1/10 og >1/100), sjældent (<1/100 og >1/1000), sjældent (<1/1000), sjældent (<1/10 000).

Fra kroppen som helhed: svaghed, fatiguability, kuldegysninger, feber.

Fra fordøjelsessystemet: nedsat appetit, forstoppelse, kvalme, opkastning, mundtørhed, mavesmerter; sjældent – bruxism, reversible stigninger i leverenzymer; sjældent – gastrointestinal blødning; sjældent – hepatitis.

Fra den centrale og perifere nervesystem: hovedpine, svimmelhed, søvnløshed, excitation, døsighed; tit – usædvanlige drømme, angst, forvirring, paræstesi, forøget muskeltonus, rysten; sjældent – apati, hallucinationer, myoklonus; sjældent – ataksi, taleforstyrrelser, mani eller gipomaniya, symptomer, напоминающие злокачественный нейролептический синдром, серотонинергический синдром, anfald; sjældent – delirium, ekstrapyramidale forstyrrelser (в т.ч дискинезия, dystoni, pozdnyaya dyskinesi), психомоторное возбуждение/акатизия.

Hjerte-kar-system: arteriel hypertension, расширение кровеносных сосудов (hedeture), cardiopalmus; sjældent – ortostatisk hypotension, besvimelse, takykardi; sjældent – arytmi typen “pirouette”, QT-forlængelse, ventrikulær takykardi, ventrikelflimren.

Fra sanserne: bolig forstyrrelser, midriaz, synshandicap, støj i ørerne; sjældent – smagsforstyrrelser.

Fra det hæmatopoietiske system: sjældent – blødning i huden (ekkymose) og slimhinder; sjældent – trombocytopeni, forlænget blødningstid; sjældent – agranulocytose, aplasticheskaya anæmi, neutropeni, pancytopeni.

Dermatologiske reaktioner: øget sved; sjældent – lysfølsomhed; sjældent – alopeci.

Metabolisme: повышение уровня холестерина сыворотки крови, vægttab; sjældent – giponatriemiya, синдром недостаточной секреции АДГ, нарушение печеночных проб; sjældent – forhøjede prolaktinniveau.

Fra urinvejene: sjældent – urinretention.

På den del af det reproduktive system: unormal ejakulation, erektion, anorgazmija; sjældent – nedsat libido, uregelmæssig menstruation, menorragija; sjældent – galaktoré.

På den del af bevægeapparatet: artralgi, myalgi; sjældent – muskelspasmer; sjældent – raʙdomioliz.

Allergiske reaktioner: kløe, udslæt; sjældent – angioødem, makulopapulært udslæt, nældefeber; sjældent – erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom.

У детей отмечались следующие побочные эффекты: mavesmerter, brystsmerter, takykardi, отказ от приема пищи, vægttab, forstoppelse, kvalme, ekkymose, næseblod, midriaz, myalgi, svimmelhed, emotionel labilitet, rysten, fjendtlighed, selvmordstanker.

После резкой отмены Велаксина^® или снижения дозы возможны утомляемость, døsighed, hovedpine, kvalme, opkastning, anoreksi, mundtørhed, svimmelhed, diarré, søvnløshed, angst, alarm, нервная раздражительность, desorientering, hypomani, paræstesi, Svedende. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах.

Kontraindikationer

- Svær nedsat nyrefunktion (CC mindre end 10 ml / min);

- Svær lever;

- Samtidig MAO-hæmmere;

- Op til 18 år (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана);

- etableret eller mistænkt graviditet;

- Amning (amning);

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

FRA forsigtighed следует назначать препарат при недавно перенесенном инфаркте миокарда, ustabil angina, Hjertefejl, заболеваниях коронарных артерий, изменениях ЭКГ (incl. QT-forlængelse), нарушениях электролитного баланса, hypertension, takykardi, судорогах в анамнезе, okulær hypertension, vinkel-lukning glaukom, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела.

Graviditet og amning

Безопасность применения Велаксина^® under graviditet er ikke blevet bevist. Поэтому применение при беременности (или предполагаемой беременности) muligvis kun, Hvis de forventede fordele for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret.

Kvinder i den fødedygtige alder должны применять надежные методы контрацепции в период лечения препаратом и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.

Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Forsigtig

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска злоупотребления и/или передозировки в начале лечения следует выдавать лишь небольшое количество капсул, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Сообщалось об агрессивном поведении во время приема венлафаксина (особенно в начале лечения и после отмены препарата).

Применение венлафаксина может вызвать психомоторное возбуждение, которое клинически напоминает акатизию, характеризуется беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении этих симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема препарата.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (incl. venlafaksinom), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Som med andre antidepressiva, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Велаксин^® (samt andre antidepressiva) следует назначать с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков или повышении их частоты.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с антипсихотическими средствами, tk. возможно развитие симптомов, напоминающих злокачественный нейролептический синдром.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.

Patienter, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

С осторожностью следует назначать Венлафаксин пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда и страдающим декомпенсированной сердечной недостаточностью, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с тахиаритмией. На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах.

На фоне приема препарата возможно развитие ортостатической гипотензии.

Som med andre antidepressiva, оказывающие влияние на обмен серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, forsigtighed.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (incl. у пожилых пациентов и больных, tager diuretika), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, tk. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

С осторожностью назначают препарат при почечной и печеночной недостаточности.

Безопасность и эффективность применения венлафаксина со средствами, снижающими массу тела, incl. phentermin, ikke indstillet, поэтому их одновременное применение (как и применение венлафаксина в качестве монотерапии для снижения массы тела) ikke anbefalet.

Клинически значимое повышение уровня холестерина сыворотки крови отмечено у некоторых пациентов, получающих венлафаксин на протяжении не менее 4 Måneder. Поэтому при длительном приеме препарата целесообразно проводить контроль уровня холестерина сыворотки крови.

После прекращения приема препарата, особенно внезапного, могут возникнуть симптомы отмены. Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, incl. длительности курса и дозы, а также скорости снижения дозы. Симптомы отмены (svimmelhed, сенсорные нарушения /в т.ч. парестезии/, нарушения сна /в т.ч. бессонница и необычные сновидения/, возбуждение или тревога, kvalme og / eller opkastning, rysten, Svedende, hovedpine, diarré, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная лабильность) обычно имеют небольшую или среднюю выраженность, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, хотя были отдельные сообщения о возникновении таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших одну дозу. Обычно эти явления проходят самостоятельно в течение 2 uger. Однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 месяца или больше). Поэтому перед отменой венлафаксина рекомендуется постепенно снизить его дозу в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента

Anvendelse i Pediatrics

Sikkerhed og effekt af medicinen i børn og unge under en alder af 18 år не изучены. Повышение вероятности суицидального поведения, samt fjendtlighed, mere almindelig hos børn og unge i kliniske forsøg, får antidepressiva, и по сравнению с группами, får placebo.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Det bør tages i betragtning, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может ухудшать мыслительные процессы и снижать способность к выполнению двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Overdosis

Symptomer: EKG-forandringer (QT-forlængelse, Grenblok, udvidelse af QRS-komplekset), синусовая или желудочковая тахикардия, bradykardi, gipotenziya, krampagtig status, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.

Behandling: symptombehandling. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Lægemiddelinteraktioner

Одновременное применение Велаксина^® с ингибиторами МАО противопоказано. Прием Велаксина^® можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (moclobemid), этот интервал может быть короче (24 ingen). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин^®.

Одновременное применение венлафаксина с литием может повысить уровень последнего.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется. På samme tid, их одновременное применение усиливает эффекты дезипрамина – основного метаболита имипрамина – и его другого метаболита 2-ОН-имипрамина, хотя клиническое значение этого феномена неизвестно.

Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с Велаксином^®.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (f.eks, эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

При одновременном применении венлафаксина с этанолом не отмечалось снижения психомоторных реакций. Однако во время терапии венлафаксином не рекомендуется употреблять алкоголь.

Метаболизм венлафаксина с образованием активного метаболита ОДВ происходит при участии изофермента CYP2D6. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не меняется.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.

Венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 og CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при “første passage” через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (incl. med betablokkere, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.

Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% og 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы.

При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего, при этом удлиняется протромбиновое время и повышается MHO.

При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение AUC индинавира на 28% и снижение его С_max på 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Препарат следует хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Holdbarhed – 2 år.