ВЕЛАФАКС МВ

Aktivt materiale: Venlafaxin
Da ATH: N06AX16
CCF: Antidepressiv
ICD-10-koder (vidnesbyrd): F31, F32, F33, F41.2
Når CSF: 02.02.06
Producent: Pliva HRVATSKA d.o.o. (Kroatien)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Kapsler med den forlængede virkning hård gelatine, størrelse №1, с крышечкой желтого цвета и прозрачным корпусом; indholdet af kapsler – pellets af hvidt eller næsten hvidt.

Hjælpestoffer: saccharose, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6cps), talkum.
Sammensætningen af ​​skallen, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой syre, кремния диоксида коллоидного).
Ingredienser af kapselskallen: farvestof sunset yellow, quinolin gult farvestof, Titandioxid, natriumlaurylsulfat, gelatine.

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Kapsler med den forlængede virkning hård gelatine, størrelse №0, с крышечкой темно-желтого цвета и прозрачным корпусом; indholdet af kapsler – pellets af hvidt eller næsten hvidt.

Hjælpestoffer: saccharose, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6cps), talkum.
Sammensætningen af ​​skallen, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой кислоты, кремния диоксида коллоидного).
Ingredienser af kapselskallen: farvestof sunset yellow, quinolin gult farvestof, patenteret blåt farvestof, Titandioxid, natriumlaurylsulfat, gelatine.

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Antidepressiv. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (tricykliske, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ODV) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Венлафаксин не обладает сродством к м-холинорецепторам, gistaminovm (H)₁-рецепторам и α-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым и NMDA-рецепторам.

Farmakokinetik

Absorption

После приема Велафакса МВ C_max венлафаксина и ОДВ в плазме достигаются в течение 6.0±1.5 ч и 8.8±2.2 ч соответственно. Прием Велафакса МВ с пищей не влияет на всасывание препарата и последующее образование ОДВ.

Distribution

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% og 30%.

При многократном введении C_ss венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 dage. В диапазоне суточных доз 75-450 mg, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

Metabolisme og udskillelse

ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин, udskilte nyrer.

Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T_1/2 венлафаксина после назначения Велафакса MB составляет15±6 ч и представляет собой, фактически, T_1/2 всасывания, нежели T_1/2 fordeling (5 ±2 ч), который отмечается после назначения препарата Велафакс в форме таблеток.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

У пациентов с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.

При почечной недостаточности средней или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, og T_1/2 forlænger. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК менее 30 ml / min.

Возраст и пол не влияют на фармакокинетику препарата.

Vidnesbyrd

— лечение и профилактика рецидивов депрессии (incl. при наличии тревоги).

Dosisregime

Велафакс MB следует принимать во время еды.

Каждую капсулу следует проглатывать целиком и запивать жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу следует принимать за один прием (i morgen eller aften) каждый раз приблизительно в одно и то же время.

Ved behandling depression Den anbefalede startdosis – 75 mg 1 tid / dag. При необходимости применения препарата в более высокой дозе (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, kræver indlæggelsesbehandling), можно сразу назначить 150 mg 1 tid / dag. Впоследствии суточную дозу можно увеличивать на 75 mg hver 2 недели или более (men ikke oftere, end 4 dag) до достижения желаемого терапевтического эффекта. Den maksimale daglige dosis – 350 mg. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов

Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 måneder. При стабилизирующей терапии, а также терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, препарат применяется в дозах, которые были эффективны при лечении депрессии.

Следует регулярно (ikke mindre 1 gange 3 Månedens) контролировать эффективность длительной терапии препаратом Велафакс MB.

При переводе пациентов с Велафакса в форме таблеток Велафакс МВ следует назначать в эквивалентной дозе 1 tid / dag. Однако может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

På почечной недостаточности легкой степени тяжести (СКФ более 30 ml / min) en korrektion tilstand er ikke nødvendig. På nyresvigt moderat (SCF 10-30 ml / min) дозу следует снизить на 50%. В связи с удлинением T_1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ODV) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 tid / dag. Не рекомендуется применять венлафаксин при svær nyreinsufficiens (СКФ менее 10 ml / min), поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют. Patienter, hæmodialyse, можно назначать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения процедуры гемодиализа.

På mild leversvigt (протромбиновое время менее 14 sec) en korrektion tilstand er ikke nødvendig. På moderat leversvigt (протромбиновое время от 14 сек до 18 sec) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют.

Ved udpegelsen af ​​lægemidlet ældre patienter ændringer i dosis ikke påkrævet, Dog (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, f.eks, в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При резкой отмене приема препарата Велафакс (især i høje doser) могут возникнуть симптомы отмены. Поэтому перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если высокие дозы применялись на протяжении более 6 uger, рекомендуется снижать дозы в течение не менее 2 uger. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также реакций пациента.

Side effekt

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимости отмены терапии.

Hyppigheden af ​​bivirkninger er repræsenteret ved følgende graduering: tit (<1/10 og >1/100); Sommetider (<1/100 og >1/1000); sjældent (<1/1000); sjældent (<1/10 000).

Fra kroppen som helhed: svaghed, fatiguability, hovedpine, mavesmerter, kuldegysninger, feber.

Fra fordøjelsessystemet: nedsat appetit, forstoppelse, kvalme, opkastning, mundtørhed; Sommetider – скрежетание зубами во время сна, reversible stigninger i leverenzymer; sjældent – blødning fra mave-tarmkanalen; sjældent – hepatitis, pancreatitis.

Fra den centrale og perifere nervesystem: svimmelhed, søvnløshed, excitation, døsighed; tit – usædvanlige drømme, alarm, спутанное состояние сознания, forøget muskeltonus, paræstesi, rysten; Sommetider – apati, hallucinationer, myoklonus; sjældent – ataksi, taleforstyrrelser (incl. dysartri), mani eller gipomaniya, manifestationer, напоминающие ЗНС, anfald, серотонинергический синдром, ekstrapyramidale forstyrrelser (incl. дискинезия и дистония, akatisi); sjældent – delirium.

Hjerte-kar-system: arteriel hypertension, расширение кровеносных сосудов (hedeture), cardiopalmus; Sommetider – ortostatisk hypotension, dåne, Arytmi (включая тахикардию); sjældent – arytmi typen “pirouette”, QT-forlængelse, ventrikulær takykardi, ventrikelflimren.

Fra sanserne: bolig forstyrrelser, midriaz, sløret syn, støj i ørerne; Sommetider – smagsforstyrrelser.

Fra det hæmatopoietiske system: Sommetider – blødning i huden (ekkymose) og slimhinder; sjældent – trombocytopeni, forlænget blødningstid; sjældent – agranulocytose, aplasticheskaya anæmi, neutropeni, pancytopeni.

Dermatologiske reaktioner: Svedende, кожный зуд и сыпь; Sommetider – lysfølsomhed, angioødem, makulopapulært udslæt, nældefeber; sjældent – alopeci, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom.

På den del af det reproduktive system: unormal ejakulation, erektion, оргазма; Sommetider – nedsat libido, impotens, menstruationsforstyrrelser, menorragija; sjældent – galaktoré.

Fra urinvejene: øget vandladning; Sommetider – urinretention.

Metabolisme: повышение уровня холестерина сыворотки крови (в отдельных случаях при длительном применении и, måske, når de anvendes i høje doser), øge eller mindske i kropsvægt; Sommetider – giponatriemiya, syndrom med uhensigtsmæssig sekretion af ADH; sjældent – forhøjede prolaktinniveau.

På den del af bevægeapparatet: artralgi, myalgi; Sommetider – muskelspasmer; sjældent – raʙdomioliz.

После резкой отмены венлафаксина или снижения дозы: muligt – fatiguability, døsighed, hovedpine, kvalme, opkastning, anoreksi, mundtørhed, svimmelhed, чувство дурноты, diarré, søvnløshed, mareridt, angst, alarm, desorientering, hypomani, svaghed, manglende koordination, tinnitus, rysten, kramper, paræstesi, Svedende. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности.

Kontraindikationer

- Samtidig MAO-hæmmere;

- Svær nedsat nyrefunktion (СКФ менее 10 ml / min) и/или печени (протромбиновое время более 18 sec);

- Op til 18 år (Sikkerhed og effekt er ikke fastlagt);

— беременность или предполагаемая беременность;

- Amning (недостаточно данных контролируемых исследований);

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

FRA forsigtighed следует применять препарат после недавно перенесенного инфаркта миокарда, ustabil angina, Hjertefejl, заболеваниях коронарных артерий, изменениях ЭКГ (incl. med forlængelse af QT-intervallet), нарушениях электролитного баланса, hypertension, takykardi, судорогах в анамнезе, при внутриглазной гипертензии, vinkel-lukning glaukom, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, суицидальных наклонностях, при одновременном приеме диуретиков, при исходно сниженной массе тела.

Graviditet og amning

Применение во время беременности противопоказано.

Женщин детородного возраста следует информировать об этом до начала лечения и предупредить о необходимости обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит (ODV) skiller sig ud med modermælk. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Forsigtig

При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поэтому пациентам необходим постоянный медицинский контроль и им следует выдавать лишь небольшое количество капсул препарата, чтобы снизить риск возможного злоупотребления и/или передозировки.

Сообщалось об агрессивном поведении во время приема венлафаксина (особенно в начале курса лечения и после отмены препарата).

Применение венлафаксина может вызвать психомоторное возбуждение, которое клинически напоминает акатизию, характеризуется беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении этих симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема препарата.

Как и все антидепрессанты, препарат следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе, tk. препарат может вызвать усиление их признаков. В этих случаях необходимо медицинское наблюдение.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с судорожными припадками в анамнезе. При возникновении судорожных припадков или повышении их частоты лечение венлафаксином следует прервать.

Подобно избирательным ингибиторам обратного захвата серотонина, Велафакс МВ следует назначать с осторожностью при одновременном приеме антипсихотических препаратов, tk. возможно развитие симптомов, напоминающих ЗНС.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, крапивницы или других аллергических реакций.

У некоторых пациентов во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД , поэтому рекомендуется регулярный контроль АД , особенно в начале курса лечения или при повышении дозы.

Во время приема венлафаксина описаны отдельные случаи ортостатической гипотензии.

Patienter, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Венлафаксин может вызвать повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут усугубляться при повышении ЧСС.

Не проведено достаточных исследований применения венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, поэтому применять данный препарат в таких случаях следует с осторожностью.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки, поэтому при лечении больных, предрасположенных к кровотечениям, forsigtighed.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или уменьшения ОЦК (incl. у пациентов пожилого возраста и пациентов, tager diuretika), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема венлафаксина отмечены случаи мидриаза, поэтому пациенты с предрасположенностью к повышению внутриглазного давления или имеющие риск закрытоугольной глаукомы, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

Безопасность и эффективность применения венлафаксина со средствами, снижающими массу тела, incl. phentermin, ikke indstillet, поэтому их одновременное применение (как и применение венлафаксина в качестве монотерапии для снижения массы тела) ikke anbefalet.

Клинически значимое повышение уровня холестерина в сыворотке крови отмечено у некоторых пациентов, получающих венлафаксин на протяжении не менее 4 Måneder. Поэтому при длительном приеме препарата целесообразно проводить контроль уровня холестерина сыворотки крови.

После прекращения приема препарата, особенно внезапного, часто возникают симптомы отмены. Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, incl. длительности курса и дозы, а также скорости снижения дозы.

Симптомы отмены, såsom svimmelhed, сенсорные нарушения (incl. парестезии и ощущения прохождения электрического тока), søvnforstyrrelser (incl. бессонница и необычные сновидения), возбуждение или тревога, kvalme og / eller opkastning, rysten, Svedende, hovedpine, diarré, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная неустойчивость, обычно имеют небольшую или среднюю выраженность, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Они обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, хотя были отдельные сообщения о возникновении таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших одну дозу. Обычно эти явления проходят самостоятельно в течение 2 uger; однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 мес или больше). Поэтому перед отменой венлафаксина рекомендуется постепенно снизить его дозу в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента.

Anvendelse i Pediatrics

Велафакс МВ противопоказан для лечения детей и подростков младше 18 år. Повышение вероятности суицидального поведения (попытка суицида и суицидальные мысли), samt fjendtlighed, mere almindelig hos børn og unge i kliniske forsøg, får antidepressiva, sammenlignet med grupper, får placebo.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Det bør tages i betragtning, что при любой лекарственной терапии психоактивными препаратами возможно снижение способности к концентрации внимания, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Overdosis

Symptomer: EKG-forandringer (forlængelse af intervallet QT, Grenblok, udvidelse af QRS-komplekset), синусовая или желудочковая тахикардия, bradykardi, hypotension, krampagtig status, depression af bevidsthed, особенно при передозировке венлафаксина в сочетании с приемом алкоголя или других психотропных лекарств.

Сообщалось о летальном исходе при передозировке венлафаксина и одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами.

Behandling: назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Symptomatisk terapi. Специфические антидоты неизвестны. Следует обеспечить адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Рекомендуется непрерывный контроль сердечного ритма и жизненно важных функций. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Lægemiddelinteraktioner

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Велафакс MB можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велафакс MB.

Теоретически возможно взаимодействие венлафаксина с препаратами, влияющими на серотонин-нейротрансмиттерную систему (такими как триптаны, selektiv serotonin reuptake inhibitor, lithium), поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с этими препаратами. Одновременное применение венлафаксина с литием не влияет на концентрацию последнего в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином/дезипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита (ODV) не изменится. På samme tid, при их сочетании усиливаются эффекты дезипрамина – основного метаболита имипрамина – и его другого метаболита 2-OH-имипрамина, хотя клиническое значение этого феномена неизвестно.

При совместном применении венлафаксин повышает концентрацию галоперидола в плазме крови и усиливает его эффекты.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином возможно повышение его концентрации в плазме крови и развитие побочных эффектов (f.eks, судорожных припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменяется.

Снижение умственной и двигательной активности под влиянием этанола не усиливалось после прима венлафаксина. På trods af dette, как и в случае приема других препаратов, влияющих на ЦНС, во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление алкоголя.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, tk. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

Medicin, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома Р450

Изофермент CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности данного изофермента, поскольку суммарная концентрация венлафаксина и ОДВ при этом не изменится.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такое лекарственное взаимодействие еще не исследовано.

Venlafaxin – относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 og CYP3A4, поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти изоферменты.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при “første passage” через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (но у пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени это более выражено, и рекомендуется медицинское наблюдение).

При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего, при этом удлиняется протромбиновое время и повышается MHO.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (уменьшение AUC на 28% и снижение C_max på 36%), при этом фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn, tørt sted ved temperaturer ikke højere end 30 ° C . Holdbarhed – 2 år.