ВАЛЬСАКОР

616 8 minutter læst

Aktivt materiale: Valsartan
Da ATH: C09CA03
CCF: Angiotensin II-receptorantagonister
ICD-10-koder (vidnesbyrd): I10, I50,0
Når CSF: 01.04.02
Producent: KRKA d.d. (Slovenien)

DOSERING FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller, Filmovertrukne brunlig-gule farve, omgang, lidt bikonkav, med Diazepam på den ene side.

	1 fane.
valsartan *	40 mg

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, Croscarmellosenatrium, Kolloid vandfri silica, magnesiumstearat.

Sammensætningen af skallen: gipromelloza, Titandioxid (E171), farvestof gult jernoxid (E172), macrogol 4000.

7 PC. – blærer (2) – pakker pap.
7 PC. – blærer (4) – pakker pap.
7 PC. – blærer (20) – pakker pap.
7 PC. – blærer (80) – pakker pap.
10 PC. – blærer (2) – pakker pap.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (20) – pakker pap.
10 PC. – blærer (50) – pakker pap.
14 PC. – blærer (1) – pakker pap.
14 PC. – blærer (2) – pakker pap.
14 PC. – blærer (10) – pakker pap.
14 PC. – blærer (40) – pakker pap.

Piller, Filmovertrukne Pink farve, omgang, linseformet, med Diazepam på den ene side.

	1 fane.
valsartan *	80 mg

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, Croscarmellosenatrium, Kolloid vandfri silica, magnesiumstearat.

Sammensætningen af skallen: gipromelloza, Titandioxid (E171), jernoxid rødt farvestof (E172), macrogol 4000.

Piller, Filmovertrukne brunlig-gule farve, Oval, linseformet, med Diazepam på den ene side.

	1 fane.
valsartan *	160 mg

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, Croscarmellosenatrium, Kolloid vandfri silica, magnesiumstearat.

Sammensætningen af skallen: gipromelloza, Titandioxid (E171), farvestof gult jernoxid (E172), jernoxid rødt farvestof (E172), macrogol 4000.

* internationale fællesnavn, anbefales af WHO – valzartan.

Farmakologisk virkning

Angiotensin II-receptorantagonister.

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT₁) mundtligt, небелковой природы.

Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ₁. Следствием блокады AT₁-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ₂, что предположительно регулирует эффекты AT₁-receptorer. Валсартан не имеет агонистической актавности в отношении AT₁-receptorer. Его сродство к рецепторам подтипа AT₁ om 20 000 gange højere, чем к рецепторам подтипа АТ₂.

Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ingen, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ingen. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, opnås gennem 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Толерантность к физической нагрузке

При оценке влияния валсартана (назначавшегося дополнительно к стандартной терапии сердечной недостаточности) на переносимость физической нагрузки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функциональных классов по классификации NYHA и с фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) <40% было отмечено увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходными показателями.

Отсутствует синдром “afbestille” при внезапном прекращении приема.

Farmakokinetik

Absorption

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. При приеме валсартана с пищей уменьшается AUC на 48%. Ikke desto mindre, igennem 8 ч после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, er det samme. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.

Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. T_maxсоставляет2 ч. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.

После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 4 i ugen.

Distribution

Связывание с белками сыворотки, преимущественно с сывороточным альбумином, er 94-97%. V_d om 17 l. Før lægemidlet 1 раз/сут накопление его незначительно.

Metabolisme

Плазменный клиренс относительно низкий – om 2 л/ч при сравнении с печеночным кровотоком – om 30 l /. Метаболизируется валсартан изоферментом CYP2C9.

Fradrag

T_1/2 er 9 ingen. Выводится с калом 70%, urin – 30% (for det meste uændret) валсартана от принятой внутрь дозы препарата.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Overvejer, что почечный клиренс составляет только 30% от величины от общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Поскольку степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

Om 70% всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, primært, i uændret form,. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени.

Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана.

У пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 gange.

Vidnesbyrd

- Arteriel hypertension;

- Hjerteinsufficiens (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) i den komplekse terapi (на фоне стандартной терапии) og patienter, не получающих ингибиторы АПФ.

Dosisregime

Препарат следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи, кратность приема составляет 1-2 gange / dag.

Når hypertension

Den anbefalede dosis er 80 mg 1 tid / dag, uanset alder, пола или расы пациента. Den maksimale daglige dosis – 320 mg / dag.

Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х недель и достигает своего максимума через 4 i ugen. Возможно комбинирование с другими гипотензивными препаратами.

Пациентам с нарушенной функцией почек и печени небилиарного происхождения и без холестаза не требуется изменения доз препарата.

При хронической сердечной недостаточности

Рекомендуемая стартовая доза составляет 40 mg 2 gange / dag. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 mg, med god udholdenhed – til 160 mg 2 gange / dag, dvs.. op til en maksimal dosis på, переносимой пациентом. Den maksimale daglige dosis – 320 mg 2 gange / dag.

Patienter, одновременно получающих диуретики, а так же у пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек, FRA. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.

Side effekt

Fra den centrale og perifere nervesystem: tit – hovedpine, svimmelhed (incl. постуральное), vertigo; Sommetider – søvnløshed, besvimelse (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

Den åndedrætsorganerne: tit – hoste, infektioner i de øvre luftveje, pharyngitis, rhinitis, bihulebetændelse.

Hjerte-kar-system; tit – markant reduktion i blodtrykket, ortostatisk hypotension; Sommetider – hjertefejl (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

Fra fordøjelsessystemet: tit – kvalme, diarré, mavesmerter.

På den del af bevægeapparatet: tit – rygsmerter, myalgi. artralgi.

Fra urinvejene: sjældent – nedsat nyrefunktion.

Reproduktive system: Sommetider – nedsat libido.

Со стороны лабораторных параметров: tit – hyperkaliæmi; sjældent – reduktion i koncentrationen af hæmoglobin og hæmatokrit, neutropeni, trombocytopeni, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, stigning i levertransaminaser, повышение сывороточного азота мочевины.

Allergiske reaktioner: sjældent – angioødem, hududslæt, kløe, overfølsomhedsreaktioner (incl. serumsygdom, vaskulitis).

Andre: tit – generaliseret svaghed; Sommetider – hævelse, asteni, træthed.

Kontraindikationer

- Laktoseintolerans, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

- Graviditet;

- Amning;

- Barndommen og ungdommen op 18 år (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана);

— повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата.

FRA forsigtighed brug hos patienter med hypotension, печеночной недостаточности на фоне непроходимости желчных путей, nyresvigt (CC<10 ml / min), incl. patienter, hæmodialyse, når hyponatriæmi, диете с ограничением потребления натрия, bilateral stenose i nyrearterierne eller stenose i en arterie i en ensom nyre, stater, ledsaget af et fald i BCC (incl. diarré, opkastning).

Graviditet og amning

Данных по применению валсартана при беременности нет.

Почечная перфузия плода, som afhænger af udviklingen af renin-angiotensin-systemet, begynder at fungere i III trimester. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия валсартаном должна быть немедленно прекращена.

Ukendt, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

Forsigtig

Hjertefejl

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию Вальсакором у пациентов с сердечной недостаточностью следует начинать осторожно. Вследствие подавления активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможно изменение функции почек.

При тяжелой сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (sjældent) острой почечной недостаточности и/или смерти. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов – ACE-hæmmere, бета-адреноблокаторов и антагонистами рецепторов ангиотензина II AТ₁.

Возможно назначение в комбинации с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: thrombolytika, acetylsalicylsyre, бета-адреноблокаторы и статины.

Дефицит натрия и/или жидкости

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, f.eks, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии валсартаном может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения Вальсакором рекомендовано восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, specielt, путем уменьшения доз диуретиков.

При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями: пациента необходимо уложить на спину и при необходимости в/в ввести 0.9% natriumchloridopløsning. Терапию Вальсакором можно продолжить только после стабилизации показателей АД.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходимо постоянно контролировать содержание креатинина и азота мочевины в сыворотке.

Nedsat nyrefunktion

У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Из-за отсутствия данных о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (CC<10 мл/мин или 0.167 ml / s) в таких случаях препарат рекомендуется назначать с осторожностью.

Unormal leverfunktion

У пациентов с нарушением функции печени не требуется изменения доз препарата.

Вальсакор выводится преимущественно с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса валсартана, поэтому в таких случаях препарат следует назначать с осторожностью.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Вальсакор содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, kræver opmærksomhed.

Overdosis

Symptomer: данные о последствиях передозировки валсартана отсутствуют. Основным ожидаемым проявлением передозировки препарата является выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку.

Behandling: symptomatisk, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии артериальной гипотензии в/в вводят 0.9% natriumchloridopløsning. Hæmodialyse nyeeffyektivyen.

Lægemiddelinteraktioner

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Вальсакора с другими лекарственными средствами не отмечено.

Forberedelser, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, warfarin, Digoxin, atenolol, Indomethacin, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид.

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием изоферментов системы цитохрома Р450.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (incl. spironolacton, triamteren, amilorid), калийсодержащих пищевых добавок может привести к гиперкалиемии, в связис чем требуется соблюдать осторожность. При комбинированном применении с диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 30 °. Holdbarhed – 2 år.

Vladimir Andreevich Didenko

616 8 minutter læst