VALSAKOR

980 8 minutter læst

Aktivt materiale: Valsartan
Da ATH: C09CA03
CCF: Angiotensin II-receptorantagonister
ICD-10-koder (vidnesbyrd): I10, I50,0
Når CSF: 01.04.02
Producent: KRKA d.d. (Slovenien)

DOSERING FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller, Filmovertrukne brunlig-gule farve, omgang, lidt bikonkav, med Diazepam på den ene side.

	1 fane.
valsartan *	40 mg

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, Croscarmellosenatrium, Kolloid vandfri silica, magnesiumstearat.

Sammensætningen af skallen: gipromelloza, Titandioxid (E171), farvestof gult jernoxid (E172), macrogol 4000.

7 PC. – blærer (2) – pakker pap.
7 PC. – blærer (4) – pakker pap.
7 PC. – blærer (20) – pakker pap.
7 PC. – blærer (80) – pakker pap.
10 PC. – blærer (2) – pakker pap.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (20) – pakker pap.
10 PC. – blærer (50) – pakker pap.
14 PC. – blærer (1) – pakker pap.
14 PC. – blærer (2) – pakker pap.
14 PC. – blærer (10) – pakker pap.
14 PC. – blærer (40) – pakker pap.

Piller, Filmovertrukne Pink farve, omgang, linseformet, med Diazepam på den ene side.

	1 fane.
valsartan *	80 mg

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, Croscarmellosenatrium, Kolloid vandfri silica, magnesiumstearat.

Sammensætningen af skallen: gipromelloza, Titandioxid (E171), jernoxid rødt farvestof (E172), macrogol 4000.

Piller, Filmovertrukne brunlig-gule farve, Oval, linseformet, med Diazepam på den ene side.

	1 fane.
valsartan *	160 mg

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, Croscarmellosenatrium, Kolloid vandfri silica, magnesiumstearat.

Sammensætningen af skallen: gipromelloza, Titandioxid (E171), farvestof gult jernoxid (E172), jernoxid rødt farvestof (E172), macrogol 4000.

* internationale fællesnavn, anbefales af WHO – valzartan.

Farmakologisk virkning

Angiotensin II-receptorantagonister.

Valsartan er en selektiv angiotensin II-receptorantagonist (AT type₁) mundtligt, ikke-protein natur.

Har en selektiv antagonistisk virkning på receptorer af AT-subtypen₁. Konsekvens af AT-blokade₁-receptorer er en stigning i plasmakoncentrationen af angiotensin II, som kan stimulere ublokerede AT-subtypereceptorer₂, som formentlig regulerer virkningerne af AT₁-receptorer. Valsartan har ingen agonistisk aktivitet mod AT₁-receptorer. Dens affinitet for subtype AT-receptorer₁ om 20 000 gange højere, Hvad er AT-receptorundertypen?₂.

Valsartan hæmmer ikke ACE, også kendt som kininase II, som omdanner angiotensin I til angiotensin II og ødelægger bradykinin. På grund af den manglende indflydelse på ACE, virkningerne af bradykinin og substans P forstærkes ikke, Derfor er det usandsynligt, at der udvikles tør hoste, når du tager angiotensin II-antagonister. Valsartan interagerer ikke med eller blokerer ikke andre hormonreceptorer eller ionkanaler, involveret i reguleringen af det kardiovaskulære systems funktioner.

Ved behandling af arteriel hypertension sænker valsartan blodtrykket, uden at påvirke pulsen.

Efter oral administration af en enkelt dosis af lægemidlet udvikles den antihypertensive virkning indeni 2 ingen, og den maksimale reduktion af blodtrykket opnås indenfor 4-6 ingen. Den antihypertensive virkning af lægemidlet vedvarer i 24 timer efter at have taget det. Med gentagne recepter af valsartan, den maksimale reduktion i blodtrykket, uanset dosis, opnås gennem 2-4 uger og holdes på det opnåede niveau under langtidsbehandling. Kombination med hydrochlorthiazid giver mulighed for at opnå en betydelig yderligere reduktion af blodtrykket.

Pludselig ophør med valsartan er ikke ledsaget af en kraftig stigning i blodtrykket eller andre uønskede kliniske konsekvenser.

Træn tolerance

Ved vurdering af effekten af valsartan (ordineret som supplement til standardbehandling for hjertesvigt) om træningstolerance hos patienter med kronisk hjertesvigt af funktionsklasse II-IV i henhold til NYHA klassifikationen og med venstre ventrikel ejektionsfraktion (FVLJ) <40% en stigning i fysisk aktivitetstid blev noteret sammenlignet med baseline-indikatorer.

Intet syndrom “afbestille” hvis du pludselig holder op med at tage det.

Farmakokinetik

Absorption

Valsartan absorberes hurtigt efter oral administration, graden af absorption varierer dog meget. Når du tager valsartan sammen med mad, falder AUC med 48%. Ikke desto mindre, igennem 8 h efter at have taget lægemidlet, plasmakoncentrationer af valsartan, tages på tom mave og sammen med mad, er det samme. Et fald i AUC er ikke ledsaget af et klinisk signifikant fald i den terapeutiske effekt af valsartan, derfor kan lægemidlet bruges som før, og efter at have spist.

Den gennemsnitlige absolutte biotilgængelighed af valsartan er 23%. T_maxer 2 timer. Plasmakoncentrationerne af valsartan er ens hos mænd og kvinder.

Efter regelmæssig brug sker den maksimale reduktion i blodtrykket efter 4 i ugen.

Distribution

Serum proteinbinding, overvejende med serumalbumin, er 94-97%. V_d om 17 l. Før lægemidlet 1 en gang om dagen er dens akkumulering ubetydelig.

Metabolisme

Plasmaclearance er relativt lav – om 2 l/t sammenlignet med hepatisk blodgennemstrømning – om 30 l /. Valsartan metaboliseres af CYP2C9 isoenzymet.

Fradrag

T_1/2 er 9 ingen. Udskilles i afføring 70%, urin – 30% (for det meste uændret) valsartan fra den dosis, der tages oralt.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Overvejer, at renal clearance kun er 30% fra værdien af den samlede frigang, hos patienter med nedsat nyrefunktion er dosisjustering ikke nødvendig. Da graden af binding af valsartan til plasmaproteiner er høj, dets eliminering under hæmodialyse er usandsynligt.

Om 70% absorberet dosis af valsartan udskilles i galden, primært, i uændret form,. Valsartan gennemgår ikke signifikant biotransformation, derfor korrelerer dens systemiske virkning ikke med graden af leverdysfunktion.

Hos patienter med leversvigt af ikke-biliær oprindelse og i fravær af kolestase er det derfor ikke nødvendigt at ændre dosis af valsartan..

Hos patienter med galdecirrhose eller biliær obstruktion øges AUC for valsartan med ca. 2 gange.

Vidnesbyrd

- Arteriel hypertension;

- Hjerteinsufficiens (II-IV funktionsklasse ifølge NYHA klassifikationen) i den komplekse terapi (på baggrund af standardterapi) og patienter, ikke får ACE-hæmmere.

Dosisregime

Lægemidlet bør tages oralt uanset fødeindtagelse, administrationshyppigheden er 1-2 gange / dag.

Når hypertension

Den anbefalede dosis er 80 mg 1 tid / dag, uanset alder, patientens køn eller race. Den maksimale daglige dosis – 320 mg / dag.

Den antihypertensive effekt udvikler sig over 2 uger og når sit maksimum efter 4 i ugen. Mulig kombination med andre antihypertensiva.

Patienter med nedsat nyre- og leverfunktion af ikke-galde-oprindelse og uden kolestase ingen dosisændringer påkrævet.

Ved kronisk hjertesvigt

Den anbefalede startdosis er 40 mg 2 gange / dag. Det er muligt gradvist at øge dosis til 80 mg, med god udholdenhed – til 160 mg 2 gange / dag, dvs.. op til en maksimal dosis på, tåles af patienten. Den maksimale daglige dosis – 320 mg 2 gange / dag.

Patienter, samtidig får diuretika, а так же у пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек, FRA. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.

Side effekt

Fra den centrale og perifere nervesystem: tit – hovedpine, svimmelhed (incl. постуральное), vertigo; Sommetider – søvnløshed, besvimelse (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

Den åndedrætsorganerne: tit – hoste, infektioner i de øvre luftveje, pharyngitis, rhinitis, bihulebetændelse.

Hjerte-kar-system; tit – markant reduktion i blodtrykket, ortostatisk hypotension; Sommetider – hjertefejl (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

Fra fordøjelsessystemet: tit – kvalme, diarré, mavesmerter.

På den del af bevægeapparatet: tit – rygsmerter, myalgi. artralgi.

Fra urinvejene: sjældent – nedsat nyrefunktion.

Reproduktive system: Sommetider – nedsat libido.

Со стороны лабораторных параметров: tit – hyperkaliæmi; sjældent – reduktion i koncentrationen af hæmoglobin og hæmatokrit, neutropeni, trombocytopeni, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, stigning i levertransaminaser, повышение сывороточного азота мочевины.

Allergiske reaktioner: sjældent – angioødem, hududslæt, kløe, overfølsomhedsreaktioner (incl. serumsygdom, vaskulitis).

Andre: tit – generaliseret svaghed; Sommetider – hævelse, asteni, træthed.

Kontraindikationer

- Laktoseintolerans, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

- Graviditet;

- Amning;

- Barndommen og ungdommen op 18 år (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана);

— повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата.

FRA forsigtighed brug hos patienter med hypotension, печеночной недостаточности на фоне непроходимости желчных путей, nyresvigt (CC<10 ml / min), incl. patienter, hæmodialyse, når hyponatriæmi, диете с ограничением потребления натрия, bilateral stenose i nyrearterierne eller stenose i en arterie i en ensom nyre, stater, ledsaget af et fald i BCC (incl. diarré, opkastning).

Graviditet og amning

Данных по применению валсартана при беременности нет.

Почечная перфузия плода, som afhænger af udviklingen af renin-angiotensin-systemet, begynder at fungere i III trimester. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия валсартаном должна быть немедленно прекращена.

Ukendt, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

Forsigtig

Hjertefejl

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию Вальсакором у пациентов с сердечной недостаточностью следует начинать осторожно. Вследствие подавления активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможно изменение функции почек.

При тяжелой сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (sjældent) острой почечной недостаточности и/или смерти. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов – ACE-hæmmere, бета-адреноблокаторов и антагонистами рецепторов ангиотензина II AТ₁.

Возможно назначение в комбинации с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: thrombolytika, acetylsalicylsyre, бета-адреноблокаторы и статины.

Дефицит натрия и/или жидкости

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, f.eks, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии валсартаном может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения Вальсакором рекомендовано восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, specielt, путем уменьшения доз диуретиков.

При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями: пациента необходимо уложить на спину и при необходимости в/в ввести 0.9% natriumchloridopløsning. Терапию Вальсакором можно продолжить только после стабилизации показателей АД.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходимо постоянно контролировать содержание креатинина и азота мочевины в сыворотке.

Nedsat nyrefunktion

У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Из-за отсутствия данных о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (CC<10 мл/мин или 0.167 ml / s) в таких случаях препарат рекомендуется назначать с осторожностью.

Unormal leverfunktion

У пациентов с нарушением функции печени не требуется изменения доз препарата.

Вальсакор выводится преимущественно с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса валсартана, поэтому в таких случаях препарат следует назначать с осторожностью.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Вальсакор содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, kræver opmærksomhed.

Overdosis

Symptomer: данные о последствиях передозировки валсартана отсутствуют. Основным ожидаемым проявлением передозировки препарата является выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку.

Behandling: symptomatisk, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии артериальной гипотензии в/в вводят 0.9% natriumchloridopløsning. Hæmodialyse nyeeffyektivyen.

Lægemiddelinteraktioner

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Вальсакора с другими лекарственными средствами не отмечено.

Forberedelser, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, warfarin, Digoxin, atenolol, Indomethacin, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид.

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием изоферментов системы цитохрома Р450.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (incl. spironolacton, triamteren, amilorid), калийсодержащих пищевых добавок может привести к гиперкалиемии, в связис чем требуется соблюдать осторожность. При комбинированном применении с диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 30 °. Holdbarhed – 2 år.

Vladimir Andreevich Didenko

980 8 minutter læst