VALSAFORS

Aktivt materiale: Valsartan
Da ATH: C09CA03
CCF: Angiotensin II-receptorantagonister
ICD-10-koder (vidnesbyrd): I10, I50,0
Når CSF: 01.04.02
Producent: Farmaplant fabrikation chemischer Produkte GmbH (Tyskland)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller, belagt gul farve, omgang, двояковыпуклой формы.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, povidon (polivinilpirrolidon lav), laktose, kartoffelstivelse, kolloidt siliciumdioxid (aэrosyl), talkum, magnesiumstearat, gipromelloza (auxipropilmetilzelluloza), Titandioxid, macrogol (polyethylenglycol 4000), Om tropeolin.

10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (2) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (3) – pakker pap.
14 PC. – pakninger Valium planimetrisk (1) – pakker pap.
14 PC. – pakninger Valium planimetrisk (2) – pakker pap.
28 PC. – plast krukker (1) – pakker pap.
28 PC. – krukker, glas (1) – pakker pap.

* internationale fællesnavn, anbefales af WHO – valzartan.

Farmakologisk virkning

Den specifikke angiotensin II-receptorantagonist.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Udover, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ₁, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ₁– рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ₂-receptorer. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ₁-receptorer. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ₁ om 20 000 gange højere, чем к рецепторам подтипа АТ₂.

При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение АД , не сопровождающееся изменением ЧСС. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ingen, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 ingen. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ingen. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Farmakokinetik

Absorption

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%.

Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (T_1/2en менее1 ч и T_1/2b om 9 ingen).

Distribution

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. Før lægemidlet 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Валсартан в значительной степени (på 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, hovedsagelig til albumin. V_d в период равновесного состояния низкий (om 17 l). По сравнению с печеночным кровотоком (om 30 l /), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (om 2 l /).

Fradrag

70% от величины принятой внутрь дозы валсартана выводится с калом. С мочой выводится около 30%, for det meste uændret.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, tk. для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Om 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, for det meste uændret. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, og, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы препарата.

Vidnesbyrd

- Arteriel hypertension;

- Hjerteinsufficiens (II-IV функциональный
класс по классификации NYHA) patienter, получающих стандартную терапию, incl. Diuretika, hjerteglykosider, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно; применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным).

Dosisregime

Tage piller inde, uden at tygge, uanset måltidet.

På hypertension Den anbefalede dosis er 80 mg 1 tid / dag. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ugers behandling; maksimal effekt gennem 4 i ugen. Тем больным , у которых не удается достичь адекватного снижения АД , суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретики. Den maksimale daglige dosis er 320 mg.

Patienter med nedsat nyrefunktion eller fra leverinsufficiens, не сопровождающейся холестазом, Der kræves ingen dosisændringer.

Валсафорс^™ может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.

På kronisk hjertesvigt Den anbefalede startdosis er 80 mg 1 tid / dag. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 mg 2 gange / dag, med god udholdenhed – til 160 mg 2 gange / dag. Den maksimale daglige dosis – 320 mg, razdelennaya af 2 adgang.

Patienter, одновременно получающих диуретики, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, FRA. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.

Side effekt

CNS: tit – hovedpine, svimmelhed (incl. постуральное), vertigo; sjældent – søvnløshed; Sommetider – besvimelse (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).

Den åndedrætsorganerne: Sommetider – hoste, infektioner i de øvre luftveje, pharyngitis, rhinitis, bihulebetændelse.

Hjerte-kar-system: tit – выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; Sommetider (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – hjertefejl.

Fra fordøjelsessystemet: Sommetider – kvalme, diarré, mavesmerter; sjældent – giperʙiliruʙinemija, stigning i levertransaminaser.

Dermatologiske reaktioner: sjældent – hududslæt.

På den del af bevægeapparatet: Sommetider – rygsmerter; sjældent – myalgi, artralgi.

Med uorgenitalsystemet: sjældent – giperkreatininemiя, повышение сывороточного азота мочевины; sjældent – nedsat nyrefunktion.

Allergiske reaktioner: sjældent – angioødem, hududslæt, kløe, overfølsomhedsreaktioner, включая сывороточную болезнь и васкулит.

Fra det hæmatopoietiske system: tit – neutropeni; sjældent – reduktion i koncentrationen af hæmoglobin og hæmatokrit, neutropeni, trombocytopeni.

Andre: Sommetider – generaliseret svaghed, hyperkaliæmi; sjældent – hævelse, asteni, træthed, nedsat libido.

Kontraindikationer

- Laktoseintolerans, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

- Graviditet;

- Amning;

- Op til 18 år (er ikke fastslået effekt og sikkerhed);

- Overfølsomhed over for enhver komponent af lægemidlet.

FRA forsigtighed следует применять препарат при двухстороннем стенозе почечных артерий, stenose af arterien til en enkelt nyre, при соблюдении диеты с ограничением натрия, Når betingelser, ledsaget af et fald i BCC (incl. diarré, opkastning), при печеночной недостаточности на фоне обструкции желчевыводящих путей, i nyresvigt (CC mindre end 10 ml / min), при проведении гемодиализа.

Graviditet og amning

Det stof er kontraindiceret under graviditet og amning.

Forsigtig

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, f.eks, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом^™ может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.

Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, f.eks, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, og, Hvis det er nødvendigt, провести в/в инфузию физиологического раствора. Efter, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.

Overvejer, что другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности при приеме Валсафорса^™ рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (sjældent) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.

Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. Men, при выраженных нарушениях (CC mindre end 10 ml / min) рекомендуется соблюдать осторожность.

У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.

У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, Dog, не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

При назначении Валсафорса^™, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (вождении автомобиля и управлении механизмами), kræve øget opmærksomhed og psykomotoriske hastighed reaktioner, højt.

Overdosis

Symptomer: markant reduktion i blodtrykket.

Behandling: если препарат был принят недавно, , Fremkalde opkastning. При выраженном снижении АД показано в/в введение физиологического раствора. Usandsynlig, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

Lægemiddelinteraktioner

Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как циметидин, warfarin, furosemid, Digoxin, atenolol, Indomethacin, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид не выявлено.

Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.

Trods, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Одновременное применение Валсафорса^™ med kaliumbesparende diuretika (f.eks, spironolacton, triamteren, amilorid), препаратами калия или калийсодержащих солей, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, Der bør udvises forsigtighed.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B . Lægemidlet skal opbevares i et tørt, beskyttet mod lys og væk fra børn ved en temperatur ikke højere end 25 ° C. Holdbarhed – 2 år.