TULOZIN

Aktivt materiale: Tamsulozin
Da ATH: G04CA02
CCF: Forberedelse, anvendes i strid med vandladning, forbundet med benign prostatahyperplasi. Alpha₁-adrenoblokator
Koder ICD-10 (vidnesbyrd): N40
Når CSF: 28.01.02.01
Producent: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungarn)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Modificeret frigivelse kapsel hård gelatine, selvlukkende, med en gennemsigtig krop og en uigennemsigtig grøn kasket grøn; indholdet af kapsler – hvide perler, lugtfrit eller næsten lugtfrit.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, en copolymer af methacrylsyre og ethylacrylat (1:1) (i form 30% vandig dispersion opløsning), calciumstearat.

Struktur shell pellets: en copolymer af methacrylsyre og ethylacrylat (1:1) (i form 30% vandig dispersion opløsning), talkum, triэtiltsitrat, Tween 80 (polysorbat 80).

Sammensætningen af ​​shell kapsler: boliger – indigokarmin, quinolingult, Titandioxid, gelatine; kasket – indigokarmin, quinolingult, gelatine.

10 PC. – blærer (1) – pakker pap.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Alpha₁-adrenoblokator. Tulozin selektivt og konkurrencemæssigt blokke postsynaptiske α_1En-adrenoreceptory, placeret i den glatte muskulatur i prostata, blærehalsen og prostata urethra, og α_1D-adrenoreceptory, overvejende placeret i selve blæren. Dette reducerer tonus i den glatte muskulatur i prostata, blærehalsen og prostata urethra og forbedre funktionen af ​​detrusor. Dette reducerer symptomerne på obstruktion og irritation, forbundet med benign prostatahyperplasi. Normalt, den terapeutiske virkning udvikler sig efter 2 uger efter starten af ​​doseringen, men i nogle patienter faldet i symptomer iagttages efter den første dosis.

Evnen til at påvirke α Tulozina_1En-adrenerge receptorer i 20 gange større end dets evne til at interagere med α_1B-adrenoreceptor, som er placeret i vaskulær glat muskulatur. Med sådan en høj selektivitet lægemiddel ikke forårsager klinisk signifikant reduktion i systemisk blodtryk hos patienter med hypertension, og hos patienter med normal baseline BP.

Farmakokinetik

Absorption

Efter oral tamsulosin hurtigt og næsten fuldstændigt absorberet fra mave-tarmkanalen. Biotilgængelighed – om 100%. Efter en enkelt oral dosis C_max af aktivt stof i plasma opnås gennem 6 ingen.

Umiddelbart efter indtagelse nedsætter absorptionen af ​​tamsulosin. Ensartethed af absorption øges, hvis en patient tager medicin hver dag efter det samme måltid.

I ligevægtstilstanden (igennem 5 dages kursus taking) C-værdier_max det aktive stof i blodplasma 60-70% højere, end C_max efter en enkelt dosis af lægemidlet.

Distribution

Plasmaproteinbindingen – 99%. Tamsulosin har en svag V_d -om 0.2 l / kg.

Metabolisme

Tamsulosin er praktisk taget ikke udsættes for virkningerne af “første passage” og langsomt biotransformeres i leveren til farmakologisk aktive metabolitter, opretholde en høj selektivitet for α_1En-adrenoceptor. Ingen af ​​metabolitterne er mere aktiv, end udgangsmaterialet. Det meste af det aktive stof til stede i blodet i en umodificeret form.

Fradrag

Tamsulosin og dets metabolitter primært udskilles via nyrerne, med ca. 9% dosis udskilles uændret i.

T_1/2 tamsulosin i enkeltdosis – 10 ingen, efter flere doser – 13 ingen, endelig T_1/2 – 22 ingen.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Når leversvigt afklare dosis ikke er nødvendig.

Hvis nyrefunktionen ikke dosis specificere påkrævet.

Vidnesbyrd

- Behandling af de funktionelle symptomer på benign prostatahyperplasi.

Dosisregime

Tulozin tages oralt i en dosis på 400 g (1 caps. / dag).

Kapsler taget efter den første måltid, drikke masser af vand. Kapslen må ikke knuse og tygge.

Side effekt

CNS: 1-10% – svimmelhed, døsighed eller søvnløshed; 0.1-1% – hovedpine.

Fra fordøjelsessystemet: 0.1-1% – kvalme, opkastning, diarré eller forstoppelse.

På den del af det reproduktive system: 0.1-1% – retrograd ejakulation, nedsat libido; < 0.01% – priapisme.

Hjerte kar-system: 0.01-0.1% – ortostatisk hypotension, takykardi, hjertebanken, brystsmerter, dåne.

Allergiske reaktioner: 0.01-0.1% – hududslæt, kløe, nældefeber, angioødem.

Andre: 0.1-1% – reduceret synsstyrke, rhinitis, asteni, rygsmerter.

Kontraindikationer

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

FRA forsigtighed Det bør anvendes til patienter med kronisk nyresvigt (CC < 10 ml / min), hypotension (i t. ingen. ortostatisk), alvorlig leverinsufficiens.

Forsigtig

Tamsulosin bør anvendes med forsigtighed hos patienter, tilbøjelige til ortostatisk hypotension, tk. og i tilfælde af modtagelse andre a₁-adrenoblokatorov, hos nogle patienter under behandling kan nedsætte blodtrykket, nogle gange fører til besvimelse. Ved de første tegn på ortostatisk hypotension (svimmelhed eller svaghed) patienten skal sidde eller ligge, indtil symptomerne.

Før du starter behandling med, patienten skal undersøges for at udelukke tilstedeværelsen af ​​andre sygdomme, som kan forårsage lignende symptomer, samt godartet prostatahyperplasi. Før du starter behandling og regelmæssigt under behandlingen bør udføres digital rektal undersøgelse og, hvis det kræves, bestemmelse af prostataspecifikt antigen (PSA).

Patienter med svær nyreinsufficiens (CC < 10 ml / min) Tulozin bør anvendes med forsigtighed, tk. sikkerhed af lægemidlet hos disse patienter er ikke undersøgt.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

I den periode, behandlingen skal være forsigtig, når du kører og besættelse af andre potentielt farlige aktiviteter, kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner.

Overdosis

Tilfælde af akut overdosering har ikke været beskrevet.

Symptomer: teoretisk mulig forekomst af akut hypotension.

Behandling: patienten bør sættes, at genoprette blodtryk og normalisere puls. Tilbring cardiotropic terapi. Det bør overvåge nyrefunktionen og anvende generel understøttende behandling.

Hvis symptomerne varer, indtaste obemozameschayuschie opløsninger eller vasokonstriktor narkotika. At forhindre yderligere absorption af tamsulosin mulige gastrisk lavage, administration af aktivt kul eller osmotisk afføringsmiddel. Dialyse er ikke effektiv, som tamsulosin binder stærkt til plasmaproteiner.

Lægemiddelinteraktioner

Den samtidige anvendelse af cimetidin øger koncentrationen af ​​tamsulosin i blodplasma, furosemid reducerer dets koncentration i blodplasma. Men i begge tilfælde indholdet af tamsulosin forbliver inden for en terapeutisk aktive koncentrationer og dosis korrektion er ikke nødvendig.

Diclofenac og indirekte antikoagulanter øge hastigheden af ​​udskillelsen af ​​flere tamsulosin.

Samtidig anvendelse med andre alpha tamsulosin₁-blokkere og andre lægemidler, lavere blodtryk, Det kan føre til en markant øget hypotensiv virkning.

Der var ingen interaktion med samtidig brug af tamsulosin og atenolol, Enalapril, nifedipin eller theophyllin.

Koncentrationen af ​​tamsulosin i plasma ændrede sig ikke i nærværelse af diazepam, trixlormetiazida, amitriptylin, diclofenac, glibenclamid, simvastatin eller warfarin.

Tamsulosin ændrer ikke koncentrationen af ​​diazepam, propranolol, trichlormethiazid og chlormadinon.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn på eller under 25 ° C. Holdbarhed – 15 Måneder.