Tolterodin

Da ATH:
G04BD07

Karakteristisk.

Толтеродина тартрат — белый кристаллический порошок. Величина pK_en - 9,87; Opløselighed i vand er 12 mg / ml; Opløseligt i methanol, tungt opløseligt i ethanol, praktisk нерастворим в толуоле. Коэффициент распределения октанол/вода при pH 7,3 er lig med 1,83.

Farmakologisk virkning.
Holinoliticheskoe, antispasmodic.

Ansøgning.

Overaktiv blære, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed, urinretention, неподдающаяся лечению миастения, zakrыtougolynaya glaukom, тяжелый язвенный колит, megacolon.

Begrænsninger gælder.

Значительная обструкция путей оттока мочи с риском задержки мочеиспускания, обструктивное поражение ЖКТ (например стеноз привратника), nyre-eller leversvigt, neuropati, невправимая грыжа, barndom (безопасность и эффективность у детей не определены).

Graviditet og amning.

Исследования на мышах показали, что при введении беременным самкам пероральных доз толтеродина 20 mg / kg / dag, аномалий или пороков развития не отмечалось. Høje doser af (30–40 мг/кг/сут — примерно в 20–25 раз выше дозы для человека, в пересчете на AUC) вызывают эмбриолетальность, снижение массы тела зародышей, увеличивают частоту зародышевых уродств (ganespalte, пальцевые аномалии, внутрибрюшные геморрагии, аномалии костного скелета, первичная редукция оссификации).

Hos drægtige kaniner, получавших п/к толтеродин в дозе 0,8 mg / kg / dag, не было отмечено эмбриотоксичности и тератогенности.

Når graviditet er mulig, hvis den potentielle fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret (tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder er ikke udført).

Kategori handlinger resulterer i FDA - C. (Studiet af reproduktion hos dyr har afsløret skadelige virkninger på fosteret, og tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder har ikke holdt, Dog de potentielle fordele, forbundet med lægemidler i gravide, kan berettige anvendelsen, på trods af den mulige risiko.)

Толтеродин экскретируется в молоко мышей. Введение толтеродина в дозе 20 мг/кг/сут мышам во время лактации приводило к незначительному снижению прибавки массы тела у потомства, но вес восстанавливался в фазе созревания.

På tidspunktet for behandlingen bør stoppe amning (данные о выведении толтеродина с грудным молоком женщин отсутствуют).

Bivirkninger.

Fra nervesystemet og sanseorganer: sløret syn (incl. ccomodation) - 4,7%, svimmelhed - 8,6%, hovedpine- 11%, ксерофтальмия — 3,8%, сонливость — 3%, утомляемость — 6,8%.

Hjerte-kar-system: arteriel hypertension (svimmelhed) - 1,5%.

Fra fordøjelseskanalen: сухость во рту — 39,5%, диспепсия — 5,9%, тошнота — 4,2%, запор — 6,5% или диарея — 4%, боль в животе — 7,6%, метеоризм — 1,3%.

Med uorgenitalsystemet: urinvejsinfektion (затрудненное, smertefuld vandladning, uopsættelighed, leukocyturi, hæmaturi) - 5,5%, дизурия — 2,5%.

Andre: influenzalignende symptomer (incl. ledsmerter) - 4,4%; аллергические реакции — <1%. При приеме в форме таблеток: xerosis, bronkitis, повышение массы тела — 1–10%, боль в груди — 3,4%. При приеме в форме капсул пролонгированного действия: синусит — 1–10%.

Samarbejde.

При совместном применении с антихолинергическими средствами усиливается терапевтическое действие толтеродина и повышается риск побочных эффектов. Агонисты мускариновых холинергических рецепторов снижают эффект толтеродина. Толтеродин снижает действие прокинетиков (metoclopramid, cisaprid). Возможно фармакокинетическое взаимодействие с ЛС, метаболизирующимися изоферментами цитохрома Р450 — CYP2D6 или CYP3A4 (индукторами/ингибиторами). Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит к значительному ингибированию метаболизма толтеродина у экстенсивных метаболизантов (увеличение AUC толтеродина в 4,8 gange, снижение C_max

и AUC активного 5-гидроксиметильного метаболита на 52 og 20% henholdsvis, при этом суммарная концентрация несвязанной фракции толтеродина и 5-гидрокси-метаболита повышается на 25%), однако изменения режима дозирования не требуется. Следует избегать одновременного назначения толтеродина с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (Erythromycin, clarithromycin) или противогрибковые средства (ketoconazol, itraconazol, mikonazol). Отсутствует взаимодействие с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел.

Overdosis.

Symptomer: hallucinationer, krigsstien, kramper, respiratorisk insufficiens, takykardi, midriaz, Parez akkomodacii, urinretention, tenesmus.

Behandling: ventrikelskylning, administration af aktivt kul, simptomaticheskaya terapi. При задержке мочеиспускания — катетеризация мочевого пузыря. При сильных центральных антихолинергических эффектах — физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении показаны бензодиазепины (diazepam, Lorazepam); при развившейся дыхательной недостаточности — ИВЛ. Необходимо проведение ЭКГ-мониторинга в связи с возможным удлинением интервала QT. При тахикардии — бета-адреноблокаторы. При мидриазе — глазные капли с пилокарпином и/или перевод пациента в темное помещение.

Dosering og administration.

Inde, 2 mg 2 En gang om dagen. При почечной и/или печеночной недостаточности, а также в случае развития побочных эффектов дозу снижают до 1 mg 2 En gang om dagen. Продолжительность курса лечения — 3–6 мес, после чего необходимо оценить необходимость дальнейшего лечения.

Forholdsregler.

Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

Женщинам репродуктивного возраста следует назначать только при условии применения надежной контрацепции. Необходима консультация стоматолога в случае, если сухость в полости рта сохраняется более двух недель.

Bør ikke anvendes under førere af køretøjer og mennesker, færdigheder vedrører den høje koncentration af opmærksomhed.