Tiotropiumbromid

Da ATH:
R03BB04

Farmakologisk virkning

Bronkodilatator agent, blokerer m-cholinerge receptorer i den glatte muskulatur i tracheobronchiale træ. Det har den samme affinitet for de forskellige undertyper muskarine receptorer M1 til M5. Resultatet af inhiberingen af ​​M3-receptorer i luftvejene er relaksation af glatte muskler. Ved indånding indgivelsesvej har en selektiv effekt af tiotropium, hvor i det terapeutiske doser forårsager ikke systemiske bivirkninger af anticholinerge. Bronchodilatoriske effekt afhænger af dosis og opretholdes i mindst 24 ingen, grund af den langsomme dissociation fra M3-receptorer. Frigivelsen af ​​M2-receptorer er hurtigere, end fra M3. Høj affinitet receptorer og langsom dissociation forårsager en udtalt og varige bronchodilatoriske effekter hos patienter med KOL. Forbedrer lungefunktionen (FJEL) efter 30 minutter efter en enkelt dosis af, øger morgen og aften peak flow. Farmakodynamisk balance opnås inden 1 Sol, og observeres udtalt bronkodilaterende effekt i 3 d.

Farmakokinetik

Ved indånding indgivelsesvej er den absolutte biotilgængelighed - 19,5 %. Dårligt absorberet i fordøjelseskanalen. TCmax efter indånding - 5 m. Cmax hos patienter med KOL er 17-19 pg / ml efter indånding pulverdosis 18 mcg og falder hurtigt. Rækken af ​​terapeutiske doser er lineær farmakokinetik. Forholdet til plasmaproteiner - 72 %, fordelingsvolumen - 32 l / kg, Css - 3-4 pg / ml. Må ikke krydse BBB. Metaboliseres lidt til ethanol-N-metilskopina og ditienilglikolievoy syre (farmakologisk inaktive), mindre 20 % metaboliseres af cytochrom P450 (isoenzymer CYP2D6 og CYP3A4) til dannelse af forskellige metabolitter. Hæmmer ikke cytochrom CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 og CYP3A. T1 / 2 efter indånding - 5-6 dage. Total clearance - 880 ml / min. Rapporter nyhederne (14 %) primært ved tubulær sekretion, og fæces. Ikke akkumuleres. Hos ældre patienter med nedsat renal clearance (7 %), Blev imidlertid plasmakoncentrationer ikke ændret sig væsentligt. Når CRF observerede stigning plasmakoncentrationer og reduceret renal clearance.

Vidnesbyrd

Som vedligeholdelsesbehandling hos patienter med KOL, herunder kronisk obstruktiv bronchitis og emfysem, (når vedvarende dyspnø, og til forebyggelse af eksacerbationer).

Dosisregime

Indånding hjælp af en særlig inhalator, ved 1 kapsel om dagen i en og samme tid. Kapslerne må ikke sluges. De ældre, Patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion kan bruge stoffet ved de anbefalede doser.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for tiotropiumbromid, og atropin eller dets derivater (f.eks ipratropium eller oxitropium), Jeg trimester, Alder til 18 år.

Side effekt

Fra fordøjelseskanalen - mundtørhed (regel milde grad, ofte forsvinder ved fortsat behandling), forstoppelse.

Fra åndedrætssystemet: hoste, Lokal irritation, kan udvikle bronkospasmer, samt modtagelse af andre inhalerede stoffer.

Andre: takykardi, vanskeligheder eller urinretention (hos mænd med benign prostatahyperplasi), angioødem, sløret syn, ostraya glaukom (forbundet med anticholinerge).

Forsigtig

Omhyggelig monitorering af patienter med moderat eller svær nyreinsufficiens, tiotropiumbromid i kombination med andre lægemidler, egesting, primært, nyre.

Være på vagt udpege patienter med snævervinklet glaukom, prostatahyperplasi eller blærehalsobstruktion.

Det kan ikke bruges som et middel til akut behandling til lindring af bronkospasme angreb.

Må ikke komme i pulveret i øjnene.

Kontraindiceret til brug i I trimester. De resterende stadier af graviditeten og under amning - kun, hvis de forventede fordele opvejer enhver mulig risiko for fosteret eller barn.

Forsigtig

Anbefales ikke samtidig anvendelse med andre antikolinergika.