TENOKS

Aktivt materiale: Amlodipin
Da ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanal blokker. Antianginal og antihypertensiv medicin.
ICD-10-koder (vidnesbyrd): I10, i20, I20.1
Når CSF: 01.03.02
Producent: KRKA d.d. (Slovenien)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller hvid, omgang, linseformet, med en affaset kant og en kærv på den ene side.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, prægelatineret stivelse, natriumstivelsesglycolat, Kolloid vandfri silica, magnesiumstearat.

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (9) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Kalьcievыh kanal blokker, dihydropyridinderivat. Det har antianginale og hypotensiv virkning. Svyazыvayas med dyhydropyrydynovыmy receptorer, blokerer calciumkanaler, reducerer den transmembrane passage af calciumioner i cellen (hovedsagelig i vaskulære glatte muskelceller, end cardiomyocytter).

Antianginal virkning skyldes udvidelse af koronare og perifere arterier og arterioler. Når angina reducerer sværhedsgraden af ​​myocardial iskæmi; ekspanderende perifere arterioler, reducerer perifer vaskulær modstand, reducerer forbelastning på hjertet, reducere myocardial oxygenforbrug. Udvidelse de store kranspulsårerne og arterioler i uforandret og iskæmiske områder i myokardiet, øger tilførsel af ilt til myokardiet (især i vasospastisk angina); Det forhindrer udviklingen af ​​koronar spasmer (incl. forårsaget af rygning). Hos patienter med angina og enkelt daglig dosis øger run-time fysisk aktivitet, Det reducerer hyppigheden af ​​angina angreb og nitroglycerin forbrug.

Det har en lang dosisafhængig hypotensiv virkning. Den antihypertensive virkning skyldes den direkte vasodilaterende virkning på vaskulær glat muskulatur. Når hypertension enkeltdosis giver en klinisk signifikant reduktion af blodtrykket over 24 ingen. Det fører ikke til et kraftigt fald i blodtrykket, fald i motion tolerance og venstre ventrikels uddrivningsfraktion. Reducerer graden af ​​hypertrofi i venstre ventrikel, Det har anti-aterosklerotisk og hjertebeskyttende virkning i iskæmisk hjertesygdom. Ingen effekt på myokardiets kontraktilitet og ledningsevne, Det forårsager ikke en refleks stigning i hjertefrekvens. Det hæmmer trombocytaggregationen, forøger glomerulær filtrationshastighed, Det har en svag natriuretisk effekt. I diabetisk nefropati ikke øger sværhedsgraden af ​​mikroalbuminuri. Ingen skadelige virkninger på kulhydrat og lipid metabolisme. Den indsættende virkning af lægemidlet – 2-4 ingen, varighed – 24 ingen.

Farmakokinetik

Absorption

Efter oral administration af amlodipin absorberes langsomt fra mave-tarmkanalen. Den gennemsnitlige absolutte biotilgængelighed af 64%, FRA_max observeret gennem 6-9 ingen.

Distribution

Ligevægtstilstanden er etableret gennem 7 dages regelmæssig brug. Spise påvirker ikke absorptionen af ​​amlodipin.

V_d er 21 l / kg, som angiver, at det meste af lægemidlet er i vævene, og relativt mindre – i blod. Plasmaproteinbindingen er 95%. Det trænger gennem BBB. Forsynet med modermælken.

Metabolisme

Amlodipin medlenno, men metaboliseres i udstrakt grad (til 90%) i leveren til inaktive metabolitter. Behandlet effekt “første passage” gennem leveren. Metabolitter ikke besidder signifikant farmakologisk aktivitet.

Fradrag

Efter en enkelt oral T_1/2 Det varierer mellem 31 til 48 ingen, når genansættelse T_1/2 cirka 45 ingen. Om 60% udskilles i urinen primært som metabolitter (10% – i uændret form,), 20-25% – med afføring. Den totale clearance af amlodipin 7 ml / min / kg.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Hos ældre (senior 65 år) eliminering af amlodipin bremset (T_1/2 er 65 ingen) sammenlignet med yngre patienter, Men denne forskel har ingen klinisk betydning. Med langvarig brug hos patienter med leverinsufficiens T_1/2 stiger til 60 h og vil blive markeret lægemiddelakkumulering.

Nyresvigt påvirker ikke signifikant kinetikken for amlodipin. Amlodipin fjernes ikke ved hæmodialyse.

Vidnesbyrd

- Arteriel Hypertension (som monoterapi eller i kombination antihypertensiv behandling);

- Stabil angina;

- Angiospastic (vasospastisk) angina (Prinzmetal angina).

Dosisregime

Startdosis hypertension og angina er 5 mg 1 tid / dag. Den maksimale dosis – 10 mg 1 tid / dag. Vedligeholdelsesdosis er 2.5-5 mg / dag.

På angina og vasospastisk (vasospastisk) angina lægemidlet er ordineret på en dosis 5-10 mg 1 tid / dag.

Til forhindre slagtilfælde – 10 mg / dag.

Patienter med lav kropsvægt eller lav vækst, ældre, patienter med nedsat leverfunktion som antihypertensive midler Tenoks administreres i en indledende dosis på 2.5 mg, som antianginale midler – 5 mg.

Ved udpegelsen af ​​lægemidlet patienter med nedsat nyrefunktion Det kræver ikke ændringer i dosering.

Når det bruges som del af en kombinationsbehandling med thiaziddiuretika, betablokkere og dosis ACE-hæmmere korrektion er ikke nødvendig.

Side effekt

Hjerte-kar-system: hjerteslag, åndenød, markant reduktion i blodtrykket, besvimelse, vaskulitis, hævelse (hævelse af ankler og fødder), rødmen; sjældent – Arytmi (bradykardi, ventrikulær takykardi, auricular flagren), brystsmerter, ortostatisk hypotension; sjældent – udvikling eller forværring af kongestiv hjerteinsufficiens, arytmi.

Fra den centrale og perifere nervesystem: hovedpine, svimmelhed, fatiguability, døsighed, humørsvingninger, kramper; sjældent – tab af bevidsthed, gipestezii, nervøsitet, paræstesi, rysten, vertigo, asteni, utilpashed, søvnløshed, depression, usædvanlige drømme, rygsmerter; sjældent – ataksi, apati, ažitaciâ, hukommelsestab, migræne.

Fra sanserne: sjældent – sløret syn, conjunctivitis, dobbeltsyn, ømme øjne, tinnitus; sjældent – parosmija, smagsforstyrrelser, ccomodation, xeroftalmi.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, epigastriske smerter; sjældent – stigning i levertransaminaser, gulsot (forårsaget af cholestasis), pancreatitis, mundtørhed, flatulens, giperplaziya højre, forstoppelse, diarré; sjældent – gastritis, øget appetit.

Fra urinvejene: sjældent – thamuria, tenesmus, nykturi, hyperurikæmi; sjældent – dizurija, polyuri.

På den del af det reproduktive system: sjældent – gynækomasti, seksuel dysfunktion (incl. reduceret potens).

På den del af bevægeapparatet: sjældent – artralgi, artrose, myalgi (langvarig brug); sjældent – myasthenia.

Den åndedrætsorganerne: sjældent – dyspnø, næseblod; sjældent – hoste, rhinitis.

Metabolisme: sjældent – stigning / fald i kropsvægt, giperglikemiâ, øget sved, tørst; sjældent – kold klam sved.

Fra det hæmatopoietiske system: sjældent – trombocytopeni, leukopeni.

Dermatologiske reaktioner: sjældent – dermatoxerasia, alopeci, dermatitis, purpura, livor.

Allergiske reaktioner: kløe, udslæt (incl. эritematoznaya, udslæt maculo- paluleznaya), nældefeber, angioødem.

Kontraindikationer

- Svær hypotension,

- Skjul;

- Kardiogent shock;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Børn i alderen op til 18 år (er ikke fastslået effekt og sikkerhed);

- Overfølsomhed over for amlodipin og andre komponenter af lægemidlet;

- Overfølsomhed over for andre dihydropyridinderivater.

FRA forsigtighed ordinere lægemidlet i human lever, SSS (bradykardi, takykardi), I dekompenseret kronisk hjertesvigt, med let til moderat hypotension, aortastenose, mitralstenose, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, akut myokardieinfarkt (og for 1 måneder efter), for patienter med diabetes, lipidmetabolismelidelser; ældre patienter.

Graviditet og amning

Det stof er kontraindiceret under graviditet og amning (amning).

Forsigtig

På baggrund af lægemidlet er nødvendigt at overvåge patientens legemsvægt, udnævnelsen af ​​en passende kost (kontrol af natrium indtag), og opretholdelse af tandhygiejne og hyppige besøg hos tandlægen (forebygge ømhed, blødning og gingival overvækst).

Ved at øge dosis bør overvåges nøje for ældre patienter.

Trods, at amlodipin ikke forårsager abstinenssymptomer, Ophør af behandling anbefales en gradvis reduktion i dosis.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Der er ingen data vedrørende virkningen af ​​Tenoksa på evnen til bilkørsel og betjene maskiner. Ikke desto mindre, nogle patienter, fortrinsvis ved begyndelsen af ​​behandlingen, kan opleve døsighed eller svimmelhed. I sådanne tilfælde skal patienterne være særlig forsigtig, når det er nødvendigt ydeevne, kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner.

Overdosis

Symptomer: markant reduktion i blodtrykket, takykardi, overdreven udvidelse af perifer vaskulær.

Behandling: ventrikelskylning, Aktivt kul; kontrol ydeevne af det kardiovaskulære og respiratoriske system (herunder BCC og diurese); om nødvendigt symptomatisk terapi, sigte på at opretholde det kardiovaskulære system; at genoprette vaskulære tonus – anvendelse af vasopressorer (i fravær af kontraindikationer til deres anvendelse); at undgå følgevirkningerne af blokaden af ​​calciumkanaler - i / i indførelsen af ​​calciumgluconat. Hæmodialyse er ikke effektiv.

Lægemiddelinteraktioner

Når de kombineres inhibitorer af mikrosomale leverenzymer øge koncentrationen af ​​amlodipin i plasma (øge risikoen for bivirkninger), og enzyminduktorer reducere koncentrationen af ​​amlodipin.

Den hypotensive virkning af amlodipin er faldet, mens brug af NSAID, især med indomethacin (natriumretention og blokering af prostaglandinsyntesen i nyrerne), alfa-agonister, Østrogen (natriumretention), simpatomimetikami.

Og thiazid “loop” Vanddrivende, alpha, betablokkere, verapamil, ACE-hæmmere og nitrater øger antianginale og hypotensive virkninger af amlodipin.

Amiodaron, quinidin, alpha₁-adrenoblokatorы, antipsykotiske lægemidler (neuroleptika) og calciumkanalblokkere kan øge den hypotensive effekt af amlodipin

Amlodipin påvirker ikke de farmakokinetiske parametre for digoxin og warfarin.

Cimetidin har ingen indflydelse på amlodipin farmakokinetiku.

I en fælles ansøgning med lithium, kan øge neurotoksicitet af lithium (kvalme, opkastning, diarré, ataksi, rysten, støj i ørerne).

Calcium kan mindske virkningerne af calciumantagonister.

Prokaynamyd, quinidin og andre stoffer, forårsager forlængelse af QT-intervallet, styrke negativ inotrop virkning, det øger risikoen for væsentlig forlængelse af QT-intervallet.

Farmakokinetik amlodipin er ikke ændret, mens udnævnelsen med cimetidin.

Grapefrugtjuice kan reducere koncentrationen af ​​amlodipin i plasma, Men dette fald er så lille, der ikke signifikant ændrer virkningen af ​​amlodipin.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 30 °. Holdbarhed – 2 år.