Streptomycin (Da ATH J01GA01)

Da ATH:
J01GA01

Karakteristisk.

Aminoglykosider I generation, TB medicin I serien. Producerer lysende svampe Streptomyces globisporus streptomycini eller andet relaterede mikroorganismer.

Streptomycinsulfat - pulver eller porøs masse af hvidt eller næsten hvidt, bitter smag. Hygroskopisk. Praktisk taget uopløseligt i ethanol, xloroforme, ether; let opløseligt i vand. Så, opløselighed (mg / ml) på 28 ° C: vand >20; methanol 0,85; ethanol 0,30; isopropanol 0,01; petroleumsether 0,015; kulsyre tetrachloride 0,035; ether 0,035. Stabilt i mildt sure betingelser, let ødelægges i opløsninger af stærke syrer og baser under opvarmning. Molekylvægt 1457,39.

Streptomycinsulfat brugte / m, inde (at påvirke tarmfloraen), indføres i legemshulen. Til injektion under foring af hjernen med meningitis kun bruge streptomycin-calciumchlorid kompleks (dobbelt streptomycin hydrochloridsalt og calciumchlorid), som har minimal irriterende, end andre medikamenter streptomycin. Toksiciteten af ​​streptomycin calciumchlorid kompleks af betydelig, så bruge det i nødstilfælde.

Farmakologisk virkning.
Bredt spektrum antibakterielle, baktericid, TB.

Ansøgning.

Tuberkulose forskellige lokalisering (incl. tuberkuløse meningitis) i kombination med andre anti-tuberkulose midler, kønssygdom granulom, tulyaremiya, Brucellose, pest, bakteriel endocarditis (i kombination med penicillin, ampicillin eller vancomycin), tarminfektioner og urinvejsinfektioner (efter oprettelsen af ​​følsomheden af ​​patogenet).

Kontraindikationer.

Overfølsomhed (incl. andre aminoglykosider historie), organiske læsioner VIII kranienerver, svær kronisk nyresvigt med azotæmi og uræmi.

Begrænsninger gælder.

Myasthenia, parkinsonizm, botulisme (aminoglykosider kan forårsage en overtrædelse af neuromuskulær transmission, hvilket fører til en yderligere svækkelse af skeletmuskulatur), sygdomme i blodet, tendens til blødning, hjerneblødning, okklusiv sygdom, hjerteinsufficiens II-III teknik., alvorlige former for hypertension og koronararteriesygdom, nyligt myokardieinfarkt, kronisk nyresvigt, degidratatsiya, leveren, ældre og børnenes alder, den neonatale periode, incl. hos præmature spædbørn.

Graviditet og amning.

Under graviditet, kun anvendes til sundhed (tilstrækkelige og velkontrollerede studier på mennesker har ikke holdt). Koncentrationen af ​​streptomycin i blodet hos fosteret er generelt mindre 50% den for moderens blod. Streptomycin årsag døvhed hos børn, hvis mødre modtog det under graviditeten. Det trænger gennem moderkagen, Det bestemmes serumkoncentrationen af ​​føtale, på ca. 50% koncentrationen i moderens serum. Det har nefrolidelser- og ototoksicheskoe effekt af frugt.

Kategori handlinger resulterer i FDA - D. (Der er tegn på risikoen for negative virkninger af narkotika på den menneskelige foster, opnået i forskning eller praksis, Dog de potentielle fordele, forbundet med lægemidler i gravide, kan berettige anvendelsen, på trods af den mulige risiko, hvis lægemidlet er nødvendig i livstruende situationer eller alvorlig sygdom, når sikrere stoffer bør ikke anvendes eller er ineffektive.)

I små mængder udskilles i modermælk, kan have en indvirkning på tarmens mikroflora, Dog, på grund af lav absorption fra mavetarmkanalen, andre komplikationer hos spædbørn er ikke registreret. På tidspunktet for behandlingen bør stoppe amning.

Bivirkninger.

Fra nervesystemet og sanseorganer: hovedpine, muskeltrækninger, inhibering af neuromuskulær transmission (muskelsvækkelse, åndedrætsbesvær), døsighed, klonus, paræstesi, anfald, vestibulære og labyrint (usikker gangart, ukoordinerede bevægelser, svimmelhed, kvalme, opkastning), ototoksicitet (støj eller ringen for ørerne, følelsen af ​​"stuffiness" øre, formindsket hørelse, indtil fuldstændig døvhed), neuritis af ansigtets nerve (brændende fornemmelse i ansigtet, paræstesi), amblyopi, perifer neuritis, araxnoidit, encephalopati; sjældent - neuromuskulær blokade med samtidig introduktion til muskelafslappende (åndedrætsbesvær, søvnapnø, respirationsstop).

Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): hjerteslag, takykardi, øget blødning, Trombo- og leukopeni, pancytopeni, gemoliticheskaya anæmi, eozinofilija.

Fra fordøjelseskanalen: kvalme, opkastning, dysbiosis, diarré, unormal leverfunktion (stigning i levertransaminaser, giperʙiliruʙinemija).

Med uorgenitalsystemet: nefrotoksicitet (væsentlig stigning eller et fald i vandladningsfrekvens, oligurija, polyuri, albuminuri, hæmaturi).

Allergiske reaktioner: kløe, udslæt, dermahemia, nældefeber, angioødem, anafylaktisk shock.

Andre: feber, dermatitis, ledsmerter; Lokale reaktioner - rødme og smerte på injektionsstedet.

Samarbejde.

Når det bruges sammen med penicilliner eller cefalosporiner observeret synergi mod nogle aerobe. Men uacceptabelt streptomycin mix i samme sprøjte eller en væske-system med beta-lactam antibiotika (penicilliner, cephalosporiner), og heparin skyldes fysisk inkompatibilitet. Indomethacin, phenylbutazon og andre NSAID-præparater, overtræder renal blodgennemstrømning, kan hæmme udskillelsen af ​​streptomycin fra kroppen. Med samtidig og / eller sekventiel anvendelse af to eller flere aminoglycosider (neomycin, gentamicin, monomitsin og tobramycin, netilmycin, amikacin) deres antibakterielle aktivitet er svækket (konkurrence om en mekanisme af "capture" af mikrobielle celler), og toksiske virkninger forstærkes. Det bør ikke anvendes sammen med viomycin, polymyxin B, metoksifluranom, amphotericin B, ethacrynsyre, vancomycin, capreomycin og andre GTR- og nefrotoksiske lægemidler, og furosemid. I en ansøgning med midler til inhalation anæstesi, incl. metoksifluranom, kurarepodobnymi narkotika, opioidanalgetika, magnesiumsulfat og polymyxin til parenteral indgivelse, samt store mængder af blodtransfusioner med citrat konserveringsmiddel forbedret neuromuskulær blokade. Nedsættelse af effektiviteten af ​​narkotika antimiastenicheskih (under og efter behandling med justering streptomycin dosis er ikke nødvendig antimiastenicheskih fonde).

Overdosis.

Symptomer: neuromuskulær blokade, indtil ophør af vejrtrækning, spædbørn - CNS depression (slaphed, stupor, koma, dyb respirationsdepression).

Behandling: calciumchlorid / i, antiholinesteraznye midler (neostigmin n / a), simptomaticheskaya terapi, hvis det er nødvendigt - IVL.

Dosering og administration.

/ M, intratracheal, intrabronhialno (i form af aerosoler), vnutrykavernozno, inde (til topisk behandling af infektioner i mave-tarmkanalen). I tuberkulose: / M, enkelt dosis for voksne - 0,5-1 g, dagligt - 1 g (Den maksimale daglige dosis - 2 g), administreret 2-3 gange om ugen i 3 måneder eller mere; børn og unge - med en sats på 15-20 mg / kg / dag / m, den maksimale daglige dosis til børn - 0,5 g, for teenagere - 1 g. Og intratrachealt som aerosoler - 0,5-1 g voksne 2-3 gange om ugen. Vnutrikavernozno - fint pulver indblæsning og instillation 10% opløsning til 0, 250,5 g / dag (ikke mere 1,0 g / dag), i en kirurgisk hospital.

Infektioner ikke-tuberkuløse ætiologi: / M, børn og voksne på grundlag af 15 mg / kg / dag (ikke mere 2,0 g / dag), Exchange 7-10 (ikke mere 14) dage.

Patienter med hypertension og koronar hjertesygdom, er behandlingen indledes med en reduceret dosis (0,25 g / dag), hvis tolererede dosis blev øget til normal. Hvis nyrefunktionen beregnes daglige dosis baseret på kreatininclearance: Cl kreatinin ved 50-60 ml / min - max 0,5 g, 40-50 Ml / min - max 0,4 g.

Forholdsregler.

På grund af den høje toksicitet og udvikling af resistens af mikroorganismer med brug af andre infektioner (undtagen tuberkulose) Det bør være strengt begrænset. Bør gives tidligere behandlede TB-patienter streptomycin efter laboratorie modtagelighed tildelte patienter mykobakterier. Hos ældre patienter, bør den daglige dosis reduceres. Nyfødte og spædbørn streptomycin udpeger kun for sundheden. Behandlingen bør være under tæt medicinsk overvågning. Hvis du har risikofaktorer for toksiske virkninger bør regelmæssigt identificere peak og resterende koncentration af streptomycin i blodet serum (foretage terapeutisk lægemiddelmonitorering). Før og under behandlingen bør regelmæssigt overvåge funktionen VIII kranienerver (audiogram, kaloriefattige test) og nyre. Ved det første tegn på GR- eller nefrotoksicitet drug væltede. Mennesker, længe i kontakt med streptomycin (medicinsk personale, farmaceuter, medarbejdere i farmaceutiske virksomheder), kan udvikle kontaktpersoner dermatitis. For at undgå dette, forholdsregler nødt til at observere (arbejdshandsker mm)

Doser beregne massen (vægt) vilkår, eller i form af handling (ED); 1 ED er 1 g kemisk ren streptomycin basen. I betragtning af den dårlige fordeling af aminoglycosider i fedtvæv, patienter, legemsvægt overstiger det ideelle mere end 25%, daglig dosis, beregnet på faktiske kropsvægt, skal reduceres med 25%. I underernærede patienter øge dosis 25%.