STAMLO M

Aktivt materiale: Amlodipin
Da ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanal blokker
ICD-10-koder (vidnesbyrd): I10, i20, I20.1
Når CSF: 01.03.02
Producent: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. (Indien)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller hvid eller næsten hvid, omgang, flad, Præget “R 177” på en side af banen og scorede – på den anden side.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, natriumstivelsesglycolat, Kolloid vandfri silica, magnesiumstearat.

14 PC. – blærer (2) – papkasser.

Piller hvid eller næsten hvid, Oval, linseformet, Præget “R” på den ene side og “178” – på den anden side.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, natriumstivelsesglycolat, Kolloid vandfri silica, magnesiumstearat.

14 PC. – blærer (2) – papkasser.

Farmakologisk virkning

Blokator langsom calcium kanaler (II) generation, dihydropyridinderivat. Giver antianginalnoe og antihypertensiv effekt.

Svyazыvayas med dyhydropyrydynovыmy receptorer, blokerer calciumkanaler, reducerer den transmembrane passage af calciumioner i cellen (hovedsagelig i vaskulære glatte muskelceller, end cardiomyocytter). Antianginal virkning skyldes udvidelse af koronare og perifere arterier og arterioler. Når angina reducerer sværhedsgraden af ​​myocardial iskæmi. Ekspanderende perifere arterioler, reducerer perifer vaskulær modstand, reducerer forbelastning på hjertet, reducere myocardial oxygenforbrug. Udvidelse de store kranspulsårerne og arterioler i uforandret og iskæmiske områder i myokardiet, øger tilførsel af ilt til myokardiet (især i vasospastisk angina). Forhindrer udviklingen af koronar arterie konstrikcii (incl. forårsaget af rygning).

Hos patienter med angina enkelt daglig dosis af Stamlo^® M øger tid af fysisk aktivitet, bremser udviklingen af angina pectoris og iskæmisk ST-segment depression, reducerer hyppigheden af angina angreb og nitrat.

Det har en lang dosisafhængig hypotensiv virkning. Den antihypertensive virkning skyldes den direkte vasodilaterende virkning på vaskulær glat muskulatur. Når hypertension enkeltdosis giver en klinisk signifikant reduktion af blodtrykket over 24 ingen (i situationen en patient liggende og stående). Ikke medfører et kraftigt fald i AD, at reducere tolerancen overfor fysisk aktivitet, venstre ventrikel uddrivningsfraktion. Reducerer graden af ​​hypertrofi i venstre ventrikel, Det har anti-aterosklerotisk og hjertebeskyttende virkning i iskæmisk hjertesygdom. Har ingen effekt på kontraktilitet og Myokardie overledning, Det forårsager ikke en refleks stigning i hjertefrekvens.

Det hæmmer trombocytaggregationen, forøger glomerulær filtrationshastighed, Det har en svag natriuretisk effekt.

I diabetisk nefropati ikke øger sværhedsgraden af ​​mikroalbuminuri.

Har ingen negativ effekt på stofskiftet og lipider i plasma.

Terapeutisk virkning udvikler sig gennem 2-4 ingen, varigheden af den – 24 ingen.

Farmakokinetik

Absorption

Efter oral administration af amlodipin absorberes langsomt fra mave-tarmkanalen. Timing og sammensætningen af fødevarer påvirker ikke absorptionen af lægemidlet. Den absolutte biotilgængelighed af 64%. C_max opnås gennem 6-9 ingen. Tapede lineær indhold af amlodipin i blodet hos Stamlo dosis^® M.

Fødeindtagelse ændrer ikke biotilgængeligheden af amlodipin.

Distribution

Gennemsnitlig V_d er 21 l / kg, som angiver, at det meste af lægemidlet er i vævene, og relativt mindre – i blod. C_ss opnås gennem 7 dage af konstant dosis.

Bindingen til plasmaproteiner – 95%. Det trænger gennem BBB.

Metabolisme

Amlodipin er udsat for at bremse, men omfattende metabolisme (90%) i leveren til inaktive metabolitter, udsat effekt “første passage” gennem leveren. Metabolitter ikke besidder signifikant farmakologisk aktivitet.

Fradrag

Efter en enkelt oral T_1/2 Det varierer mellem 31 til 48 ingen, og når genudnævnelse handler om 45 ingen. I den lever biotransformiroetsa om 90% Amlodipin med dannelse af aktive metabolitter. Rapporter nyhederne: 60% som metabolitter, 10% – i uændret form,; med afføring – 20-25% som metabolitter. Forsynet med modermælken. Den totale clearance af 0.116 mL/kg (7 ml / min / kg, 0.42 l/h/kg).

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Hos ældre patienter over 65 år udskillelsen af amlodipin bremset (T_1/2 – 65 ingen) sammenlignet med yngre patienter, Men denne forskel har ingen klinisk betydning.

Hos patienter med hepatisk insufficiens antager brudforlængelse T_1/2 og i en lang tid ophobning af stoffet i kroppen er højere (T_1/2 stiger til 60 ingen).

Nyresvigt påvirker ikke signifikant kinetikken for amlodipin.

I gemodialise ikke fjernet.

Vidnesbyrd

- Arteriel hypertension (som monoterapi eller i kombination med andre: antigipertenzivei);

-Angina Pectoris;

- Angiospastic angina (Prinzmetal angina).

Dosisregime

På hypertension og angina startdosis er 5 mg 1 tid / dag. Støtte dosis i hypertension – 5 mg / dag. Den maksimale dosis - 10 mg 1 tid / dag.

På slagtilfælde spænding og angiospastičeskoj angina – 5-10 mg 1 tid / dag.

Er ikke nødvendig korrektion doser af Stamlo^® M samtidig gennemføre en thiazide vanddrivende, betablokkere, ACE-hæmmere, nitrat langvarig handling og sublinguale nitroglycerin.

Ældre patienter, patienter af lille statur, patienter med reduceret kropsvægt, patienter med nedsat leverfunktion som gipotenzivnogo administreres i en indledende dosis 2.5 mg, som antianginale midler – 5 mg.

På nyresvigt dosisjustering er ikke nødvendig.

Side effekt

Hjerte-kar-system: hjerteslag, åndenød, markant reduktion i blodtrykket, besvimelse, vaskulitis, hævelse (hævelse af ankler og fødder), rødmen; sjældent – arytmier (bradykardi, ventrikulær takykardi, auricular flagren), brystsmerter, ortostatisk hypotension; sjældent – udvikling eller forværring af kongestiv hjerteinsufficiens, arytmi, migræne.

CNS: hovedpine, svimmelhed, fatiguability, døsighed, humørsvingninger, kramper; sjældent – tab af bevidsthed, gipesteziya, nervøsitet, paræstesi, rysten, vertigo, asteni, utilpashed, søvnløshed, depression, usædvanlige drømme; sjældent – ataksi, apati, ažitaciâ, hukommelsestab.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, epigastriske smerter; sjældent – øget lever transaminaz og gulsot (på grund af kolestase), pancreatitis, mundtørhed, flatulens, giperplaziya højre, forstoppelse eller diarré; sjældent – gastritis, øget appetit.

Med uorgenitalsystemet: sjældent – thamuria, tenesmus, nykturi, seksuel dysfunktion (incl. reduceret potens); sjældent – dizurija, polyuri.

Dermatologiske reaktioner: sjældent – dermatoxerasia, alopeci, dermatitis, purpura, livor.

Den åndedrætsorganerne: sjældent – dyspnø; sjældent – hoste, rhinitis.

På den del af bevægeapparatet: sjældent – artralgi, artrose, rygsmerter, myalgi (langvarig brug); sjældent – myasthenia.

Fra sanserne: sjældent – dobbeltsyn, conjunctivitis, ømme øjne, sløret syn, conjunctivitis, tinnitus; sjældent – parosmija, smagsforstyrrelser, ccomodation, xeroftalmi.

Fra det hæmatopoietiske system: sjældent – trombocytopeni, leukopeni.

Allergiske reaktioner: kløe, udslæt (incl. эritematoznaya, makulopapulært udslæt, nældefeber), angioødem.

Andre: sjældent – gynækomasti, stigning / fald i kropsvægt, giperglikemiâ, næseblod, øget sved, tørst; sjældent – kold klam sved.

Kontraindikationer

- Svær hypotension (systolisk blodtryk mindre end 90 mmHg.);

- Skjul;

- Kardiogent shock;

- Ustabil angina (undtagen streger prinzmetala);

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Barndommen og ungdommen op 18 år (er ikke fastslået effekt og sikkerhed);

-overfølsomhed over for amlodipin og andre komponenter af narkotika;

-overfølsomhed over for digidropiridinam.

FRA forsigtighed Det skal udpege et lægemiddel i human lever, SSS (vыrazhennaya bradykardi, takykardi), kronisk hjertesvigt dekompensation, milde eller moderate arteriel hypotension, aortastenose, mitralstenose, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, akut myokardieinfarkt (og for 1 måned efter), sukkersyge, krænkelser af lipid metabolisme, ældre patienter.

Graviditet og amning

Det stof er kontraindiceret under graviditet og amning (amning).

Forsigtig

Stamlo^® M kan bruges som monoterapi hos de fleste patienter. Når gipotenzivne virkning kan kombineres med ACE-hæmmere, thiaziddiuretika, angiotensin II-receptorantagonister, adrenerge alfa- eller beta-adrenoblokatorami.

Stamlo^® M kan også blive ordineret som monoterapi eller i kombination med andre antianginalnami betyder, at patienter, Ildfaste til behandling med nitrater og/eller beta-adrenoblokatorami, i passende doser.

Under behandling nødvendig for at overvåge organ vægt og natrium forbrug, udnævnelsen af ​​en passende kost.

Det er nødvendigt at opretholde tandhygiejne og hyppige besøg hos tandlægen (at forebygge ømhed, blødning og Gingival hyperplasi).

Doseringen for ældre patienter den samme, som for patienter i andre aldersgrupper.. Når stigende doser af omhyggelig overvågning af ældre patienter.

Trods manglen på blokering langsom calcium kanaler syndrom, før afslutning af behandling anbefales gradvis at reducere doser.

Stamlo^® M påvirke ikke plasmakoncentrationen af kalium, Glukose, triglycerider, total kolesterol, LDL, Urinsyre, kreatinin og urea nitrogen.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Der var ingen rapporter om virkningerne af Stamlo^® Møller på køre en bil eller arbejde med mekanismer. Ikke desto mindre, nogle patienter, fortrinsvis ved begyndelsen af ​​behandlingen, kan opleve døsighed eller svimmelhed. Når de opstår, bør patienten overholde særlige sikkerhedsforanstaltninger når kørsel og arbejder med maskiner.

Overdosis

Symptomer: markant reduktion i blodtrykket, takykardi, overdreven perifer vasodilatation.

Behandling: ventrikelskylning, udnævnelsen af ​​aktivt kul, vedligeholdelse af det kardiovaskulære system, kontrol af hjerte og lunge-funktion, ophøjede position af ekstremiteterne, overvågning af BCC og diurezom. Gendanne vaskulære tone – anvendelse af vasopressorer (i fravær af kontraindikationer til deres anvendelse); at beskæftige sig med konsekvenserne af blokaden af calcium kanaler – i indførelsen af calciumglukonat. Hæmodialyse er ikke effektiv.

Lægemiddelinteraktioner

Hæmmere mikrosomalnogo oxidation øge koncentrationen af amlodipin i plasma, øger risikoen for bivirkninger, og induktora mikrosomaionah lever enzymer – reducere.

Gipotenzivny effekt NPVS svække, især indomethacin (natriumretention og blokering af prostaglandinsyntesen i nyrerne), Alpha adrenostimulâtory, Østrogener (natriumretention), sympatomimetiske.

Medicinske calcium reducerer effekten af blokering af langsom calcium kanaler.

Og thiazid “loop” Vanddrivende, betablokkere, verapamil, ACE-hæmmere og nitrater øge antianginalny og gipotenzivny virkninger.

Amiodaron, quinidin, alpha₁-adrenoblokatorы, antipsykotiske lægemidler (neuroleptika) og langsom calcium kanaler blokkere kan øge gipotenzivne virkning.

Ingen indflydelse på de farmakokinetiske parametre for Digoxin og warfarin.

Cimetidin har ingen indflydelse på amlodipin farmakokinetiku.

Når kombineret med kan brug af lithium øge manifestationer af neurotoksicitet (kvalme, opkastning, diarré, ataksi, rysten, støj i ørerne).

Prokaynamyd, quinidin og andre stoffer, forårsager forlængelse af QT-intervallet, mens anvendelsen af ​​amlodipin forstærke negativ inotrop virkning og kan øge risikoen for væsentlig forlængelse af QT-intervallet.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn, tør, mørkt sted ved en temperatur på højst 25 ° C. Holdbarhed – 2 år.