СОЛИАН

Aktivt materiale: Amysulpryd
Da ATH: N05AL05
CCF: Antipsykotisk lægemiddel (angstdæmpende)
ICD-10-koder (vidnesbyrd): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Når CSF: 02.01.02.01
Producent: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Frankrig)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller hvid eller næsten hvid, omgang, flad, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “AMI 100” – en anden.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, natriumcarboxymethylstivelse (натрия амилопектина гликолат) (Type A), mikrokrystallinsk cellulose, gipromelloza, magnesiumstearat.

30 PC. – blærer (1) – papkasser.

Piller hvid eller næsten hvid, omgang, flad, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “AMI 200” – en anden.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, natriumcarboxymethylstivelse (натрия амилопектина гликолат) (Type A), mikrokrystallinsk cellulose, gipromelloza, magnesiumstearat.

30 PC. – blærer (1) – papkasser.

Piller, belagt hvid, aflang-ovale, linseformet, Indgraveret “AMI 400” и делительной риской между “AMI” og “400” på den ene side; af præsentationer – однородная масса белого или почти белого цвета.

Hjælpestoffer: натрия амилопектина гликолат (Type A), lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, gipromelloza, magnesiumstearat, polioksil 40 стеарат, Titandioxid (E171).

30 PC. – blærer (1) – papkasser.

Farmakologisk virkning

Antipsykotisk lægemiddel (angstdæmpende).

Амисульприд обладает высоким селективным сродством к допаминергическим рецепторам субтипов D₂/D₃ и не обладает сродством к субтипам D₁, D₄ og (D)₅.

В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым рецепторам, гистаминовым Н₁-Receptor, α-адренорецепторам и холинорецепторам.

При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D₂-receptorer, локализующиеся в лимбических структурах, в отличие от аналогичных рецепторов стриатума. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности допаминовых D₂-рецепторов после повторного лечения.

В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D₂/D₃-receptorer, стимулируя высвобождение допамина.

Атипичный фармакологический профиль обусловливает антипсихотический эффект амисульприда в высоких дозах, наступающий вследствие блокады постсинаптических допаминовых рецепторов, и его эффективность в низких дозах в отношении негативных симптомов в результате блокады пресинаптических допаминовых рецепторов.

Амисульприд в меньшей степени вызываeт экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.

У пациентов с шизофренией с острыми приступами Солиан^® действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы (incl. депрессивное настроение и ретардация).

Farmakokinetik

Absorption

После приема препарата внутрь отмечаются два пика абсорбции амисульприда: один достигается через 1 ingen, а второй – mellem 3 og 4 h efter indgivelse. После приема Солиана^® dosis 50 мг концентрация амисульприда в плазме составила соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл. Den absolutte biotilgængelighed 48%.

Прием препарата совместно с пищей, rig på kulhydrater (indeholder 68% væsker), достоверно снижает AUC, время доcтижения и величину C_max. Изменения фармакокинетики при приеме одновременно с жирной пищей не отмечено. Клиническое значение этих данных неизвестно.

Distribution

V_d er lig med 5.8 l / kg. Поскольку связывание с белками плазмы низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Кумуляция не отмечена, и фармакокинетические параметры не меняются при приеме повторных доз.

Metabolisme og udskillelse

Амисульприд биотрансформируется в малой степени, om 4%. identificeret 2 неактивных метаболита. T_1/2 амилсульприда равен примерно 12 ingen. Выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 330 ml / min.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Богатая углеводами пища достоверно снижает AUC, T_max og C_max амисульприда, в то время как богатая жирами пища изменений вышеуказанных фармакокинетических показателей не вызывает. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.

Поскольку препарат слабо подвергается метаболизму, нет необходимости в снижении дозы для пациентов с нарушениями работы печени.

При применении у пациентов с почечной недостаточностью T_1/2 не меняется, но системный клиренс уменьшается с коэффициентом от 2.5 til 3. AUC амисульприда при небольшой почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренной почти в 10 tid. Практический опыт, Dog, begrænset, и нет результатов по применению доз, overstiger 50 mg. Амисульприд слабо подвергается диализу.

Данные по фармакокинетике амисульприда у пациентов пожилого возраста (senior 65 år) begrænset. После однократного приема препарата в дозе 50 mg C_max, T_1/2 и AUC выше на 10-30%, end hos yngre patienter. Данные по фармакокинетике препарата при курсовом применении у пожилых пациентов отсутствуют.

Vidnesbyrd

— острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (incl. delirium, hallucinationer, tankeforstyrrelse) og / eller negative (incl. аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) lidelser, incl. у пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

Dosisregime

På острых психотических эпизодах рекомендуемая доза составляет от 400 til 800 mg / dag.

В отдельных случаях при необходимости доза может быть увеличена до 1200 mg / dag. Дозы повышают с учетом индивидуальной переносимости препарата.

Den maksimale daglige dosis bør ikke overstige 1200 mg.

På смешанных негативных и продуктивных симптомах дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами: gennemsnitlig 400 mg 800 mg / dag. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.

På преобладании негативной симптоматики рекомендуемая суточная доза варьирует от 50 til 300 mg. Подбор доз должен быть индивидуальным.

Ved doser, overstiger 400 mg / dag, Солиан^® следует назначать в 2 adgang.

Ældre patienter Солиан^® следует назначать с особой осторожностью из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

På nyresvigt дозу для пациентов с KK fra 30 til 60 ml / min следует снизить до 1/2, på KK fra 10 til 30 ml / min – til 1/3.

Side effekt

CNS: tit – søvnløshed, alarm, ažitaciâ; Sommetider – ekstrapyramidale symptomer (incl. rysten, hypertension, hyperptyalism, akatisi, gipokineziya), интенсивность которых при поддерживающих дозах обычно умеренная, симптомы частично обратимы без отмены Солиана^® при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств (частота возникновения дозозависимых экстрапирамидных симптомов остается очень низкой при лечении пациентов с преобладанием негативной симптоматики дозами 50–300 мг/сут); sjældent – søvnighed i dagtimerne; sjældent – akut dystoni (incl. krampagtige torticollis, okulogyre kriser, Trizm), которая является обратимой и корректируется при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств; langvarig brug – pozdnyaya dyskinesi, характеризующаяся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица (противопаркинсонические средства неэффективны и могут вызывать ухудшение симптомов); i nogle få tilfælde – malignt neuroleptikasyndrom, anfald.

Fra fordøjelsessystemet: sjældent – forstoppelse, kvalme, opkastning, mundtørhed; i nogle tilfælde – stigning i leverenzymer (в основном трансаминаз).

På den del af det endokrine system: tit – повышение уровня пролактина в плазме крови (обратимое после отмены препарата), которое может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, набухание молочных желез, импотенцию, frigiditet, а также увеличение массы тела.

Hjerte-kar-system: sjældent – hypotension, bradykardi, QT-forlængelse; очень редко – мерцательная аритмия.

Andre: i nogle tilfælde – allergiske reaktioner.

Kontraindikationer

— сопутствующие пролактинзависимые опухоли (incl. prolaktinom hypofyse, рак молочных желез);

- Fæokromocytom;

- Svær nyreinsufficiens (CC<10 ml / min);

— комбинированное применение с сультопридом;

— комбинированное применение с агонистами допаминовых рецепторов (incl. amantadin, апоморфин, bromocriptin, kaʙergolin, entacapon, лизурид, перголид, piribedil, прамипексол, хинаголид, ropinirol, selegilin), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона;

- Børn i alderen op til 14 år;

- Amning (amning);

— повышенная чувствительность к амисульприду и другим компонентам препарата.

FRA forsigtighed lægemidlet bør anvendes under graviditet, epilepsi, parkinsonizme, nyresvigt, samt hos ældre patienter.

Graviditet og amning

Безопасность применения амисульприда при беременности не установлена. Derfor, применение препарата при беременности не рекомендуется, undtagen, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Применение амисульприда в период лактации противопоказано.

Forsigtig

Возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, karakteriseret ved hypertermi, muskelstivhed, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем КФК. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения в высоких дозах, все антипсихотические препараты (включая Солиан^®) bør afskaffes.

Поскольку выведение амисульприда осуществляется почками, при серьезных нарушениях функции почек следует скорректировать дозу препарата и схему терапии. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями (CC<10 ml / min) функции почек нет.

Поскольку препарат слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется.

В связи с возможным снижением судорожного порога при применении амисульприда пациентам с эпилепсией в анамнезе требуется постоянное наблюдение во время терапии Солианом^®.

У пациентов пожилого возраста амисульприд следует применять с особыми предосторожностями из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

При болезни Паркинсона, при назначении антидопаминергических препаратов и амисульприда следует соблюдать осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Амисульприд следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.

Амисульприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ, увеличивая тем самым риск развития серьезных желудочковых аритмий (typen “pirouette”). До назначения препарата, og, muligvis, в зависимости от клинического состояния пациента рекомендуется контролировать факторы, способствующие развитию аритмии: bradykardi (Puls<55 u. / min), kaliopenia, врожденное удлинение интервал QТ.

Patienter, которым требуется длительное лечение нейролептиками, при первичной оценке статуса следует провести ЭКГ.

В связи с содержанием в таблетках лактозы, препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме нарушения абсорбции глюкозы или галактозы или при дефиците лактазы.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Амисульприд влияет на скорость реакции, в результате чего способность заниматься потенциально опасными видами деятельности может быть ослаблена.

Overdosis

Опыт, связанный с передозировкой амисульприда, begrænset.

Symptomer: усиление известных фармакологических эффектов препарата (incl. døsighed, sedation, hypotension, ekstrapyramidale symptomer, koma).

Behandling: при острой передозировке следует изучить возможную комбинацию с другими препаратами и принять необходимые меры: тщательный контроль жизненных функций организма; мониторное наблюдение за ЭКГ (риск удлинения интервала QT); в случае появления серьезных экстрапирамидных симптомов, следует назначить антихолинергические средства. Hæmodialyse nyeeffyektivyen. Специфического антидота для амисульприда не существует.

Lægemiddelinteraktioner

Kombination, которые противопоказаны

С агонистами допаминовых рецепторов (incl. amantadin, апоморфин, bromocriptin, kaʙergolin, entacapon, лизурид, перголид, piribedil, прамипексол, хинаголид, ropinirol, selegilin), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона.

Агонисты допаминовых рецепторов и нейролептики проявляют взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо агонистов допаминовых рецепторов следует применять антихолинергические препараты.

При одновременном применении Солиана^® с сультопридом повышается риск желудочковых аритмий, в особенности мерцательной аритмии.

Kombination, которые не рекомендованы

С лекарственными средствами, которые могут вызывать аритмии типа “pirouette”: антиаритмические препараты класса I A (incl. quinidin, gidrohinidin, disopyramid) og klasse III (incl. Amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), nogle neiroleptiki (incl. tioridazin, chlorpromazin, levomepromazine, trifluoperazin, ciamemazin, sulpyryd, tiapride, pimozid, haloperidol, droperidol) и другие препараты (incl. bepridil, cisaprid, дифеманил, в/в эритромицин, mizolastin, в/в винкамин, galofantrin, sparfloxacine, gatifloxacin, моксифлоксацин, pentamidin, в/в спирамицин). Øget risiko for ventrikulær arytmi, в особенности развитие аритмий типа “pirouette”. Если сочетания препаратов избежать не удается, до назначения провести контроль интервала QТ и начать мониторинг ЭКГ.

Этанол усиливает седативные действия нейролептиков. Следует избегать потребления спиртных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.

Следует учитывать взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков при назначении данных препаратов. У пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные эффективные дозы обоих препаратов.

Kombination, требующие особой осторожности

Med narkotika, вызывающими брадикардию (incl. бета-адреноблокаторы /кроме соталола/ блокаторы кальциевых каналов, вызывающих брадикардию – verapamil og diltiazem), clonidin, guanfacin, stoffer naperstanki, Kolinesterasehæmmere (incl. donepezil, rivastigmin, takrin, амбеноний, galantamin, пиридостигмин, неостигмин).

Med narkotika, som kan forårsage hypokaliæmi (incl. калийвыводящие диуретики, afføringsmidler, в/в амфотерицин В, GCS, тетракозактиды).

При вышеупомянутых комбинациях препаратов сохраняется риск желудочковых нарушений ритма, особенно развитие аритмий типа “pirouette”.

Kombination, которые следует принимать во внимание

С антигипертензивными средствами и бета-блокаторами при сердечной недостаточности (incl. бисопролол, karvedilol, metoprolol) оказывает сосудорасширяющее действие, повышая риск развития ортостатической гипотензии (additiv virkning).

С производными морфина (incl. analgetika, противокашлевые препараты), ʙarʙituratami, бензодиазепинами и другими анксиолитиками, sovepiller, седативными антидепрессантами (incl. Amitriptylin, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными антигистаминными препаратами, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками и прочими препаратами (incl. ʙaklofen, талидомид, pizotifen) приводит к выраженному усилению угнетающего действия на ЦНС (снижается концентрации внимания и возникает опасность для водителей транспорта и операторов станков).

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn, сухом месте при температуре ниже 25°С. Holdbarhed – 3 år.