MR SIRDALUD

Aktivt materiale: Tizanidin
Da ATH: M03BX02
CCF: Muskelafslappende centralt virkende
ICD-10-koder (vidnesbyrd): G35, G80, G95.9, I69, R25,2
Når CSF: 02.10.01
Producent: Novartis Pharma AG (Schweiz)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Modificeret frigivelse kapsel hård gelatine, størrelse №2, med hvid uigennemsigtig hætte og hvid uigennemsigtig krop, grå inskription på låget “Sirdalud”, grå inskription på kroppen “6 mg”; indholdet af kapsler – Runde pellets af hvidt til svagt gul-brun.

Hjælpestoffer: ethylcellulose, shellak, talkum, majsstivelse, saccharose, Titandioxid, jernoxid sort, gelatine.

10 PC. – blærer (1) – pakker pap.
10 PC. – blærer (2) – pakker pap.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Muskelafslappende centralt virkende. Det vigtigste punkt i ansøgningen, dens handling er i rygmarven. Стимулируя пресинаптические en₂-receptorer, tizanidin hæmmer frigivelsen af ​​excitatoriske aminosyrer, stimulusreceptorer, følsomme over for N-methyl-D-aspartat (NMDA-receptorer). Følgelig på det mellemliggende niveau af rygmarvsneuroner undertrykkes polysynaptiske excitation overførsel. Da denne mekanisme er ansvarlig for overdreven muskeltonus, når du forsøger at undertrykke muskel tone falder. Ud over de muskelrelakserende egenskaber, tizanidin har også en central analgetisk virkning Moderat.

Sirdalud^® MRI er effektiv til kronisk spasticitet af spinal og cerebral oprindelse. Det reducerer spasticitet og kloniske kramper, derved reducere modstanden mod passive bevægelser og øger mængden af ​​aktive bevægelser.

Farmakokinetik

Absorption

Når de indgives tizanidin absorberes næsten fuldstændigt. Den gennemsnitlige værdi af C_max Det nås inden 8.5 h og er omkring halvdelen af ​​værdien af ​​C_max mens du tager Sirdalud tabletter^® i den samme daglige dosis af, razdelennoy af 3 adgang, forudsat at den samlede eksponering (AUC) Den forbliver uændret.

Distribution

Langvarig frigivelse doseringsformer tizanidin kapsler modificeret frigivelse årsager “blødgjort” farmakokinetiske profil, der giver en stabil terapeutisk koncentration af tizanidin i plasma for 24 ingen.

Plasmaproteinbindingen er 30%.

Metabolisme

Tizanidin hurtigt og stort set metaboliseres i leveren. Blev det in vitro vist, at tizanidin er hovedsageligt metaboliseres af CYP1A2 isoenzym. Metabolitterne er inaktive.

Fradrag

Tizanidin synes hovedsageligt nyrerne (om 70% dosis) som metabolitter; aktien uændret stof udgør kun omkring 2.7%.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Køn påvirker ikke de farmakokinetiske parametre for tizanidin.

Vidnesbyrd

- Skeletal muskelspasticitet i neurologiske sygdomme (f.eks, ved rasseânnom sclerose, Kronisk myelopati, degenerative sygdomme i rygmarven, konsekvenser af cerebral cirkulation og cerebral parese / ældre patienter 18 år /).

Dosisregime

Lægemidlet er ordineret inde. Doseringsregimet bør installeres individuelt.

Den indledende daglige dosis er 6 mg (1 caps.). Om nødvendigt kan den daglige dosis gradvist (“trin”) øge – på 6 mg (1 caps.) intervaller 3-7 dage. Kliniske erfaringer viser, at for de fleste patienter er den optimale dosis er 12 mg / dag (2 caps.); I sjældne tilfælde kan det være nødvendigt at øge den daglige dosis til 24 mg.

Behandling patienter med nedsat nyrefunktion (CC < 25 ml / min) anbefales det at starte med at tage stoffet Sirdalud^® dosis 2 mg 1 tid / dag. Stigende doser af adfærd små “trin”, under hensyntagen til tolerabilitet og effektivitet. Hvis du har brug for at få en mere udtalt effekt, det anbefales at øge dosis, udnævnt 1 tid / dag, derefter øge mangfoldighed af formål.

Side effekt

Bivirkninger er fordelt i overensstemmelse med hyppighed. For at vurdere hyppigheden af ​​bivirkninger, de følgende kriterier: Tit (≥10 %); tit (med ≥1% til <10%); Sommetider (med ≥0.1% til <1%); sjældent (af ≥0.01% til <0.1%); sjældent (<0.01%, inklusive enkeltstående rapporter). I én gruppe, er hyppigheden af ​​forekomsten af ​​bivirkninger i rækkefølge efter vigtighed.

Fra nervesystemet: tit – døsighed, svaghed, svimmelhed; sjældent – hallucinationer, søvnløshed, søvnforstyrrelser.

Hjerte-kar-system: tit – bradykardi, fald i blodtrykket; i nogle tilfælde – markant reduktion i blodtrykket op til sammenbrud og tab af bevidsthed.

Fra fordøjelsessystemet: tit – mundtørhed; sjældent – kvalme, gastrointestinale lidelser, stigning i levertransaminaser; sjældent – hepatitis, leversvigt.

På den del af bevægeapparatet: sjældent – muskelsvækkelse.

Andre: tit – træthed.

Når det tages i små doser, anbefales til lindring af smertefulde muskelspasmer, markant døsighed, træthed, svimmelhed, mundtørhed, fald i blodtrykket, kvalme, gastrointestinale lidelser, stigning i levertransaminaser. Typisk er den ovennævnte reaktion er milde og forbigående.

Når du modtager de højere doser, anbefales til behandling af spasticitet, over bivirkninger forekomme hyppigere og er mere udtalt, men de er sjældent så alvorlige, at behandlingen måtte afbrydes. Derudover kan du opleve følgende fænomener: fald i blodtrykket, bradykardi, muskelsvækkelse, søvnløshed, søvnforstyrrelser, hallucinationer, hepatitis.

Kontraindikationer

- Udtrykt humanlever;

- Samtidig anvendelse med potente CYP1A2-hæmmere isoenzymer (incl. fluvoxamin, ciprofloxacin eller);

- Overfølsomhed over for tizanidin eller nogen anden komponent af lægemidlet.

Ansøgning sirdalud^® MR hos børn anbefales ikke, tk. erfaring med lægemidlet hos børn er begrænset.

Graviditet og amning

Da den kontrolleret forsøg med tizanidin hos gravide kvinder ikke blev gennemført, det bør ikke anvendes under graviditet, undtagen, hvor de potentielle fordele opvejer de potentielle risici.

Tizanidin udskilles i modermælk i små mængder. Ikke desto mindre, kvinder, amning børn, lægemidlet bør ikke anvendes.

Forsigtig

Tilfælde af leverdysfunktion, forbundet med tizanidin, Imidlertid ved anvendelsen af ​​den daglige dosis til 12 mg af disse tilfælde har været sjældne. I den forbindelse anbefales det at overvåge leverfunktionsprøver 1 en gang om måneden i løbet af første 4 måneders behandling hos patienter, som er forsynet med en daglig dosis på tizanidin 12 mg og højere, og hvor, når kliniske tegn, tyder på leverdysfunktion, såsom uforklarlig kvalme,, anoreksi, Træthedsfornemmelse. Hvornår, når niveauet af ALT og AST i serum konsekvent end ULN i 3 eller flere gange, brug sirdalud^® MR bør afbrydes.

Må ikke brat annullere Sirdalud^® HR, dosis reduceres gradvist.

Med en skarp løfte- sirdalud^® LL efter langvarig behandling og / eller får høje doser (og efter den samtidige ansøgning med antihypertensiva) Det noterede udviklingen af ​​takykardi og forhøjet blodtryk, i nogle tilfælde kan føre til akut slagtilfælde.

Vær forsigtig, når de anvender sirdalud^® MR hos patienter med nedsat nyrefunktion. Ved brug af Sirdalud MR hos patienter med nedsat nyrefunktion (CC mindre end 25 ml / min) korrektion nødvendig tilstand.

Vær forsigtig, når de anvender sirdalud^® MP til ældre patienter. Erfaringer med sirdalud^® MP til ældre patienter er begrænset. Baseret på de farmakokinetiske data tyder, I nogle tilfælde kan den renale clearance af disse patienter reduceres betydeligt.

Anvendelse i Pediatrics

Erfaring med brug af lægemidlet hos børn er begrænset. Derfor er brugen sirdalud^® MR hos disse patienter ikke anbefales.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Med udviklingen af ​​døsighed, svimmelhed eller blodtrykssænkende terapi sirdalud^® MR bør afstå fra typer af arbejde, kræver høj koncentration af opmærksomhed og hurtig reaktion, f.eks, køre bil eller betjene maskiner.

Overdosis

Hidtil modtaget flere rapporter om overdosering sirdalud^® HR, herunder sagen, når dosis blev vedtaget 400 mg.

Symptomer: kvalme, opkastning, fald i blodtrykket, QT-forlængelse_fra, svimmelhed, døsighed, mioz, angst, respirationssvigt, koma.

Behandling: at fjerne stoffet fra kroppen, anbefales ventrikeltømning og gentagen udnævnelsen af ​​aktivt kul. Tvungen diurese og, måske, fremskynde afskaffelsen af ​​tizanidin. I fremtiden, symptomatisk terapi.

Lægemiddelinteraktioner

Når du bruger sirdalud^® MP-inhibitorer med isoenzym CYP1A2 kan øge koncentrationen af ​​tizanidin i plasma.

Samtidig brug af tizanidin med fluvoxamin eller ciprofloxacin, isoenzym hæmmere af cytokrom P450 1A2, fører til henholdsvis en 33-fold eller 10-gange stigning i AUC tizanidin. Resultatet af den kombinerede anvendelse kan være klinisk signifikant og vedvarende reduktion af blodtrykket, fører til søvnighed, svaghed, retarderede psykomotoriske reaktioner (i nogle tilfælde op til at kollapse og bevidstløshed). Samtidig brug af tizanidin med fluvoxamin eller ciprofloxacin – kontraindiceret.

Anbefales ikke samtidige udnævnelse af tizanidin med andre hæmmere af CYP1A2 - antiarytmika (Amiodaron, mexiletin, propafenon), cimetidin, ftorxinolonami (enoxacin, pefloxacin, Ciprofloxacin, norfloxacin), rofekoksiʙom, orale præventionsmidler, ticlopidin.

Når koncentrationen af ​​tizanidin i plasma kan QT forlængelse_fra, karakteristisk for overdoser.

Samtidig med udnævnelsen sirdalud^® MR med antihypertensiva, herunder diuretika, Det kan nogle gange give et fald i blodtrykket (i nogle tilfælde op til at kollapse og bevidstløshed) og bradykardi.

Ethanol eller beroligende midler kan forstærke den sløvende effekt sirdalud^® HR, det anbefales ikke samtidig anvendelse af andre sedativer og / eller alkohol.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 30 °. Holdbarhed – 3 år.