Aktivt materiale: Montelukast
Da ATH: R03DC03
CCF: Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита.
ICD-10-koder (vidnesbyrd): J30.1, J30.3, J45
På KFU: 12.05.02
Producent: MERCK SHARP & ; (B) (V).. (Holland)
Tyggetabletter Pink farve, Oval, linseformet, с выдавленной надписью “SINGULAIR” на одной стороне и “MSD 711” – на другой.
| 1 fane. | |
| монтелукаст | 4 mg |
Hjælpestoffer: mannitol, mikrokrystallinsk cellulose, giproloza, rød jernoxid, Croscarmellosenatrium, kirsebæraroma, Aspartam, magnesiumstearat.
7 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Tyggetabletter Pink farve, omgang, linseformet, с выдавленной надписью “MSD 275” на одной стороне и “SINGULAIR” – на другой.
| 1 fane. | |
| монтелукаст | 5 mg |
Hjælpestoffer: mannitol, mikrokrystallinsk cellulose, giproloza, jernoxid rødt farvestof, Croscarmellosenatrium, kirsebæraroma, Aspartam, magnesiumstearat.
7 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Piller, belagt светло-кремового цвета, firkantet, med afrundede kanter, с гравировкой “MSD 117” на одной стороне и “SINGULAIR” – на другой.
| 1 fane. | |
| монтелукаст | 10 mg |
Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, laktose, Croscarmellosenatrium, giproloza, magnesiumstearat.
Sammensætningen af skallen: giproloza, gipromelloza, Titandioxid, красители железа оксид красный и железа оксид желтый, carnaubavoks.
7 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Doser 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, overstiger 10 mg / dag 1 tid / dag, не повышает эффективность препарата.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-adrenomimetik.
Absorption
После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием обычной пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность таблеток, belagt, и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток, belagt, dosis 10 mg Cmax plasmaniveauer opnået efter 3 ingen. Oral biotilgængelighed er 64%.
После приема внутрь натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 mg Cmax
у взрослых достигается через 2 ingen. Biotilgængeligheden er 73%.Distribution
Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Vd gennemsnit 8-11 l.
При однократном приеме препарата в форме таблеток, belagt, dosis 10 mg 1 раз/сут наблюдается умеренная (om 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Metabolisme
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Forventet, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3A4, 2C9, 1A2, 2А6, 2A19 og 2D6.
Fradrag
T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 til 5.5 ingen. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 ml / min. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.
Farmakokinetik i specielle kliniske situationer
Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь свыше 50 mg.
При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.
При приеме внутрь таблеток, belagt, dosis 10 mg 1 раз/сут фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у пациентов пожилого и молодого возраста.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 mg. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (T1/2 gennemsnit 7.4 ingen). Изменение дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (mere 9 peger på Child-Pugh) ingen.
Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.
Не выявлено различий клинически значимых фармакокинетических эффектов у пациентов в зависимости от расовой принадлежности.
Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 2 og ældre, Inklusive:
— предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
— лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
— предупреждение бронхоспазма, anstrengelsesudløst.
Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (hos voksne og børn 2 og ældre) и постоянных аллергических ринитов (hos voksne og børn 2 og ældre).
Lægemidlet indtages oralt 1 gange pr. dag uanset måltidet. Til лечения бронхиальной астмы Сингуляр® следует принимать вечером. På лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.
Voksne og unge i alderen 15 og ældre lægemidlet er ordineret på en dosis 10 mg (1 fane., overtrukket liner)/d.
Børn i alderen 6 til 14 år indgives i en dosis på 5 mg (1 fane. Skrå)/d. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.
Børn i alderen 2 til 5 år для лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита lægemidlet er ordineret på en dosis 4 mg (1 fane. Skrå)/d.
Терапевтическое действие Сингуляра® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр® как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.
Til ældre patienter, patienter med nedsat nyrefunktion, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.
Сингуляр® можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.
Allergiske reaktioner: anafylaksi, angioødem, udslæt, kløe, nældefeber; очень редко – эозинофильная инфильтрация печени.
CNS: mærkelige livagtige drømme, hallucinationer, døsighed, irritabilitet, excitation, herunder aggressiv adfærd, fatiguability, суицидальные мысли и суицидальное поведение (сиуцидальность), søvnløshed, paræstesi / gipestezii, hovedpine; очень редко – судорожные припадки.
Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, diarré, mavepine; редко – холестатический гепатит, повреждение гепатоцитов, чаще всего на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или патологии печени (алкогольный и другие формы гепатита).
På den del af bevægeapparatet: artralgi, myalgi, herunder muskelkramper.
Dermatologiske reaktioner: uzlovataya эritema, тенденция к образованию подкожных кровоизлияний (гематом).
Andre: tendensen til øget blødningstendens, hjerteslag, hævelse, børn i alderen fra 2 til 5 лет – жажда.
В целом Сингуляр® tåles godt. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении Сингуляра®
, сопоставима с таковой для плацебо.
- Børn i alderen op til 2 år;
- Overfølsomhed over for lægemidlet.
Сингуляр® следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, den forventede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret eller barnet.
Сингуляр® не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания.
Больным бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи (короткодействующие ингаляционные агонисты β-адренорецепторов).
Для купирования острого приступа бронхиальной астмы после физической нагрузки применяют препарат для купирования приступа, dvs.. короткодействующий ингаляционный агонисты β-адренорецепторов. Лечение Сингуляром® не гарантирует абсолютную профилактику обострений.
В период обострения бронхиальной астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (короткодействующих ингаляционных агонистов β-адренорецепторов) прекращать прием препарата Сингуляр® Det bør ikke være.
Дозу применяемых одновременно с Сингуляром® ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять Сингуляром® терапию ингаляционными или пероральными ГКС.
Пациентам с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС следует на период лечения Сингуляром® избегать контакта с этими препаратами, поскольку Сингуляр®, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, Ikke desto mindre, не предотвращает бронхоконстрикцию, обусловленную действием НПВС.
Уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: eozinofilii, геморрагической сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или невропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса – системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих Сингуляр®, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Возрастных различий профиля эффективности и безопасности Сингуляра® ikke fundet.
Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы о том, hvad i 1 таблетке жевательной содержится не менее 1.2 мг аспартама.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og arbejde med mekanismer
Data, Angiver, at den, что прием Сингуляра® влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.
Symptomer передозировки Сингуляра® у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, overstiger 200 mg / dag, under 22 недель и в дозе 900 мг/сут – в течение 1 i ugen, ikke identificeret.
Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (в дозе не менее 150 mg / dag). Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности Сингуляра® у детей профилю безопасности у взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, døsighed, midriaz, гиперкинезы и боли в животе.
Behandling: symptombehandling.
Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.
Сингуляр® можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Монтелукаст в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: theophyllin, prednison, prednisolon, orale præventionsmidler (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), terfenadin, дигоксин и варфарин.
Patienter, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Подбор дозы Сингуляра® для этой категории пациентов не требуется.
При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить Сингуляр®. При достижении терапевтического эффекта (normalt efter den første dosis) на фоне терапии Сингуляром® дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.
Лечение Сингуляром® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС следует снижать постепенно, under tilsyn af en læge. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС назначением Сингуляра®.
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и розиглитазона (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Således, в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, incl. паклитаксела, розиглитазона, репаглинида.
Det stof er udgivet under recept.
Liste B. Tyggetabletter 5 мг и таблетки, belagt, 10 мг следует хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 30°С. Tyggetabletter 4 мг следует хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 30°С. Срок годности таблеток жевательных – 2 år; tabletter, belagt, - 3 år.
Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn.
Dette websted bruger cookies og tjenester til at indsamle tekniske data fra besøgende for at sikre ydeevne og forbedre kvaliteten af tjenesten.. Ved at fortsætte med at bruge vores side, du accepterer automatisk brugen af disse teknologier.
Read More