СИНГУЛЯР

Aktivt materiale: Montelukast
Da ATH: R03DC03
CCF: Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита.
ICD-10-koder (vidnesbyrd): J30.1, J30.3, J45
På KFU: 12.05.02
Producent: MERCK SHARP & ; (B) (V).. (Holland)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Tyggetabletter Pink farve, Oval, linseformet, præget med indskriften “SINGULAIR” på den ene side og “MSD 711” – en anden.

Hjælpestoffer: mannitol, mikrokrystallinsk cellulose, giproloza, rød jernoxid, Croscarmellosenatrium, kirsebæraroma, Aspartam, magnesiumstearat.

7 PC. – blærer (1) – pakker pap.
7 PC. – blærer (2) – pakker pap.
7 PC. – blærer (4) – pakker pap.

Tyggetabletter Pink farve, omgang, linseformet, præget med indskriften “MSD 275” på den ene side og “SINGULAIR” – en anden.

Hjælpestoffer: mannitol, mikrokrystallinsk cellulose, giproloza, jernoxid rødt farvestof, Croscarmellosenatrium, kirsebæraroma, Aspartam, magnesiumstearat.

7 PC. – blærer (1) – pakker pap.
7 PC. – blærer (2) – pakker pap.
7 PC. – blærer (4) – pakker pap.

Piller, belagt светло-кремового цвета, firkantet, med afrundede kanter, Indgraveret “MSD 117” på den ene side og “SINGULAIR” – en anden.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, laktose, Croscarmellosenatrium, giproloza, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: giproloza, gipromelloza, Titandioxid, красители железа оксид красный и железа оксид желтый, carnaubavoks.

7 PC. – blærer (1) – pakker pap.
7 PC. – blærer (2) – pakker pap.
7 PC. – blærer (4) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD₄ у пациентов с бронхиальной астмой. Doser 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD₄. Применение монтелукаста в дозах, overstiger 10 mg / dag 1 tid / dag, не повышает эффективность препарата.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета₂-adrenomimetik.

Farmakokinetik

Absorption

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием обычной пищи не влияет на C_max в плазме крови и биодоступность таблеток, belagt, и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток, belagt, dosis 10 mg C_max plasmaniveauer opnået efter 3 ingen. Oral biotilgængelighed er 64%.

После приема внутрь натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 mg C_max у взрослых достигается через 2 ingen. Biotilgængeligheden er 73%.

Distribution

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. V_d gennemsnit 8-11 l.

При однократном приеме препарата в форме таблеток, belagt, dosis 10 mg 1 раз/сут наблюдается умеренная (om 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Metabolisme

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Forventet, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3A4, 2C9, 1A2, 2А6, 2A19 og 2D6.

Fradrag

T_1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 til 5.5 ingen. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 ml / min. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% – urin, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь свыше 50 mg.

При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.

При приеме внутрь таблеток, belagt, dosis 10 mg 1 раз/сут фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у пациентов пожилого и молодого возраста.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 mg. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (T_1/2 gennemsnit 7.4 ingen). Изменение дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (mere 9 peger på Child-Pugh) ingen.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.

Не выявлено различий клинически значимых фармакокинетических эффектов у пациентов в зависимости от расовой принадлежности.

Vidnesbyrd

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 2 og ældre, Inklusive:

— предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;

— лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;

— предупреждение бронхоспазма, anstrengelsesudløst.

Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (hos voksne og børn 2 og ældre) и постоянных аллергических ринитов (hos voksne og børn 2 og ældre).

Dosisregime

Lægemidlet indtages oralt 1 gange pr. dag uanset måltidet. Til лечения бронхиальной астмы Сингуляр^® следует принимать вечером. På лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.

Voksne og unge i alderen 15 og ældre lægemidlet er ordineret på en dosis 10 mg (1 fane., overtrukket liner)/d.

Børn i alderen 6 til 14 år indgives i en dosis på 5 mg (1 fane. Skrå)/d. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Børn i alderen 2 til 5 år для лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита lægemidlet er ordineret på en dosis 4 mg (1 fane. Skrå)/d.

Терапевтическое действие Сингуляра^® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр^® как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Til ældre patienter, patienter med nedsat nyrefunktion, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Сингуляр^® можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Side effekt

Allergiske reaktioner: anafylaksi, angioødem, udslæt, kløe, nældefeber; sjældent – эозинофильная инфильтрация печени.

CNS: mærkelige livagtige drømme, hallucinationer, døsighed, irritabilitet, excitation, herunder aggressiv adfærd, fatiguability, суицидальные мысли и суицидальное поведение (сиуцидальность), søvnløshed, paræstesi / gipestezii, hovedpine; sjældent – anfald.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, diarré, mavepine; sjældent – kolestatisk hepatitis, повреждение гепатоцитов, чаще всего на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или патологии печени (алкогольный и другие формы гепатита).

På den del af bevægeapparatet: artralgi, myalgi, herunder muskelkramper.

Dermatologiske reaktioner: uzlovataya эritema, тенденция к образованию подкожных кровоизлияний (гематом).

Andre: tendensen til øget blødningstendens, hjerteslag, hævelse, børn i alderen fra 2 til 5 år – tørst.

В целом Сингуляр^® tåles godt. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении Сингуляра^®, сопоставима с таковой для плацебо.

Kontraindikationer

- Børn i alderen op til 2 år;

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

Graviditet og amning

Сингуляр^® следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, den forventede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret eller barnet.

Forsigtig

Сингуляр^® не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания.

Больным бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи (короткодействующие ингаляционные агонисты β-адренорецепторов).

Для купирования острого приступа бронхиальной астмы после физической нагрузки применяют препарат для купирования приступа, dvs.. короткодействующий ингаляционный агонисты β-адренорецепторов. Лечение Сингуляром^® не гарантирует абсолютную профилактику обострений.

В период обострения бронхиальной астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (короткодействующих ингаляционных агонистов β-адренорецепторов) прекращать прием препарата Сингуляр^® Det bør ikke være.

Дозу применяемых одновременно с Сингуляром^® ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять Сингуляром^® терапию ингаляционными или пероральными ГКС.

Пациентам с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС следует на период лечения Сингуляром^® избегать контакта с этими препаратами, поскольку Сингуляр^®, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, Ikke desto mindre, не предотвращает бронхоконстрикцию, обусловленную действием НПВС.

Уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: eozinofilii, геморрагической сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или невропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса – системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих Сингуляр^®, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Возрастных различий профиля эффективности и безопасности Сингуляра^® ikke fundet.

Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы о том, hvad i 1 таблетке жевательной содержится не менее 1.2 мг аспартама.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og arbejde med mekanismer

Data, Angiver, at den, что прием Сингуляра^® влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.

Overdosis

Symptomer передозировки Сингуляра^® у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, overstiger 200 mg / dag, under 22 недель и в дозе 900 mg / dag – under 1 i ugen, ikke identificeret.

Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (в дозе не менее 150 mg / dag). Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности Сингуляра^® у детей профилю безопасности у взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, døsighed, midriaz, гиперкинезы и боли в животе.

Behandling: symptombehandling.

Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.

Lægemiddelinteraktioner

Сингуляр^® можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Монтелукаст в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: theophyllin, prednison, prednisolon, orale præventionsmidler (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), terfenadin, дигоксин и варфарин.

Patienter, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Подбор дозы Сингуляра^® для этой категории пациентов не требуется.

При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить Сингуляр^®. При достижении терапевтического эффекта (normalt efter den første dosis) на фоне терапии Сингуляром^® дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Лечение Сингуляром^® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС следует снижать постепенно, under tilsyn af en læge. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС назначением Сингуляра^®.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и розиглитазона (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Således, в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, incl. паклитаксела, розиглитазона, репаглинида.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Tyggetabletter 5 мг и таблетки, belagt, 10 мг следует хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 30°С. Tyggetabletter 4 мг следует хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 30°С. Срок годности таблеток жевательных – 2 år; tabletter, belagt, – 3 år.

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn.