ROAKKUTAN

Aktivt materiale: Isotretinoin
Da ATH: D10BA01
CCF: Lægemiddel til behandling af acne. Ретиноид
Når CSF: 29.12.02
Producent: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Schweiz)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Kapsler красновато-фиолетового (светло-сиреневого) farver, uigennemsigtig, Oval, с надписью на поверхности черными чернилами “ROA 10”; indholdet af kapsler – однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.

Hjælpestoffer: соевых бобов масло, воск пчелиный желтый, соевых бобов масло гидрированное, соевых бобов масло частично гидрированное.

Sammensætningen af ​​skallen: gelatine, glycerol, Карион 83 (крахмал картофельный гидролизованный, mannitol, sorbitol), кантаксантин, Titandioxid.

Struktur чернил: shellak, farvestof jernoxid sort.

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (10) – pakker pap.

Kapsler одна половина красновато-фиолетового (сиреневого) farver, другая половина белая, uigennemsigtig, Oval, с надписью на поверхности черными чернилами “ROA 20”; indholdet af kapsler – однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.

Hjælpestoffer: соевых бобов масло, воск пчелиный желтый, соевых бобов масло гидрированное, соевых бобов масло частично гидрированное.

Sammensætningen af ​​skallen: gelatine, glycerol, Карион 83 (крахмал картофельный гидролизованный, mannitol, sorbitol), кантаксантин, Titandioxid.

Struktur чернил: shellak, farvestof jernoxid sort.

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (10) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Isotretinoin, активное вещество Роаккутана, – стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина).

Точный механизм действия Роаккутана еще не выяснен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с дозо-зависимым подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Udover, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.

Farmakokinetik

Динамику концентраций препарата в крови можно предсказать на основании модели линейной фармакокинетики.

Absorption

У здоровых добровольцев и у больных с кистозными акне максимальные концентрации в плазме (Cmax) после приема 80-100 мг изотретиноина составляли примерно 250 нг/мл и достигались через 1-4 Klokken.

Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак, sandsynligvis, в результате улучшение всасывания этого соединения, обладающего высокой липофильностью. Endvidere, прием изотретиноина во время еды сопровождается, generelt, уменьшением колебаний системной биодоступности.

Distribution

Изотретиноин сильно связывается с белками плазмы (99.9%), так что в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание свободной (фармакологически активной) фракции препарата составляет менее 0.1% его общего количества. Основным связывающим белком является, tilsyneladende, albumin.

Объем распределения изотретиноина у человека неизвестен, поскольку лекарственной формы для внутривенного введения не существует.

Изотретиноин проходит через плацентарный барьер в количествах, которые вызывают врожденные пороки развития плода. Липофильность изотретиноина обусловливает высокую вероятность того, что он попадает в грудное молоко.

Metabolisme

Основным метаболитом изотретиноина является 4-оксо-изотретиноин, который быстро образуется после перорального приема препарата. Udover, in vivo изотретиноин метаболизируется и по альтернативному пути с образованием третиноина (полностью транс-ретиноевой кислоты). Убедительных данных о глюкуронизации метаболитов у человека нет, Dog, ее с высокой вероятностью позволяют предполагать исследования на животных. Forskning, проведенные у человека и на собаках, указывают на энтерогепатическую циркуляцию изотретиноина, которая может играть роль в индивидуальных различия плазменных концентраций препарата.

Fradrag

Tilsyneladende, изотретиноин выводится почти исключительно путем печеночного метаболизма и экскреции с желчью. У здоровых добровольцев и больных с кистозной формой акне период полувыведения неизмененной формы препарата после приема внутрь составляет, gennemsnit, 20 timer (7 – 39 timer).

Средний период полувыведения 4-оксоизотретиноина у больных с кистозными акне несколько продолжительнее – gennemsnit, 25 timer (fra 17 til 50 timer).

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Поскольку изотретиноин противопоказан при нарушении функции печени или почек, данных о фармакокинетике препарата у этой группы больных не имеется.

Vidnesbyrd

• тяжелые формы узелково-кистозных акне;
• acne, не поддающиеся проводимой ранее терапии, specielt, кистозные и конглобатные акне, особенно на туловище.

Dosisregime

Startdosis – 0.5 mg / kg per dag. Нередко в начале лечения наблюдается кратковременное обострение угревой болезни. Эффективность и побочные действия изотретиноина различаются у разных больных, поэтому примерно через 4 недели терапии необходимо провести индивидуальную коррекцию поддерживающей дозы в диапазоне от 0.1 til 1.0 mg / kg per dag. Высшую суточную дозу (1 mg / kg) следует назначать лишь на ограниченное время. Обычно лечение продолжается 16 uger. Оценивая его результаты, skal huskes, что нередко улучшение продолжается и после отмены препарата. Поэтому перед назначением повторного курса следует сделать перерыв продолжительностью не менее 8 uger. Повторный курс лечения проводят в соответствии с вышеуказанными рекомендациями.

Kapsler indtages sammen med mad, малые дозы- En gang om dagen, более высокие дозы – в один или несколько приемов сутки.

Одновременно проводимое наружное лечение

Одновременное назначение других препаратов для лечения акне, обладающих кератолитическим или эксфолиативным действием, а также УФО-терапия, не показаны. Больные должны избегать инсоляции. При необходимости можно назначить наружные противоугревые препараты мягкого действия.

Side effekt

Большинство побочных действий Роаккутана зависят от дозы. Normalt, при назначении рекомендованных доз соотношение пользы и риска, учитывая тяжесть заболевания, приемлемо для больного.

Symptomer, связанные с гипервитаминозом А: tit – xerosis, слизистых оболочек губ, nasal (blødning), гортаноглотки (hæshed), eye (conjunctivitis, обратимое помутнение роговицы и непереносимость контактных линз).

Huden og dens vedhæng: udslæt, kløe, дерматит лица, Svedende, пиогенная гранулема, паронихии, ониходистрофии, усиленное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, Vendbar hårtab, фульминантные формы акне, girsutizm, giperpigmentatsiya, lysfølsomhed.

Костно-мышечная система: muskelsmerter, ledsmerter, гиперостоз и другие изменения костей, tendinitы. У одного больного описано развитие гиперостозов позвоночника и обызвествление позвоночных связок с последующей компрессией спинного мозга при длительном (на протяжении нескольких лет) лечении другим препаратом группы ретиноидов – Тигасоном (этретинатом). Роаккутан не предназначен для длительного применения; однако следует помнить о вероятности этого побочного действия при неправильном (слишком продолжительном) применении препарата.

Центральная нервная система и психическая сфера: adfærdsforstyrrelser, depression, hovedpine, intrakraniel hypertension, anfald.

Sanser: отдельные случаи нарушения остроты зрения, снижение остроты слуха в определенном диапазоне звуковых волн, fotofobi, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения), Cataract, keratit.

Mave-tarmkanalen: kvalme, inflammatorisk tarmsygdom (colitis, ileitis), blødning; транзиторное и обратимое повышение активности трансаминаз, отдельные случаи гепатита. Во многих этих случаях изменения не выходили за границы нормы и возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить Роаккутан.

Åndedrætsorganerne: bronkospasme.

Система крови: уменьшение числа лейкоцитов и эритроцитов, увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, acceleration af BLODSÆNKNING.

Лабораторные изменения: hypertriglyceridæmi, hyperkolesterolæmi, hyperurikæmi; отдельные случаи снижение уровня ЛВП, особенно при назначении препарата в большой дозе предрасположенным больным (с семейным анамнезом, отягощенным по нарушению жирового обмена, сахарному диабету, ожирению или алкоголизму). Эти изменения также являются дозо-зависимыми и нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата.

Immunsystemet: местные или системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus).

Andre: lymfadenopati, hæmaturi, proteinuri, pancreatitis (особенно высок риск у больных с гипертриглицеридемией > 800 mg), vaskulitis (granulematoz Wegener).

Kontraindikationer

• graviditet (cm. yderligere),
• lever og nyresvigt,
• гипервитаминоз А,
• выраженная гиперлипидемия и повышенная чувствительность к препарату.

Graviditet og amning

Lægemidlet er kontraindiceret.

Forsigtig

Роаккутан должны назначать только врачи, предпочтительно дерматологи, имеющие опыт применения системных ретиноидов и знающие о риске тератогенности при использовании Роаккутана во время беременности.

Рекомендуется контролировать функцию печени до лечения, igennem 1 месяц после его начала, og derefter hver 3 Månedens. Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак (før behandling, igennem 1 месяц после начала и в конце 3-4-месячного курса лечения).

В редких случаях у больных, получавших Роаккутан, описаны депрессия, психотическая симптоматика и суицидальные попытки. Хотя их причинная связь с применением препарата не установлена, необходимо соблюдать особую осторожность у больных с депрессией в анамнезе и наблюдать всех пациентов на предмет возникновения депрессии в ходе лечения препаратом, при необходимости направляя их к соответствующему специалисту.

Из-за возможности костных изменений назначать Роаккутан нужно только при тяжелых формах заболевания, тщательно оценивая соотношение возможной пользы и риска и ограничивая применение препарата только тяжелыми случаями заболевания.

Overdosis

В случае передозировки могут появиться признаки гипервитаминоза А. В первые несколько часов после передозировки может понадобиться промывание желудка.

Lægemiddelinteraktioner

Из-за возможного усиления симптомов гипервитаминоза А следует избегать одновременного назначения Роаккутана и витамина А. Поскольку тетрациклины также могут вызвать повышение внутричерепного давления, их применение в сочетании с Роаккутаном противопоказано.

Изотретиноин может ослабить эффективность микропилей с прогестероном, поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона

Betingelser og vilkår

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25°С. Opbevaring liv – 5 år.