RILEPTID

Aktivt materiale: Risperidon
Da ATH: N05AX08
CCF: Antipsykotisk lægemiddel (angstdæmpende)
ICD-10-koder (vidnesbyrd): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Når CSF: 02.01.02.03
Producent: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungarn)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller, belagt lysegrøn, aflange, linseformet, Indgraveret “Е752” på den ene side og med Valium – en anden, med ringe eller ingen lugt.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, majsstivelse, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, Kolloid vandfri silica, natriumlaurylsulfat.

Sammensætningen af ​​skallen: краситель Opadry зеленый (gipromelloza, Titandioxid, macrogol 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 PC. – blærer (2) – pakker pap.

Piller, belagt grøn farve, aflange, linseformet, Indgraveret “Е754” på den ene side og med Valium – en anden, med ringe eller ingen lugt.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, majsstivelse, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, Kolloid vandfri silica, natriumlaurylsulfat.

Sammensætningen af ​​skallen: краситель Opadry зеленый (gipromelloza, Titandioxid, macrogol 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 PC. – blærer (2) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Antipsykotisk lægemiddel, производное бензизоксазола. Det har også en sedativ, antiemetiske og hypotermisk effekt.

Risperidon – селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT₂-рецепторам и допаминовым D₂-Receptor. Cвязывается с α₁-адренорецепторами и несколько слабее – с гистаминовыми H₁-рецепторами и en₂-adrenoreceptor. Det har ikke affinitet til holinoretseptorami.

Antipsykotisk virkning skyldes blokade af dopamin D₂-receptorer og det mesolimbiske systemet mesokortikale. Sedativ effekt på grund af blokade af adrenerge receptorer af retikulære dannelsen af ​​hjernestammen; противорвотное действие – блокадой допаминовых D₂-receptor trigger zone af opkastning center; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рилептид^® снижает продуктивную симптоматику шизофрении (delirium, hallucinationer), automatisme, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям.

Risperidon kan forårsage en dosisafhængig stigning i koncentrationen af ​​prolactin i plasma.

Farmakokinetik

Absorption

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, uanset måltidet. C_max plasma opnås gennem 1-2 ingen.

Distribution

Risperidon fordeles hurtigt i kroppen. V_d er 1-2 l / kg. Рисперидон на 88% связывается c белками плазмы, 9-hydroxy-risperidon – på 77% (преимущественно с альбумином и кислым альфа₁-glykoprotein).

C_ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 dag.

C_ss 9-гидрокси-рисперидона достигается в течение 3-4 dage. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (inden for det terapeutiske dosis).

Metabolisme

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Fradrag

Når du er inde T_1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ingen. T_1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 ingen.

70% dosis (af dem 35-45% в виде 9-гидрокси-рисперидона) udskilt i urinen, 14% – med afføring.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Vidnesbyrd

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

- Affektive lidelser i en lang række psykiske lidelser;

- Adfærdsforstyrrelser hos patienter med demens ved vedvarende symptomer aggression (udbrud, fysisk misbrug), нарушениях психической деятельности (excitation, delirium) eller psykotiske symptomer;

— в качестве средства вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;

— в качестве средства вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, hvis destruktiv adfærd (aggressivitet, impulsivitet, autoagressiâ) er førende i det kliniske billede af sygdommen.

Dosisregime

På skizofreni voksne og børn over 15 år Рилептид^® udnævnt 1 eller 2 gange / dag. Startdosis - 2 mg / dag. På den anden dag, skal dosis øges til 4 mg / dag. Fra dette punkt dosis enten kan opretholde det samme niveau af, enten individuelt justeret, om nødvendigt,. Typisk er den optimale dosis er 4-6 mg / dag. I nogle tilfælde kan det være begrundet i en langsom stigning i dosis og lavere initial- og vedligeholdelsesdosis.

Doser over 10 mg / dag viste en højere virkningsgrad sammenlignet med lavere doser og kan forårsage ekstrapyramidale symptomer. Fordi, что безопасность доз выше 16 mg / dag er ikke blevet undersøgt, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Сведения по использованию Рилептида^® для лечения шизофрении у børn under 15 år ingen.

Ældre patienter препарат назначают в начальной дозе по 500 g 2 gange / dag. Дозу можно индивидуально увеличить на 500 g 2 gange / dag til 1-2 mg 2 gange / dag.

På dysfunktion af lever og nyrer начальная доза составляет по 500 g 2 gange / dag. Denne dosis kan gradvist øges til 1-2 mg 2 gange / dag.

På stofmisbrug eller stofmisbrug рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 mg.

Ved behandling поведенческих расстройств у больных с деменцией den anbefalede startdosis er 250 g 2 gange / dag. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 250 g 2 раза/сут не чаще, end én dag. For de fleste patienter er den optimale dosis er 500 g 2 gange / dag. Imidlertid er det vist, at nogle patienter tager 1 mg 2 gange / dag.

Når den optimale dosis er nået, kan det anbefales at tage stoffet. 1 tid / dag.

På биполярных расстройствах при маниях рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 mg / dag 1 modtagelse. Om nødvendigt kan denne dosis øges med 2 mg / dag, Ikke mere, end én dag. For de fleste patienter er den optimale dosis er 2-6 mg / dag.

På расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития til patienter legemsvægt 50 kg eller derover рекомендуемая начальная доза препарата составляет 500 g 1 tid / dag. Om nødvendigt kan denne dosis øges med 500 мкг/сут не чаще, end én dag. For de fleste patienter er den optimale dosis er 1 mg / dag. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 500 mg / dag, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 mg / dag.

Til patienter vejer mindre end 50 kg рекомендуемая начальная доза препарата составляет 250 g 1 tid / dag. Om nødvendigt kan denne dosis øges med 250 мкг/сут не чаще, end én dag. Для большинства пациентов оптимальной является доза 500 mg / dag. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 250 mg / dag, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 mg / dag.

Длительный прием препарата у Unge должен проводиться под контролем врача.

Side effekt

CNS: søvnløshed, ažitaciâ, alarm, hovedpine; Sommetider – døsighed, fatiguability, svimmelhed, nedsat koncentrationsevne, нарушение четкости зрения; sjældent – ekstrapyramidale symptomer (rysten, stivhed, hyperptyalism, bradikineziâ, akatisi, akut dystoni). Возможны мания или гипомания, slag (у пожилых пациентов с предрасполагающими факторами), gipervolemia (enten på grund af polydipsi, enten på grund af syndromet med uhensigtsmæssig udskillelse af ADH), pozdnyaya dyskinesi (ufrivillige rytmiske bevægelser af især sprog og / eller den person), malignt neuroleptikasyndrom (hypertermi, muskelstivhed, ustabilitet af autonome funktioner, svækkelse af bevidsthed og øget CPK), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Fra fordøjelsessystemet: forstoppelse, диспепcия, kvalme, opkastning, mavepine, stigning i leverenzymer, mundtørhed, Hypo- eller hypersalivation, anoreksi, øget appetit, øge eller reduktion af kropsvægten.

Hjerte-kar-system: ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, forhøjet blodtryk.

Fra det hæmatopoietiske system: neutropeni, trombocytopeni.

På den del af det endokrine system: возможны галакторея, gynækomasti, uregelmæssig menstruation, amenorré, развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.

På den del af det reproduktive system: priapisme, erektil dysfunktion, unormal ejakulation, anorgazmija.

Allergiske reaktioner: rhinitis, hududslæt, angioødem.

Dermatologiske reaktioner: xerosis, giperpigmentatsiya, kløe, seborrhea, lysfølsomhed.

Andre: artralgi, urininkontinens.

Kontraindikationer

- Amning (amning);

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

FRA forsigtighed следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (incl. ved kronisk hjerteinsufficiens, перенесенном инфаркте миокарда, нарушениях проводимости), при обезвоживании, gipovolemii, overtrædelse af cerebral cirkulation, Parkinsons sygdom, kramper (incl. historie), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, Når betingelser, disponerende til udviklingen af ​​den type takykardi “pirouette” (bradykardi, elektrolytforstyrrelser, samtidige lægemidler, forlænge QT-intervallet), при опухолях мозга, tarmobstruktion, в случаях острой передозировки лекарств, med Reye's syndrom (tk. antiemetiske effekt af risperidon kan maskere symptomerne på disse betingelser), Graviditet, пациентам в возрасте до 15 år (tk. безопасность и эффективность применения препарата не установлены).

Graviditet og amning

Безопасность применения рисперидона при беременности не изучена. Применение Рилептида^® Graviditet må kun, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Da risperidon og 9-hydroxy-risperidon udskilles i modermælk, при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Forsigtig

При шизофрении в начале лечения Рилептидом^® det anbefales gradvist at annullere den tidligere behandling, hvis det er klinisk berettiget. При этом если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рилептидом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рилептида^® может возникать ортостатическая гипотензия, især i den indledende titrering. I tilfælde af hypotension bør overveje at sænke dosis. Hos patienter med sygdomme i det kardiovaskulære system, samt dehydrering, hypovolæmi eller cerebrovaskulære lidelser, bør dosis øges gradvist.

Det bør tages i betragtning, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, bør overveje at afskaffe alle antipsykotika.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, karakteriseret ved hypertermi, muskelstivhed, нестабильностью вегетативных функций, nedsat bevidsthed og øgede CPK niveauer, необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рилептид^®.

У больных шизофренией повышается риск суицидальных попыток, поэтому лечение данной категории пациентов следует проводить под строгим врачебным контролем.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рилептида^® должна быть снижена.

Пациентам в период лечения Рилептидом^® следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В период лечения Рилептидом^® bør afstå fra at drikke alkohol.

Anvendelse i Pediatrics

Данные о безопасности и эффективности применения Рилептида^® i børn under 15 år ingen, поэтому назначение препарата данной категории пациентов не рекомендуется.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

В период лечения пациентам следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner.

Overdosis

Symptomer: døsighed, проявления седативного действия, depression af bevidsthed, takykardi, hypotension, ekstrapyramidale symptomer, sjældent – QT-forlængelse.

Behandling: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции. Показано промывание желудка (efter intubation, hvis patienten er bevidstløs) и назначение активированного угля в сочетании со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма. Den specifikke modgift er fraværende. Symptomatisk terapi. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Lægemiddelinteraktioner

I betragtning af det, что Рилептид^® оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и алкоголем.

Рилептид^® уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Clozapin reducerer clearance af risperidon.

При одновременном применении Рилептида^® и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Lignende effekter kan observeres med andre leverenzyminduktorer.

При одновременном применении с Рилептидом^® fenotiazinы, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, Men det betyder ikke påvirke koncentrationen af ​​den aktive antipsykotiske fraktion.

При одновременном применении с Рилептидом^® флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.

При применении Рилептида^® вместе с другими препаратами, stærkt bundet til plasmaproteiner, observeres symptomatisk forskydning af et lægemiddel fra fraktionen plasmaprotein.

Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема Рилептида^®.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 25 °. Holdbarhed – 3 år.