sårheling og lokalbedøvelse til lokal brug i proktologiske koder: instruktioner til brug af medicinen, struktur, Kontraindikationer

Aktivt materiale: Diazepam
Da ATH: N05BA01
CCF: Beroligende middel (angstdæmpende)
ICD-10-koder (vidnesbyrd): sårheling og lokalbedøvelse til lokal brug i proktologiske koder, F10.3, sårheling og lokalbedøvelse til lokal brug i proktologiske koder, F40, F41.2, F48,0, G40, sårheling og lokalbedøvelse til lokal brug i proktologiske koder, I10, I61, I63, N94,3, N95.1, N95,3, sårheling og lokalbedøvelse til lokal brug i proktologiske koder, R25,2, Z51.4
Når CSF: 02.04.01
Producent: WARSZAWA LÆGEMIDDELFORM ARBEJDE POLFA S.A. (Polen)

sårheling og lokalbedøvelse til lokal brug i proktologiske koder: doseringsform, sammensætning og emballage

Opløsning til i / og / m klar, farveløs eller gulgrøn.

Hjælpestoffer: propylenglycol, ethanol 96%, benzylalkohol, Natriumbenzoat, iseddike, eddikesyre 10% (til pH 6.3-6.4), vand d / og.

2 ml – ampul (5) – pakker pap.
2 ml – ampul (10) – pakker pap.
2 ml – ampul (50) – pakker pap.

sårheling og lokalbedøvelse til lokal brug i proktologiske koder: farmakologisk effekt

Anxiolytisk lægemiddel (beroligende middel), benzodiazepinderivat.

Diazepam har en depressiv effekt på centralnervesystemet, overvejende placeret i thalamus, hypothalamus og limbiske system. Forstærker den hæmmende effekt af gamma-aminosmørsyre (GABA), en af ​​de vigtigste formidlere af- og postsynaptisk hæmning af transmission af nerveimpulser i CNS. Har anxiolytisk, beroligende middel, sovepiller, muskelafslappende og antikonvulsiv virkning.

Virkningsmekanismen for diazepam bestemmes ved stimulering af benzodiazepinreceptorerne i det supramolekylære GABA-benzodiazepin-chlorionophor-receptorkompleks., som fører til aktivering af GABA-receptoren, forårsager et fald i excitabiliteten af ​​de subkortikale strukturer i hjernen, hæmning af polysynaptiske spinale reflekser.

sårheling og lokalbedøvelse til lokal brug i proktologiske koder: farmakokinetik

Absorption

Efter intramuskulær administration absorberes diazepam langsomt og ujævnt., afhængigt af injektionsstedet; når det injiceres i deltamusklen, er absorptionen hurtig og fuldstændig. Biotilgængeligheden er 90%. C_max med i/m administration opnås gennem 0.5-1.5 ingen, med intravenøs administration til 0.25 ingen.

Distribution

Ved konstant brug af C_ss opnået igennem 1-2 Sol.

Binding til plasmaproteiner er 98%.

Diazepam og dets metabolitter krydser BBB og placentabarrieren, udskilles i modermælk i koncentrationer, relevant 1/10 plasmakoncentrationer.

Ved gentagen brug af lægemidlet observeres en udtalt kumulering af diazepam og dets aktive metabolitter..

Metabolisme

Metaboliseret i leveren med deltagelse af CYP2C19 isoenzymer, CYP3A4, CYP3A5 og CYP3A7 på 98-99% med dannelsen af ​​en meget aktiv metabolit af desmethyldiazepam og mindre aktiv – temazepam og oxazepam.

Fradrag

T_1/2 desmethyldiazepam er 30-100 ingen, temazepama – 9.5-12.4 h og oxazepam – 5-15 ingen.

Rapporter nyhederne – 70% (som glucuronider), i uændret form, – 1-2%, mindre 10% – med afføring.

Henviser til benzodiazepiner med lang halveringstid_1/2. Efter ophør af behandlingen forbliver metabolitter i blodet i flere dage eller endda uger..

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

T_1/2 kan øges hos nyfødte – til 30 ingen, hos ældre patienter – til 100 ingen, hos patienter med lever- og nyreinsufficiens – til 4 d.

sårheling og lokalbedøvelse til lokal brug i proktologiske koder: vidnesbyrd

• behandling af neurotiske og neurose-lignende lidelser med manifestation af angst;
• lindring af psykomotorisk agitation, forbundet med angst;
• lindring af epileptiske anfald og konvulsive tilstande af forskellige ætiologier;
• stater, ledsaget af øget muskeltonus (incl. stolbnяk, akutte lidelser af cerebrale cirkulation);
• lindring af abstinenssymptomer og delirium ved alkoholisme;
• til præmedicinering og ataralgesi i kombination med analgetika og andre neurotrope lægemidler i forskellige diagnostiske procedurer, i kirurgisk og obstetrisk praksis;
• i klinikken for indre sygdomme: i den komplekse terapi af arteriel hypertension (ledsaget af angst, hyperexcitabilitet), hypertensiv krise, vasospasme, menopausale og menstruationsforstyrrelser.

sårheling og lokalbedøvelse til lokal brug i proktologiske koder: doseringsregimet

Med det formål at lindring af psykomotorisk agitation, forbundet med angst, udpege 5-10 mg IV langsomt, om nødvendigt gennem 3-4 h lægemidlet administreres gentagne gange i samme dosis.

På stolbnяke udpege 10 mg IV langsomt eller dybt IM, derefter ind/i dryp injiceret 100 mg diazepam c 500 ml 0.9% natriumchloridopløsning eller 5% glukose løsning med hastighed 5-15 mg / time.

På status epilepticus udnævne / m eller / ved 10-20 mg, om nødvendigt gennem 3-4 h lægemidlet administreres gentagne gange i samme dosis.

Til lindre spasmer af skeletmuskler – ved 10 mg v/m for 1-2 timer før operationen.

IN obstetrik udpege i/m iflg 10-20 mg ved cervikal dilatation 2-3 finger.

Nyfødte efter 5. leveuge (senior 30 dage) administreres intravenøst ​​langsomt 100-300 mcg/kg kropsvægt op til maksimal dosis 5 mg, om nødvendigt gentages introduktionen efter 2-4 ingen (afhængig af kliniske symptomer).

For børn 5 og ældre lægemidlet administreres intravenøst ​​langsomt 1 mg hver 2-5 min til maksimal dosis 10 mg; om nødvendigt kan introduktionen gentages efter 2-4 ingen.

sårheling og lokalbedøvelse til lokal brug i proktologiske koder: side effekt

Fra den centrale og perifere nervesystem: i begyndelsen af ​​behandlingen (især hos ældre patienter) – døsighed, svimmelhed, træthed, nedsat koncentrationsevne, ataksi, desorientering, sløvhed følelser, mental retardering og motoriske reaktioner, anterogradnaya hukommelsestab (udvikler sig hyppigere, end med andre benzodiazepiner); sjældent – hovedpine, eufori, depression, rysten, katalepsi, forvirring, dystoniske ekstrapyramidale reaktioner (ukontrolleret bevægelser), asteni, muskelsvækkelse, giporefleksiя, dysartri; i nogle tilfælde – paradoksale reaktioner (aggressionsudbrud, psykomotorisk agitation, frygt, selvmordstendenser, muskelspasmer, forvirring, hallucinationer, alarm, søvnforstyrrelser).

Fra det hæmatopoietiske system: leukopeni, neutropeni, agranulocytose (kuldegysninger, hypertermi, ondt i halsen, svær træthed eller svaghed), anæmi, trombocytopeni.

Fra fordøjelsessystemet: tør mund eller hypersalivation, halsbrand, Ikotech, gastralgia, kvalme, opkastning, nedsat appetit, forstoppelse, unormal leverfunktion, stigning i levertransaminaser og alkalisk fosfatase, gulsot.

Hjerte-kar-system: hypotension, takykardi.

Fra urinvejene: inkontinens eller urinretention, nedsat nyrefunktion.

På den del af det reproduktive system: stigning eller fald i libido, dysmenoré.

Den åndedrætsorganerne: respirationsdepression (med for hurtig administration af lægemidlet).

Allergiske reaktioner: hududslæt, kløe.

Lokale reaktioner: flebitis eller venøs trombose (Krasnoja, hævelse, smerte) i indblæsningen.

Andre: tilpasning, narkotikamisbrug; sjældent – nedtrykning af åndedrætscentret, sløret syn (dobbeltsyn), Bulimi, vægttab.

Med et kraftigt fald i dosis eller seponering af – tilbagetrækning (irritabilitet, hovedpine, alarm, frygt, psykomotorisk agitation, søvnforstyrrelser, disforija, spasmer af glatte muskler i indre organer og skeletmuskler, depersonalisation, øget svedtendens, depression, kvalme, opkastning, rysten, opfattelsesforstyrrelser, incl. hyperacusis, paræstesi, fotofobi, takykardi, kramper, hallucinationer; sjældent – psykotiske lidelser). Når det bruges i obstetrik hos nyfødte – hypomyotonia, gipotermiя, dyspnø.

sårheling og lokalbedøvelse til lokal brug i proktologiske koder: Kontraindikationer

• alvorlig form for myasthenia gravis;
• koma;
• stød;
• zakrыtougolynaya glaukom;
• indikationer i anamnese af fænomenerne afhængighed af narkotiske stoffer, alkohol (undtagen til behandling af alkoholabstinenssyndrom og delirium);
• søvnapnø syndrom;
• tilstand af alkoholisk forgiftning af varierende sværhedsgrad;
• akut lægemiddelforgiftning, har en depressiv effekt på CNS (narkotisk, sovemedicin og psykofarmaka);
• alvorlig kronisk obstruktiv lungesygdom (risiko for progression af respirationssvigt);
• akut respirationssvigt;
• Børn i alderen op til 30 dage inklusive;
• graviditet (især I og III trimester);
• amning (amning);
• overfølsomhed over for benzodiazepiner.

FRA forsigtighed ordinere for fravær (petit mal) eller Lennox-Gastaut syndrom (når det administreres intravenøst, kan det fremkalde udviklingen af ​​tonisk status epilepticus), historie med epilepsi eller epileptiske anfald (initiering eller brat seponering af diazepam kan fremkalde anfald eller status epilepticus), lever- og / eller nyresvigt, cerebral og spinal ataksi, med hyperkinesi, tilbøjelighed til at misbruge psykofarmaka, med depression, organiske sygdomme i hjernen (mulige paradoksale reaktioner), ved hypoproteinæmi, ældre patienter.

sårheling og lokalbedøvelse til lokal brug i proktologiske koder: Graviditet og amning

Det stof er kontraindiceret under graviditet og amning.

sårheling og lokalbedøvelse til lokal brug i proktologiske koder^® har en toksisk virkning på fosteret og øger risikoen for medfødte misdannelser ved brug i graviditetens første trimester. Indtagelse af lægemidlet i terapeutiske doser i senere stadier af graviditeten kan forårsage depression af fostrets centralnervesystem.. Kronisk brug under graviditet kan føre til fysisk afhængighed – mulige abstinenssymptomer hos den nyfødte.

При применении РЕЛАНИУМа^® i doser mere 30 mg for 15 h før eller under fødslen kan forårsage respirationsdepression hos den nyfødte (indtil apnø), reduceret muskeltonus, fald i blodtrykket, hypotermi, svag sugehandling (“floppy baby syndrom”).

sårheling og lokalbedøvelse til lokal brug i proktologiske koder: specielle instruktioner

Diazepam bør anvendes med ekstrem forsigtighed ved svær depression., tk. stoffet kan bruges til at realisere suicidale hensigter.

В/в раствор РЕЛАНИУМа^® bør injiceres langsomt, ind i en stor blodåre, i det mindste, under 1 min for hver 5 mg (1 ml) produkt. Kontinuerlige IV-infusioner anbefales ikke. – mulig sedimentering og adsorption af lægemidlet af materialer lavet af PVC-infusionsballoner og -rør.

Ved nyre- eller leverinsufficiens og langvarig brug er det nødvendigt at kontrollere billedet af perifert blod og aktiviteten af ​​leverenzymer.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении РЕЛАНИУМа^® høj dosis, med en betydelig behandlingsvarighed hos patienter, tidligere misbrugt alkohol eller stoffer. Uden særligt behov bør lægemidlet ikke bruges i lang tid. Pludselig seponering af behandlingen er uacceptabel på grund af risikoen for abstinenssyndrom., dog på grund af den langsomme eliminering af diazepam, manifestation af dette syndrom er meget mindre udtalt, end andre benzodiazepiner.

Hvis patienter oplever usædvanlige reaktioner såsom øget aggressivitet, psykomotorisk agitation, alarm, en følelse af frygt, selvmordstanker, hallucinationer, øgede muskelspasmer, svært ved at falde i søvn, overfladisk søvnbehandling bør afbrydes.

Начало лечения РЕЛАНИУМом^® eller dets pludselige ophør hos patienter med epilepsi eller en historie med epileptiske anfald kan fremskynde udviklingen af ​​anfald eller status epilepticus.

С особой осторожностью и не превышая рекомендуемые дозы следует применять РЕЛАНИУМ^® hos ældre patienter.

Hvis det er nødvendigt at bruge lægemidlet til patienter med lever- og nyresygdomme, bør forholdet mellem fordele og risici ved behandlingen vurderes..

sårheling og lokalbedøvelse til lokal brug i proktologiske koder^® injicer ikke intraarterielt på grund af risikoen for koldbrand.

Ved langvarig brug af lægemidlet kan der udvikles afhængighed..

Under behandlingen er indtagelse af alkohol forbudt..

Anvendelse i Pediatrics

Børn, især de yngre, meget følsom over for benzodiazepinernes hæmmende virkning på centralnervesystemet.

Nyfødte anbefales ikke at ordinere lægemidler, indeholdende benzylalkohol, tk. mulig udvikling af et toksisk syndrom, manifesteret ved metabolisk acidose, CNS depression, åndedrætsbesvær, nyreinsufficiens, arteriel hypotension og, måske, epileptiske anfald, samt intrakraniel blødning.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Patienter, modtagelse af stoffet, bør afstå fra at deltage i potentielt farlige aktiviteter, kræver øget opmærksomhed og psykomotoriske reaktioner hastighed.

sårheling og lokalbedøvelse til lokal brug i proktologiske koder: overdosis

Symptomer: døsighed, bevidsthedsdepression af varierende sværhedsgrad, paradoksal begejstring, reducerede reflekser til areflexia, nedsat respons på smertestimuli, dysartri, ataksi, synshandicap (nistagmo), rysten, bradykardi, fald i blodtrykket, kollaps, undertrykkelse hjertet aktivitet, respirationsdepression, koma.

Behandling: ventrikelskylning, diurez, administration af aktivt kul; symptombehandling (vedligeholdelse af åndedræt og blodtryk), kunstig lungeventilation.

Den specifikke modgift er flumazenil., som skal bruges på et hospital. Flumazenil er ikke indiceret til patienter med epilepsi, som blev behandlet med benzodiazepiner. I sådanne tilfælde kan antagonistisk virkning mod benzodiazepiner fremkalde udviklingen af ​​epileptiske anfald..

sårheling og lokalbedøvelse til lokal brug i proktologiske koder: lægemiddelinteraktion

MAO-hæmmere, стрихнин и коразол проявляют антагонизм в отношении эффектов РЕЛАНИУМа^®.

При одновременном применении РЕЛАНИУМа^® med sovemedicin, beroligende midler, opioidanalgetika, andre beroligende midler, benzodiazepiner, miorelaksantami, generel anæstesi, antidepressiva, neuroleptika, såvel som med ethanol er der en kraftig stigning i den hæmmende effekt på centralnervesystemet.

Brug af cimetidin sammen, disulьfiramom, Erythromycin, fluoxetin, samt med p-piller og østrogenholdige lægemidler, som kompetitivt hæmmer levermetabolismen (oxidationsprocesser) – det er muligt at bremse metabolismen af ​​diazepam og øge dets koncentration i blodplasma.

Isoniazid, ketoconazol og metoprolol bremser også metabolismen af ​​diazepam og øger dets plasmakoncentration.

Propranolol og valproinsyre øger koncentrationen af ​​diazepam i blodplasmaet.

Rifampicin kan inducere diazepam metabolisme, hvilket fører til et fald i dets koncentration i blodplasmaet.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность РЕЛАНИУМа^®.

Опиодные анальгетики усиливают угнетающее влияние РЕЛАНИУМа^® af CNS.

Ved samtidig brug med antihypertensive lægemidler er en stigning i den hypotensive effekt mulig..

Ved samtidig brug med clozapin kan det øge respirationsdepression.

При одновременном применении РЕЛАНИУМа^® med hjerteglykosider er en stigning i koncentrationen af ​​sidstnævnte i blodserumet og udvikling af digitalis-forgiftning mulig (som følge af konkurrence med plasmaproteiner).

sårheling og lokalbedøvelse til lokal brug i proktologiske koder^® reducerer effektiviteten af ​​levodopa hos patienter med parkinsonisme.

Omeprazol forlænger eliminationstiden for diazepam.

Respiratoriske analeptika, психостимуляторы снижают активность РЕЛАНИУМа^®.

При одновременном применении с РЕЛАНИУМом^® mulig øget toksicitet af zidovudin.

Theophyllin (ved lave doser) может уменьшить седативное действие РЕЛАНИУМа^®.

Премедикация РЕЛАНИУМом^® giver dig mulighed for at reducere dosis af fentanyl, nødvendig for induktion af generel anæstesi, og forkorter starten af ​​generel anæstesi.

Farmaceutiske interaktion

sårheling og lokalbedøvelse til lokal brug i proktologiske koder^® inkompatibel i samme sprøjte med andre lægemidler.

sårheling og lokalbedøvelse til lokal brug i proktologiske koder: vilkår for udlevering fra apoteker

Det stof er udgivet under recept.

sårheling og lokalbedøvelse til lokal brug i proktologiske koder: vilkår og betingelser for opbevaring

sårheling og lokalbedøvelse til lokal brug i proktologiske koder^® henviser til listen nr. 1 over potente stoffer fra Den Stående Komité for Lægemiddelkontrol under Sundhedsministeriet i Den Russiske Føderation.

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn, mørkt sted ved en temperatur på 15 ° til 25 ° C. Holdbarhed – 5 år.