REKSETIN

Aktivt materiale: Paroxetin
Da ATH: N06ab05
CCF: Antidepressiv
ICD-10-koder (vidnesbyrd): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Når CSF: 02.02.04
Producent: GEDEON RICHTER Ltd. (Ungarn)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller, Filmovertrukne hvid eller næsten hvid, omgang, linseformet, med Valium den ene part og jagter “Х20” – en anden.

Hjælpestoffer: gipromelloza, calciumhydrogenphosphatdihydrat, natriumcarboxymethylstivelse, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: gipromelloza, macrogol 400, macrogol 6000, polysorbat 80, Titandioxid.

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Piller, Filmovertrukne hvid eller næsten hvid, omgang, linseformet, med Valium den ene part og jagter “Х30” – en anden.

Hjælpestoffer: gipromelloza, calciumhydrogenphosphatdihydrat, natriumcarboxymethylstivelse, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: gipromelloza, macrogol 400, macrogol 6000, polysorbat 80, Titandioxid.

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Antidepressiv. Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим действием.

Farmakokinetik

Absorption

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Distribution

Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%. Ligevægt opnået gennem 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется.

Metabolisme

Метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов.

Fradrag

T_1/2 пароксетина находится в пределах от 6 til 71 ingen, но в среднем составляет 24 ingen. Om 64% пароксетина выводится с мочой (2% – i uændret form,, 62% – som metabolitter); om 36% выделяется через кишечник, в основном в виде метаболитов, mindre 1% – в неизмененном виде с калом.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, samt hos ældre.

Vidnesbyrd

- Depression af forskellige ætiologier, incl. stater, ledsaget af angst;

- Obsessivno-kompul'sivnye rasstrojstva (синдром навязчивости);

- Panikangst, incl. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);

— социофобии;

-generaliseret angst (GTR);

- Post-traumatisk stress disorder.

Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

Dosisregime

Tabletter skal tages 1 tid / dag, желательно утром, mens man spiser, uden at tygge.

Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2-3 недели терапии дозу препарата можно изменить.

På depression Den anbefalede daglige dosis er 20 mg. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; Den maksimale daglige dosis er 50 mg / dag.

På obsessiv kompulsiv lidelser (синдром навязчивости) startdosis er 20 mg / dag. Доза может быть увеличена на 10 мг до достижения терапевтического ответа. Den maksimale daglige dosis er, normalt, 40 mg, men bør ikke overstige 60 mg.

På panikangst рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 mg / dag. Терапию следует начинать с небольшой (10 mg / dag) dosis, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. Den maksimale daglige dosis bør ikke overstige 60 mg. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

På социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 mg / dag. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Den maksimale daglige dosis bør ikke overstige 50 mg. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 mg / dag.

På generaliseret angst рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 mg / dag. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 mg om ugen; den maksimale daglige dosis – 50 mg.

På посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 mg / dag. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 mg, Den maksimale daglige dosis er 50 mg.

В зависимости от клинического состояния больного для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Курс поддерживающей терапии после исчезновения симптомов depression может составить 4-6 Måneder, а при обсессивных и панических расстройствах og mere. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкой отмены препарата.

I ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 mg / dag. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно в зависимости от состояния больного. Den maksimale dosis bør ikke overstige 40 mg / dag.

Babyer из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

På Renal (CC< 30 ml / min) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 mg. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне.

Side effekt

Побочные реакции представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme (12%); Sommetider – forstoppelse, diarré, nedsat appetit; sjældent – повышение показателей печеночных функциональных проб; i nogle tilfælde – svær leverdysfunktion. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.

Fra den centrale og perifere nervesystem: døsighed (9%); rysten (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%), søvnløshed (6%); i nogle tilfælde – hovedpine, irritabilitet, paræstesi, svimmelhed, somnabulisme, dårlig koncentration; sjældent – ekstrapyramidale lidelser, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); intrakraniel hypertension.

Со стороны вегетативной нервной системы: øget sved (9%), mundtørhed (7%).

På den del af orglet af synet: i nogle tilfælde – sløret syn, midriaz; sjældent – приступ острой глаукомы.

Hjerte-kar-system: i nogle tilfælde – takykardi, EKG-forandringer, labilt blodtryk, besvimelse.

På den del af det reproduktive system: расстройство эякуляции (13%), i nogle tilfælde – ændringer i libido.

Fra urinvejene: sjældent – vandladningsbesvær.

Af vodno-elektrolitnogo balance: i nogle tilfælde – гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у лиц престарелого возраста, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарства.

Allergiske reaktioner: sjældent – dermahemia, subkutan blødning, отеки в области лица и конечностей, anafylaktiske reaktioner (nældefeber, bronkospasme, angioødem), kløe.

Andre: i nogle få tilfælde – myopatier, mialgii, myasthenia, mioclonia, giperglikemiâ; sjældent – hyperprolactinæmi, galaktoré, gipoglikemiâ, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния, ændring i smag. Редко развивалась тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев развития повышенной кровоточивости.

Paroxetin, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, føleforstyrrelser (f.eks, paræstesi), en følelse af frygt, søvnforstyrrelser, ažitaciû, rysten, kvalme, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно (целесообразно снижать дозировки каждый второй день).

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.

Kontraindikationer

— одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 dage efter deres aflysning;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Barndommen og ungdommen op 18 år (из-за отсутствия клинического опыта);

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

Рексетин^® не следует использоваться в комбинации с тиоридазином, потому что подобно другим препаратам, которые ингибируют изофермент CYP2D6, пароксетин может повышать плазменные уровни тиоридазина. Назначение одного тиоридазина может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ с сопутствующими серьезными желудочковыми аритмиями, такими как torsades de pointes (пируэтная желулочковая тахикардия), и вызывать внезапную смерть.

FRA forsigtighed следует применять препарат при нарушениях функций сердечно-сосудистой системы, leverinsufficiens, kronisk nyresvigt, prostatahyperplasi, samt hos ældre patienter.

Пароксетин следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе. По данным клинических наблюдений пароксетин вызывает эпилептиформные припадки у 0.1% patienter. Необходимо прервать курс лечения больных, у которых проявились подобные расстройства.

Пароксетин вызывает мидриаз, поэтому при наличии глаукомы, следует применять препарат с осторожностью.

При совместном применении пароксетина с бензодиазепинами (oxazepam), ʙarʙituratami, нейролептиками данных об усилении свойственного им седативного эффекта (døsighed) ikke observeret. Имеется мало опыта совместного применения пароксетина с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью.

Достаточный опыт совместного применения лития с пароксетином или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплен, поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.

Graviditet og amning

Безопасность применения пароксетина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат не должен применяться при беременности и в период лактации, undtagen, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Kvinder i den fødedygtige alder во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция.

Forsigtig

Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 dage efter deres aflysning. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (som når du modtager andre antidepressiva).

Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапии и пароксетина.

В связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категорией больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.

Во многих случаях отмечалась гипонатриемия, især hos ældre patienter, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.

В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).

На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния.

Суицид/Суицидальное мышление

Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступает ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более от начала лечения, пациентов следует тщательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами, риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психиатрические состояния, при которых назначается Рексетин^®, могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. Udover, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения. У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно тщательно контролироваться.

Patienter (и те, кто оказывает помощь пациентам) должны быть готовы к необходимости контроля в экстренных ситуациях – появления суицидальных намерений/поведения или мыслей об аутоагрессии, til, чтобы обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы присутствуют.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Контролируемые исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. På trods af dette, в начале курса терапии, в течение индивидуально установленного срока, нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, kræver hurtig reaktion. Степень ограничения определяется индивидуально.

Overdosis

Symptomer: терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении пароксетина в дозе 2000 мг и более с другими препаратами, или с алкоголем: kvalme, opkastning, rysten, mydriasis, mundtørhed, общее возбуждение, øget sved, døsighed, svimmelhed, rødme af huden. Не были отмечены коматозное состояние или судороги. Фатальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные взаимодействия.

Behandling: ventrikelskylning, 20-30 г активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых 24-48 ingen; следует освободить дыхательные пути, при необходимости провести оксигенацию. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно важных функций. Ingen specifik modgift. Tvungen diurese, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.

Lægemiddelinteraktioner

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином.

Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, kvalme, повышенного потоотделения и головокружения, поэтому следует избегать применения данной комбинации.

Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость); применение такой комбинации требует осторожности.

При совместном применении пароксетина с суматриптаном отмечается общая слабость, hyperrefleksi, manglende koordination. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

При одновременном применении пароксетин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов (за счет ингибирования изофермента CYP2D6), поэтому применение такой комбинации требует осторожности и снижения дозы трициклических антидепрессантов.

Forberedelser, которые усиливают или тормозят активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Пароксетин достоверно тормозит активность изофермента CYP2D6. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, incl. с некоторыми антидепрессантами (f.eks, nortryptylyn, Amitriptylin, imipramin, дезипрамин и флуоксетин), fenotiazinami (f.eks, tioridazin), антиаритмическими препаратами класса 1 C (f.eks, propafenon, флекаинид и энкаинид) или с теми препаратами, которые блокируют его действие (f.eks, quinidin, cimetidin, kodein).

Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP3А4 нет, поэтому возможно применение с препаратами, ингибирующими этот фермент (f.eks, terfenadin).

Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450. Derved, при совместном применении пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния.

Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При совместном применении пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается его T_1/2.

При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови и возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У больных с эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. I en ansøgning med lægemidler, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта совместного применения дигоксина с пароксетином назначение такой комбинации требует осторожности.

Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакинетику пароксетина.

Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

В клинических испытаниях пароксетин не влиял на уровень пропранолола в крови.

В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Trods, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Усиление действия этанола при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn på temperaturen fra 15 ° til 30 ° C. Holdbarhed – 5 år.