Raniʙizumaʙ

Da ATH:
S01LA04

Farmakologisk virkning

Det stof til behandling af exudative-hæmoragisk form af aldersrelateret makuladegeneration (SHC). Ranibizumab er et humant monoklonalt fragment antistoffer mod endotel vækstfaktor A (VEGF-A) и экспрессируется рекомбинантным штаммом Escherichia coli.

Ранибизумаб избирательно связывается с изоформами эндотелиального фактора роста сосудов, VEGF-А (VEGF₁₁₀, VEGF₁₂₁, VEGF₁₆₅), и предотвращает взаимодействие VEGF-А с его рецепторами на поверхности клеток эндотелия (VEGR₁и VEGR₂), что приводит к подавлению неоваскуляризации и пролиферации сосудов. Подавляя рост новообразованных сосудов хориоидеи в сетчатку, ранибизумаб останавливает прогрессирование экссудативно-геморрагической формы возрастной макулярной дегенерации (SHC).

Farmakokinetik

При введении ранибизумаба в стекловидное тело (1 gange / måned) patienter med neovaskulær AMD C_max ranibizumab i plasma var lav og utilstrækkelig til at inhibere den biologiske aktivitet af VEGF-A i 50% (11 -27 ng / ml ifølge undersøgelser af celleproliferation in vitro). Med lægemidlet i glaslegemet i dosisområdet 0.05 til 1.0 mg C_max ranibizumab i plasma var proportional med doseringen.

Ifølge resultaterne af en farmakokinetisk analyse og på baggrund af fjernelsen af ​​ranibizumab gennemsnitlige plasma T_1/2 (ved en dosering 0.5 mg) glaslegeme gennemsnit omkring 9 dage.

Når de indgives intravitrealt (1 en gang om måneden) FRA_max ranibizumab plasmaniveauer opnået under dage efter injektion, og er i området 0.79-2.90 ng / ml. FRA_min ranibizumab plasma intervaller 0.07-0.49 ng / ml. Koncentration i serum ranibizumab ca. 90 000 gange lavere end den af ​​glaslegemet.

Vidnesbyrd

Neovaskulær (våd) form af aldersrelateret maculadegeneration hos voksne.

Dosisregime

Ranibizumab kun anvendes ved injektion i glaslegemet.

Den anbefalede dosis af ranibizumab 0.5 mg (0.05 ml) 1 gange / måned som intravitreal injektion.

De første tre injektioner af ranibizumab opererer med frekvens 1 X / mo fortløbende i 3 måneder, derefter narkotikabehandling er stoppet (stabilisering fase) regelmæssigt (ikke mindre 1 gange / måned) tjek synsstyrke. Ved at reducere synsskarphed i løbet 5 bogstaverne ETDRS skala (1 linje på Snellen bordet) ranibizumab behandling genoptages.

Mellem indførelsen af ​​to doser af lægemidlet bør overholdes interval på mindst 1 Måneder. Før indførelsen af ​​ranibizumab bør kontrollere kvaliteten og farven af ​​opløsningen opløsning. Lægemidlet bør ikke anvendes ved ændring af farven af ​​opløsningen og fremkomsten af ​​uopløselige synlige partikler.

Side effekt

Studiet af sikkerheden af ​​lægemidlet blev udført i løbet af kliniske forsøg i 1315 patienter til 2 år.

Alvorlige bivirkninger, relateret til proceduren for administration, inkluderet endoftalmitis, rhegmatogen nethindeløsning og grå stær på grund af iatrogen skade. Andre alvorlige bivirkninger fra øjnene, observeret ved primeneniiranibizumaba, inkluderet intraokulær inflammation og øget intraokulært tryk.

Følgende bivirkninger (muligvis relateret til brugen af ​​stoffet) forekom med en frekvens på mindst 2% patienter, fik en dosis på ranibizumab 0.5 mg, sammenlignet med kontrolgruppen (simulering af injektion eller fotodynamisk terapi).

Forekomsten af ​​bivirkninger blev vurderet som følger:: opstår meget ofte (≥1 / 10), tit (≥1 / 100; <1/10), Sommetider (≥1 / 1000; <1/100), sjældent (≥1 / 10 000; <1/1000), sjældent (<1/10 000).

Infektioner og parasitære sygdomme: Tit – nazofaringit; tit – influenza.

Fra det hæmatopoietiske system: tit – anæmi.

CNS: Tit – hovedpine; tit – alarm.

På den del af orglet af synet: Tit – intraokulær inflammation, inflammation glasagtige, glaslegemeløsning, retinal blødning, synshandicap, ømme øjne, turbiditet i glaslegemet, forhøjet intraokulært tryk, konjunktival blødning, øjenirritation, følelse af fremmedlegeme i øjet, tåreflåd, .Aloe, tørre øjne syndrom, røde øjne, kløe fornemmelse i øjnene; tit – degenerative ændringer i nethinden, beskadigelse af nethinden, retinal disinsertion, retinale tårer, løsning af retinale pigment epitel, hul pigment epitel, reduceret synsstyrke, glaslegemeblødning, nederlag glaslegemet, uveitis, Irit, iridocyclitis, Cataract, subkapsulyarnaya grå stær, PCO-objektiv, punktformig keratitis, hornhinde erosion, Opalescens celle i forkammeret, sløret syn, blødning på injektionsstedet, eye blødning, conjunctivitis, allergisk conjunctivitis, udledning fra øjnene, fotopsi, fotofobi, ubehag i øjnene, hævelse af øjenlåg, ømhed århundrede, konjunktival hyperæmi; Sommetider – blindhed, endoftalmitis, gipopion, gifema, keratopati, sammenvoksninger i iris, aflejring i hornhinden, cornea ødem, hornhinde striae, smerte eller irritation på injektionsstedet, unormal følelse i øjet og irritation århundrede.

Den åndedrætsorganerne: tit – hoste.

Fra fordøjelsessystemet: tit – kvalme.

Allergiske reaktioner: tit – udslæt, nældefeber, kløe.

På den del af bevægeapparatet: Tit – artralgii.

Kontraindikationer

Bekræftet eller mistænkt øjeninfektion eller infektiøse processer periokulær lokalisering;

Intraokulær inflammation;

Børn og teenagere under 18 år (effekten og sikkerheden af ​​lægemidlet hos disse patienter er ikke undersøgt);

Graviditet;

Amning;

Overfølsomhed over for ranibizumab eller andre komponenter af lægemidlet.

Forholdsregler bør gives til patienter med kendt overfølsomhed (Først efter omhyggelig vurdering af risk / benefit-forholdet).

Graviditet og amning

Det stof er kontraindiceret under graviditet og amning (amning).

Under behandling med kvinder i den fødedygtige alder bør anvende pålidelige præventionsmetoder.

Forsigtig

Conduct ranibizumab behandling bør kun øjenlæge, har erfaring i intravitreale injektioner.

Introduktion ranibizumab bør altid udføres under aseptiske forhold. Udover, under 1 uger efter injektionen af ​​lægemidlet bør overvåges for patienter med henblik på at identificere mulige lokal infektion og rettidig behandling af. Bør informere patienterne om behovet for straks at fortælle din læge om alle de symptomer, hvilket kan tyde på udvikling af endophthalmitis.

Når det injiceres i glaslegemet inhibitorer endotel vækstfaktor A (VEGF-A) teoretisk kan udvikle arterielle tromboemboliske hændelser. Men i kliniske studier med patienter, behandlet med ranibizumab, forekomst af tromboemboliske hændelser var lav, og svarende til den i kontrolgruppen.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

På baggrund af ranibizumab kan udvikle midlertidige synshandicap, negativ indvirkning på evnen til at føre køretøjer og betjene maskiner. Hvis du oplever symptomer, disse patienter bør ikke føre motorkøretøj eller betjene maskiner for at reducere sværhedsgraden af ​​midlertidige synshandicap.

Lægemiddelinteraktioner

Interaktion af ranibizumab med andre lægemidler er ikke undersøgt.

Ranibizumab bør ikke blandes med andre lægemidler eller opløsningsmidler.