Interaktion af lægemiddelabsorption i trin (for eksempel orale lægemidler) – transportprocesser af lægemidler gennem biomembraner
Til lægemidlet fra administrationsstedet i det systemiske kredsløb handlet, de skal passere gennem flere semipermeable cellemembraner (undtagen i tilfælde af intravenøs). Biomembrany er dobbeltlaget lipidmatrix, som omfatter protein makromolekyler i forskellige størrelser og sammensætning. De tjener som biologiske barrierer, selektivt forhindrer indtrængning af molekyler i blodet af en bestemt struktur.
Molekyler af de fleste lægemidler passerer gennem cellemembranen ved passiv diffusion, bevæger sig fra et område med høj koncentration (f.eks, fra mavetarmkanalen) i området ved lav koncentration (blod) uden udgifter til energi. Hastigheden af denne diffusion er proportional med koncentrationsgradient af stoffet og afhænger af dets opløselighed i lipider, grad af ionisering, molekylstørrelse og overfladeareal, hvorigennem diffusionen. Denne koncentrationsgradient er den drivende kraft og absorption. De un-ioniseret forbindelser og stoffer, have en lille molekylstørrelse, diffundere gennem lipidmembranen er meget lettere i forhold til flåden og de ioniserede stoffer. Transport fortid kan hindre adgangen til celleoverfladen ladede grupper.
Ligevægten transmembrane fordeling af den svage elektrolyt bestemmes af pKa af forbindelsen og pH-gradienten. Varierer graden af ionisering af svage elektrolytter på begge sider af membranen. For Eksempel, helst syre med en pKa 4,4 plasma (pH 7,4) koncentrationsforholdet mellem ioniserede og ikke-ioniserede former af det samme 1:1000; i mavesaft (pH 1,4) - Forholdet, modsætning 1000:1. Hvis indtagelse af en svag syre koncentrationsgradient er etableret, favorisere sin diffusion gennem maven foring ind i blodplasma. For en svag base med en pKa 4,4 situationen er vendt. Således, lægemiddelstof, Det er i form af en svag syre, sådan acetylsalicylsyre, Det skal absorberes fra mavesaften bedre, Den svagere bund, for eksempel quinidin. Men uanset den mediets pH, de fleste lægemidler er bedre absorberes i tyndtarmen (pH 5-8). Denne modsigelse skyldes en meget større overfladeareal af sugning og højere permeabilitet af cellemembraner i tyndtarmen.
Nogle lægemidler, såsom glucose og andre., stand til at trænge gennem membranen via lettere diffusion, hvilket antyder tilstedeværelsen af en bærer, stand til reversibelt at binde til en specifik konfiguration af forbindelser, at bære dem gennem biomembran og frigivelse inde i cellen. For en sådan medieret diffusion karakteristisk selektivitet, mætning og mangel på energiomkostningerne (stoffer er ikke transporteres mod en koncentrationsgradient).
Stof i form af ioner, vitaminer, sukker, aminosyrer og andre forbindelser, samme struktur som komponenterne i kropsvæv, kan diffundere gennem membranen ved en aktiv transport - Proces, kendetegnet ved selektiv. Det kræver energi udgifter, substratet kan bevæges mod en koncentrationsgradient. Sådanne forbindelser er typisk absorberes ved bestemte dele af tyndtarmen.
Meget sjældent er narkotika transporteres gennem kroppen pinocytose, t. Det er. ved cellulær optagelse af partikler eller væsker.
