Pronoran: instruktioner til brug af medicinen, struktur, Kontraindikationer

Aktivt materiale: Piriʙedil
Da ATH: N04BC08
CCF: Af anti-narkotika – stimulans af dopaminerg transmission i CNS
ICD-10-koder (vidnesbyrd): F07, G20, G21, H35,0, H53.1, H53,4, I73,9, I79,2
Når CSF: 01.14.04
Producent: Servier Laboratorier (Frankrig)

Pronoran: doseringsform, sammensætning og emballage

Kontrolleret frigivelse tabletter, belagt af rød farve, omgang, linseformet; let uhomogenitet i farven er tilladt, grad af glans og tilstedeværelsen af ​​mindre indeslutninger.

Hjælpestoffer: magnesiumstearat, povidon, talkum, carmellosenatrium, polysorbat 80, carmine farvestof (Ponceau 4R), natriya carbonat, kolloidt siliciumdioxid, saccharose, Titandioxid, bivoks hvid.

15 PC. – blærer (2) – pakker pap.
30 PC. – blærer (1) – pakker pap.

Pronoran: farmakologisk effekt

Af anti-narkotika, dopaminreceptoragonist. Trænger ind i hjernens blodbane, hvor det binder til dopaminreceptorer i hjernen, viser høj affinitet og selektivitet for dopamin type D-receptorer₂ og (D)₃.

Virkningsmekanismen af ​​piribedil bestemmer de vigtigste kliniske egenskaber af lægemidlet til behandling af Parkinsons sygdom, både ved den indledende, og på senere stadier af sygdommen med indvirkning på alle større motoriske symptomer. Piribedil udviser, udover at virke på dopaminreceptorer, aktiviteten af ​​en antagonist af to vigtigste α-adrenerge receptorer i centralnervesystemet (type α_2En og α_2En).

Synergistisk virkning af piribedil, som α-antagonist₂-adrenoreceptorer og hjernedopaminreceptoragonist, er blevet påvist i forskellige dyremodeller af Parkinsons sygdom: langvarig brug af piribedil fører til udvikling af mindre udtalt dyskinesi, end levodopa, med lignende effekt som reversibel akinesi, samtidig Parkinsons sygdom.

I løbet af farmakodynamiske undersøgelser på mennesker er excitation af dopaminerg type kortikal elektrogenese blevet vist som ved opvågning, og under søvn med manifestation af klinisk aktivitet i forhold til forskellige funktioner, kontrolleret af dopamin. Denne aktivitet blev demonstreret ved hjælp af en adfærdsmæssig eller psykometrisk skala. Det er blevet vist, at hos raske frivillige forbedrer piribedil opmærksomhed og årvågenhed, relateret til kognitive opgaver.

Pronorans effektivitet^® som monoterapi eller i kombination med levodopa til behandling af Parkinsons sygdom er blevet undersøgt i tre dobbeltblindede forsøg., placebokontrollerede kliniske forsøg (2 undersøgelser sammenlignet med placebo og 1 undersøgelse sammenlignet med bromocriptin). Forskningen involveret 1103 patient 1-3 stadier på Hen and Yar-skalaen), 543 hvorfra modtog Pronoran^®. Visning, den Pronoran^® dosis 150-300 mg/dag er effektiv på alle motoriske symptomer med 30% forbedring af Unified Parkinsons Disease Rating Scale (UPDRS) III del (motor) over en 7 måneder med monoterapi og 12 måneder i kombination med levodopa. Del forbedring “aktivitet i dagligdagen” på UPDRS II-skalaen blev vurderet i de samme værdier.

Med monoterapi, et statistisk signifikant forhold mellem patienter, kræver akut behandling med levodopa, som fik piribedil (16.6%) var mindre, end i patientgruppen, placebo (40.2%).

Tilstedeværelsen af ​​dopaminreceptorer i karrene i underekstremiteterne forklarer piribedils vasodilaterende virkning. (øger blodgennemstrømningen i karrene i underekstremiteterne).

Pronoran: farmakokinetik

Absorption og distribution

Piribedil absorberes hurtigt og næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen og distribueres i vid udstrækning..

C_max plasmaniveauer opnået efter 3-6 h efter at have taget tabletterne med kontrolleret frigivelse. Plasmaproteinbindingsgennemsnit (den ubeslægtede fraktion er 20-30%), derfor er risikoen for lægemiddelinteraktioner lav, når de bruges sammen med andre lægemidler.

Metabolisme

Piribedil metaboliseres i høj grad i leveren og udskilles hovedsageligt i urinen.: 75% af absorberet piribedil udskilles af nyrerne som metabolitter.

Fradrag

Plasmaeliminering af piribedil er bifasisk og består af en indledende fase og en anden, langsommere fase., fører til opretholdelse af en stabil koncentration af piribedil i blodplasmaet i mere end 24 timer. Kombineret farmakokinetisk analyse viste, at T_1/2 piribedil efter intravenøs administration er i gennemsnit 12 h og afhænger ikke af den administrerede dosis.

Pronoran: vidnesbyrd

• som en supplerende symptomatisk terapi for kronisk kognitiv svækkelse og sensorineurale underskud i ældningsprocessen (incl. lidelser i opmærksomhed og hukommelse);
• Parkinsons sygdom som monoterapi (når formularer, meste ledsaget af tremor) eller som en del af kombinationsbehandling med levodopa som i den indledende, og senere stadier af sygdommen, især i former, inklusive rysten);
• som en hjælpesymptomatisk terapi for claudicatio intermittens på grund af udslettede sygdomme i arterierne i underekstremiteterne (Fase II af Leriche og Fontaine klassifikation);
• behandling af symptomer på øjensygdomme iskæmiske (incl. reduceret synsstyrke, indsnævring af synsfeltet, mindske kontrasten af ​​farver).

Pronoran: doseringsregimet

Ved alle indikationer (andet end Parkinsons sygdom) lægemidlet er ordineret på en dosis 50 mg (1 fane.) 1 tid / dag. Om nødvendigt kan øge dosis til 100 mg / dag (ved 50 mg 2 gange / dag).

På Parkinsons sygdom monoterapi udnævnt 150-250 mg / dag (3-5 fane. / dag), divideret med 3 adgang. Hvis det er nødvendigt, at lægemiddeldosis 250 mg anbefales at tage 2 fane. ved 50 mg om morgenen og 2 fane. ved 50 mg om eftermiddagen og 1 fane. 50 mg om aftenen.

På brug i kombination med levodopa daglige dosis er 150 mg (3 fane.) i 3 adgang.

Når du vælger en dosis i tilfælde af dens stigning, anbefales det at titrere dosis, gradvist stigende med 1 fane. (50 mg) hver 2 i ugen.

Tage piller inde, efter måltid, uden at tygge, drikke 1/2 kop vand.

Pronoran: side effekt

Rapporterede bivirkninger ved indtagelse af piribedil er dosisafhængige og, hovedsageligt, forbundet med dets dopaminerge aktivitet. Bivirkningerne er moderate, møde, hovedsageligt, i begyndelsen af ​​behandlingen og forsvinder efter seponering af lægemidlet.

Når du tager lægemidlet, kan følgende bivirkninger forekomme.

Fra fordøjelsessystemet: tit (>1/100, <1/10) – mindre gastrointestinale symptomer (kvalme, opkastning, flatulens), disse bivirkninger er reversible, når den passende individuelle dosis vælges. dosisvalg, ved gradvist at øge dosis (ved 50 mg hver 2 uger før den anbefalede dosis nås), fører til en betydelig reduktion i manifestationen af ​​disse bivirkninger.

CNS: tit (>1/100, <1/10) – kan opleve forvirring, hallucinationer, rastløshed eller svimmelhed, forsvinder, når lægemidlet seponeres. Indtagelse af piribedil er ledsaget af døsighed og kan i yderst sjældne tilfælde være ledsaget af alvorlig døsighed i dagtimerne op til pludseligt fald i søvn..

Hjerte-kar-system: sjældent (< 1/10 000) – gipotenziya, ortostatisk hypotension med tab af bevidsthed eller utilpashed eller BP-labilitet.

Allergiske reaktioner: risikoen for at udvikle allergiske reaktioner på crimson farvestof, del af lægemidlet.

Hos patienter med Parkinsons sygdom, behandlet med dopaminagonister, især når du tager en høj dosis af lægemidlet og i kombination med levodopa, afhængig af gambling, øget libido og hyperseksualitet, disse manifestationer var for det meste reversible med dosisreduktion eller behandlingsafbrydelse.

Pronoran: Kontraindikationer

• kollaps;
• akut myokardieinfarkt;
• samtidig administration med neuroleptika (undtagen clozapin);
• Børn i alderen op til 18 år (på grund af manglende data);
• overfølsomhed over for piribedil og/eller hjælpestoffer, del af lægemidlet.

Fordi, der er formuleret med saccharose, patienter med fructoseintolerans, glucose eller galactose, samt patienter med saccharose-isomaltase-mangel (sjælden stofskiftesygdom) lægemidlet anbefales ikke.

Pronoran: Graviditet og amning

Lægemidlet bruges hovedsageligt til ældre patienter, som sandsynligvis ikke bliver gravide. Det er blevet vist, at hos mus krydser piribedil placentabarrieren og fordeles i fosterets organer.

På grund af manglende data bør lægemidlet ikke anvendes under graviditet og amning..

Pronoran: specielle instruktioner

Crimson farvestof, del af lægemidlet, øger risikoen for en allergisk reaktion hos nogle patienter.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Nogle patienter (især hos patienter med Parkinsons sygdom) mens du tager piribedil, opstår nogle gange en tilstand af alvorlig døsighed pludselig op til pludseligt fald i søvn. Dette fænomen er yderst sjældent, men, Ikke desto mindre, Patienter, kørsel i et køretøj og/eller betjening af udstyr, kræver en høj grad af opmærksomhed, skal advares om det. Hvis sådanne reaktioner opstår, bør det overvejes at reducere dosis af piribedil eller afbryde behandlingen med dette lægemiddel..

Pronoran: overdosis

Symptomer: opkastning (på grund af piribedils indvirkning på kemoreceptor-triggerzonen), labilt blodtryk (stige eller falde), dysfunktion af mave-tarmkanalen (kvalme, opkastning).

Behandling: fjernelse af lægemidlet, symptombehandling.

Pronoran: lægemiddelinteraktion

Der er kontraindiceret kombinationer

Antipsykotika (undtagen clozapin)

Gensidig antagonisme mellem antiparkinsonmedicin og antipsykotika

Patienter med ekstrapyramidalt syndrom, forårsaget af brugen af ​​neuroleptika, antikolinerg medicin bør gives, og dopaminerge antiparkinsonmedicin bør ikke gives (på grund af blokering af dopaminreceptorer af neuroleptika).

Patienter med Parkinsons sygdom, behandling med dopaminerge antiparkinsonmidler, og kræver udnævnelsen af ​​neuroleptika, bør ikke fortsætte med at tage levodopa på grund af den stigende forekomst af psykisk sygdom, og også på grund af blokering af dopaminreceptorer neuroleptika.

Det bruges antiemetiske lægemidler, forårsage ekstrapyramidale symptomer.

Pronoran: vilkår for udlevering fra apoteker

Præparatet er receptpligtige.

Pronoran: vilkår og betingelser for opbevaring

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn. Ingen særlige opbevaringsbetingelser kræver. Holdbarhed – 3 år.