ПРИМОВИСТ

Aktivt materiale: Gadoksetovaya acid
Da ATH: V08CA10
CCF: Контрастный диагностический препарат для магнитной резонансной томографии
ICD-10-koder (vidnesbyrd): Z03
Når CSF: 30.01.02
Producent: Bayer Schering Pharma AG (Tyskland)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Løsningen for på / i farveløs til svagt gul, klar, fri for mekaniske urenheder.

Hjælpestoffer: калоксетовой кислоты тринатриевая соль, трометамол, saltsyre, Natriumhydroxid, vand d / og.

5 ml – farveløse hætteglas (1) – pakker pap.
5 ml – шприцы бесцветного стекла (1) – pakker pap.
7.5 ml – farveløse hætteglas (1) – pakker pap.
7.5 ml – шприцы бесцветного стекла (1) – pakker pap.
10 ml – farveløse hætteglas (1) – pakker pap.
10 ml – шприцы бесцветного стекла (1) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Контрастный диагностический препарат для магнитной резонансной томографии. Представляет собой парамагнитное контрастное средство на основе гадолиния и используется для Т1 –взвешенной магнитно-резонансной визуализации (МРВ) leveren. На динамических и отсроченных изображениях Примовист^® улучшает выявление очаговых поражений печени (incl. их количества, størrelse, сегментарного распределения и визуализации) и позволяет получить дополнительные данные по характеристике и классификации очаговых поражений печени, увеличивая тем самым достоверность диагноза.

Эффект повышения контрастности обусловлен стабильным комплексом гадолиния – Gd -EOB-DTPA. Парамагнитная эффективность, или релаксационная способность, определяемая по влиянию на время спин-решеточной релаксации протонов в плазме, er om 8.7 л/ммоль/с при рН 7, температуре 39°С и напряженности магнитного поля 0.47 T. Она лишь в незначительной степени зависит от напряженности магнитного поля. При сканировании с использованием Т1-взвешенных импульсных последовательностей укорочение времени спин-решеточной релаксации возбужденных атомных ядер, вызванное ионами гадолиния, приводит к увеличению интенсивности сигнала и, således, к повышению контрастности изображения некоторых тканей.

EOB-DTPA образует стабильный комплекс с парамагнитным ионом гадолиния с чрезвычайно высокой термодинамической стабильностью (logK_Gdl= -23.46). Gd-EOB-DTPA является гидрофильным соединением с высокой водорастворимостью. Наличие этоксибензильной группы придает комплексу липофильные свойства.

Физико-химические характеристики готового к использованию раствора препарата Примовист^® перечислены ниже:

Farmakokinetik

Distribution

После в/в введения активное вещество быстро диффундирует в межклеточное пространство. Igennem 7 дней после в/в инъекции Gd-EOB-DTPA в организме крысы и собаки определяется существенно ниже 1% полученной дозы, при этом наибольшая концентрация вещества обнаруживается в почках и печени.

Активное вещество не проходит через интактный ГЭБ и лишь в незначительной степени диффундирует через плацентарный барьер.

Fradrag

T_1/2 Gd-EOB-DTPA из сыворотки человека составляет 1±0.1 ч и существенно не зависит от полученных доз. T_1/2 i terminale fase – 1.65±0.23 ч или менее. Наблюдаемая фармакокинетика носит линейный характер вплоть до дозы 0.4 ml / kg (100 мкмоль/кг) legemsvægt.

Gd-EOB-DTPA полностью выводится из организма в равном соотношении через почки и гепатобилиарную систему.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

При тяжелых нарушениях функций почек и печени характер экскреции изменяется соответствующим образом.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени T_1/2 из сыворотки увеличивается в незначительной степени, тогда как у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (kræver hæmodialyse) T_1/2 заметно возрастает.

Vidnesbyrd

Примовист^® предназначен исключительно для диагностических целей.

— контрастное усиление при проведении Т1-взвешенной магнитно-резонансной визуализации печени для улучшения выявления очаговых поражений печени (incl. их количества, størrelse, сегментарного распределения и визуализации) и получения дополнительных данных по характеристике и классификации очаговой патологии печени.

Dosisregime

Общие правила проведения процедуры

Необходимо соблюдать общепринятые меры предосторожности при проведении магнитно-резонансной томографии. Не рекомендуется проведение магнитно-резонансной томографии при наличии у пациента кардиостимулятора и/или ферромагнитных имплантатов.

Under 2 ч перед обследованием пациент должен воздерживаться от приема пищи для снижения риска аспирации, поскольку все контрастные средства могут вызывать такие побочные действия как тошноту и рвоту.

Muligvis, во время введения контрастного средства пациент должен находиться в горизонтальном положении. После инъекции следует наблюдать за состоянием пациента в течение, i det mindste, 30 m, поскольку опыт использования контрастных средств показывает, что большинство нежелательных явлений развивается в этот период.

Doser

Примовист^® представляет собой готовый к употреблению водный раствор, который вводится в неразведенном виде путем в/в болюсной инъекции со скоростью примерно 2 мл/с посредством иглы большого диаметра или постоянного катетера (рекомендуемый размер 18-20 G). После инъекции контрастного средства в/в канюлю следует промыть 0.9% natriumchlorid.

Рекомендуемая доза Примовиста^® Det er for Voksen 0.1 ml (svarende 25 mmol)/kg legemsvægt).

Визуализация

После болюсной инъекции Примовиста^® динамическая визуализация в артериальной, портовенозной и равновесной фазах позволяет получить неодинаковую временную картину контрастирования разных типов поражений печени. Эта информация дает возможность классифицировать выявленные образования (доброкачественные/злокачественные) и описать их специфические характеристики. Такой способ дополнительно улучшает визуализацию гиперваскулярных поражений печени.

Отсроченная (гепатоцитарная) фаза начинается примерно через 10 min efter injektion (в подтверждающих исследованиях большинство данных были получены через 20 min efter injektion), при этом период визуализации длится не менее 120 m. Patienter, которым требуется гемодиализ, а также у пациентов с повышенным уровнем билирубина (>3 mg / dl) период визуализации сокращается до 60 m.

Контрастирование паренхимы печени в ходе гепатоцитарной фазы помогает определить количество пораженных участков печени, их сегментарное распределение, визуализацию и границы, улучшая, således, выявляемость поражений. Различие поражений печени по характеру динамики контрастирования/вымывания контрастного вещества позволяет получить дополнительную информацию.

Печеночная экскреция Примовиста^® обеспечивает контрастирование желчевыводящей системы.

Side effekt

Ни одна из отдельных побочных реакций не отмечалась с частотой, превышающей уровень нечасто.

Большинство побочных реакций было легкой и умеренной интенсивности. Исходя из данных (mere end 1400 patienter), отмечались следующие нежелательные явления, которые классифицировались исследователями как, sandsynligvis, и бесспорно связанные с использованием препарата.

В представленной ниже таблице нежелательные реакции распределены по системам организма.

В очень редких случаях могут иметь место анафилактоидные реакции, incl. stød.

После введения Примовиста^® mindre end 1% пациентов отмечалось небольшое повышение сывороточных уровней железа и билирубина, at, Ikke desto mindre, возвращались к первоначальным значениям в течение 1-4 дней без каких-либо симптомов.

Kontraindikationer

— повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

FRA forsigtighed следует назначать препарат:

— пациентам с аллергическими/псевдоаллергическими реакциями на любой аллерген в прошлом, а также пациентам с бронхиальной астмой, tk. они могут подвергаться повышенному риску развития тяжелых реакций. Большинство этих реакций отмечаются в пределах 30 minutter efter administration. Ikke desto mindre, как и при использовании других контрастных средств этого класса, в редких случаях возможно развитие отсроченных реакций (от нескольких часов до дней);

— при сердечно-сосудистой патологии: данные по введению Примовиста^® пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями ограничены, поэтому в этих случаях необходимо соблюдать осторожность.

Graviditet og amning

Исследования на животных не выявили риска тератогенного действия или влияний на фертильность, эмбриональное, а также на пре- и постнатальное развитие. Примовист^® следует вводить беременным женщинам только после оценки соотношения польза/риск.

Dyreforsøg har vist, что Примовист^® в минимальном объеме (mindre 0.5% полученной дозы) udskilles i modermælken. Примовист^® следует вводить кормящим женщинам только после оценки соотношения польза/риск.

Forsigtig

Введение Примовиста^® может быть связано с развитием анафилактоидных реакций/реакций повышенной чувствительности или других проявлений идиосинкразии, характеризующихся сердечно-сосудистыми, дыхательными или кожными проявлениями. Возможны тяжелые реакции, incl. anafylaktisk shock.

Как и при проведении других диагностических процедур с контрастными средствами, рекомендуется послепроцедурное наблюдение за пациентом.

Риск развития реакций повышенной чувствительности возрастает при наличии предшествующих реакций на контрастные средства, при бронхиальной астме или других аллергических заболеваниях. Patienter, у которых такие реакции развиваются на фоне приема бета-адреноблокаторов, могут быть резистентны к лечению препаратами, обладающими бета-агонистическим действием.

Вследствие возможного развития тяжелых реакций повышенной чувствительности после инъекции контрастного средства, необходима готовность к проведению экстренных реанимационных мероприятий.

Необходимо строго избегать в/м введения препарата. Согласно экспериментальным результатам Примовист^® имеет хорошую местную толерантность после его внутрисосудистого (в/в и в/а) introduktion, а также после паравенозного введения. Однако в/м введение вызывает местные реакции непереносимости (местной хемотоксичности), включая очаговый некроз и поэтомунеобходимо строго избегать этого пути введения у человека.

Prækliniske sikkerhedsdata

Результаты доклинических исследований введения повторных доз в отношении токсичности, генотоксичности и токсического влияния на репродукцию свидетельствуют об отсутствии какой-либо опасности для людей.

Правила использования/обращения с лекарственными формами

Данный лекарственный препарат представляет собой готовый к применению раствор, предназначенный только для единичного использования.

Flasker, содержащие контрастное средство, не предполагают многократного забора доз. Резиновую пробку никогда не следует прокалывать более одного раза. Этот лекарственный препарат следует набирать в шприц непосредственно перед введением пациенту.

Предварительно наполненный шприц следует вынимать из упаковки и готовить для инъекции непосредственно перед обследованием.

Контрастное вещество, не использованное за одно обследование, подлежит уничтожению.

Anvendelse i Pediatrics

Клинический опыт применения у yngre patienter 18 år mangler.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Ukendt.

Overdosis

Исходя из результатов, проведенных на животных исследований острой токсичности, риск острой интоксикации при использовании Примовиста^® mangler.

Den maksimale dosis 0.4 ml / kg (100 mmol) legemsvægt, которую испытывали на предмет использования при МРВ, хорошо переносилась. Среди ограниченного числа пациентов в ходе клинических исследований испытывалась доза 2 ml / kg (500 mmol) legemsvægt. У этих пациентов наблюдалась повышенная частота побочных эффектов, но каких-либо дополнительных побочных действий обнаружено не было.

Ввиду малого объема (maksimal 10 ml) и крайне низкой абсорбции Примовиста^® в ЖКТ, а также исходя из данных по острой токсичности, интоксикация вследствие случайного приема контрастного вещества внутрь крайне маловероятна.

Behandling: при случайном введении чрезмерных доз вещества пациентам с выраженной почечной или печеночной недостаточностью Примовист^® может быть удален из организма путем гемодиализа.

Lægemiddelinteraktioner

Анионные препараты, выделяющиеся, hovedsageligt, galden (f.eks, rifampicin), могут конкурировать с Примовистом^® в процессе его выделения печенью, изменяя характер контрастного усиления. Dyreforsøg har vist, что соединения, принадлежащие к классу рифамицинов, блокируют захват Gd-EOB-DTPA клетками печени, тем самым снижая эффект контрастирования печени. В этом случае ожидаемая польза от введения Примовиста^® может проявиться не в полной мере.

О взаимодействиях с другими лекарственными средствами неизвестно.

Повышенный уровень билирубина или ферритина может уменьшить эффект контрастирования печени Примовистом^®.

При определении содержания железа в сыворотке комплексометрическими методами (f.eks, методом комплексации с ферроцином) før 24 ч после обследования с Примовистом^® могут получаться ложные значения из-за наличия свободного комплексообразующего вещества в растворе контрастного средства.

Farmaceutiske interaktion

Ввиду отсутствия исследований на предмет совместимости, данный препарат не должен смешиваться с другими лекарственными средствами.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 30 °. Holdbarhed – 5 år.

Примовист химически и физически стабилен. С точки зрения микробиологии, данный препарат должен быть использован непосредственно после открытия.