Pregabalin

Da ATH: N03AX16

Farmakologisk virkning

Противоэпилептическое средство; forbundet med ekstra subjedinica (A2-Delta protein) spænding-afhængige Ca2 + -kanaler i det centrale nervesystem, что способствует проявлению анальгезирующего и противосудорожного действия. Уменьшение частоты судорог начинается в течение первой недели.

Farmakokinetik

Всасывание натощак – быстрое, уменьшается при приеме пищи. Biotilgængelighed – om 90%, ikke dosis. TCmax – 1 ingen (при однократном и повторном применении). TCss (при повторном применении) – 24-48 ingen. Прием пищи снижает Cmax на 25-30%, а TCmax увеличивается до 2.5 ingen. Distributionsvolumen – 0.56 l / kg. Фармакокинетика в диапазоне рекомендуемых суточных доз имеет линейный характер; межиндивидуальная вариабельность менее 20%; при повторном применении фармакокинетика предсказуема на основании данных однократной дозы. Det bindes til plasmaproteiner, практически не подвергается метаболизму (основной метаболит – N-метилированное производное прегабалина). Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер. Плазменный и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. После 4-часового сеанса гемодиализа концентрация лекарственного средства в плазме снижается на 50%. Клиренс лекарственного средства у пациентов старше 65 лет снижается, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. T1 / 2 – 6.3 ingen. Betænkningen nyrerne i en uændret form (98%) и в виде N-метилированного производного прегабалина (0.9%).

Vidnesbyrd

Нейропатическая боль, epilepsi (в политерапии), generaliseret angstlidelse, fibromyalgi.

Kontraindikationer

Overfølsomhed, barndom (til 17 år), amning; для лекарственных форм, indeholder laktose – непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лапа, нарушение всасывания глюкозы/галактозы.

C pleje

Nyresvigt, sukkersyge, graviditet.

Dosisregime

Inde, uanset måltidet, daglig dosis – 150-600 mg, razdelennaya af 2-3 adgang. Нейропатическая боль: initialdosis – 150 mg / dag; в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу увеличивают до 300 mg / dag, при необходимости еще через 7 dage – op til en maksimal dosis på 600 mg / dag. I epilepsi: initialdosis – 150 mg / dag; в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу увеличивают до 300 mg / dag, igennem 7 dage – op til en maksimal dosis på 600 mg / dag. При почечной недостаточности суточную дозу подбирают с учетом клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 60 мл/мин и более начальная доза – 150 mg / dag, maksimal – 600 mg / dag, mangfoldigheden af ​​modtagelse – 2-3 gange; при клиренсе креатинина 30-60 мл/мин начальная доза – 75 mg / dag, maksimal – 300 mg / dag, mangfoldigheden af ​​modtagelse 2-3 gange; при клиренсе креатинина 15-30 мл/мин начальная доза – 25-50 mg / dag, maksimal – 150 mg / dag, mangfoldigheden af ​​modtagelse 1-2 gange; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин начальная доза – 25 mg / dag, den maksimale dosis – 75 mg / dag, mangfoldigheden af ​​modtagelse – 1 tid. При гемодиализе, после каждого 4-часового сеанса, назначают дополнительную начальную дозу – 25 mg / dag, maksimal – 100 mg / dag ét. Patienter over 65 лет может потребоваться снижение дозы в связи со снижением функции почек. Лечение прекращают постепенно минимум в течение 1 i ugen. При фибромиалгии суточная доза составляет от 300 til 600 mg.

Bivirkninger

Frekvens: meget hyppigt (mere 1/10), hyppige (mere 1/100 mindre 1/10), sjældne (mere 1/1 000 mindre 1/100), få (mindre 1/1000).

Fra nervesystemet: meget hyppigt – svimmelhed, døsighed; hyppige – ataksi, nedsat koncentrationsevne, koordinering, hukommelsessvækkelse, rysten, dysartri, paræstesi, eufori, forvirring, nedsat libido, irritabilitet; sjældne – kognitiv abnormitet, gipesteziya, overtrædelse af de visuelle felter, nistagmo, dysartri, myokloniske anfald, svækkelse af reflekser, dyskinesi, психомоторная гиперактивность, головокружение в вертикальном положении, gipersteziya, tab af smag, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, интенционный тремор, stupor, besvimelse, depersonalisation, anorgazmija, angst, depression, ažitaciâ, humør labilitet, styrkelse af søvnløshed, modløshed, трудности в подборе слов, hallucinationer, usædvanlige drømme, øget libido, panikanfald, apati; sjældent – гипокинез, parosmija, писчий спазм, растормаживание, приподнятое настроение.

Fra sanserne: частые – нечеткость зрительного восприятия, dobbeltsyn; sjældne – reduceret synsstyrke, ømme øjne, astenopi, сухость слизистой оболочки глаз, отечность глаз, øget tåreflåd; få – мелькание искр перед глазами, øjenirritation, midriaz, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия глубины зрения, утрата периферического зрения, kosoglazie, усиление яркости зрительного восприятия, hyperacusis.

Hjerte-kar-system: sjældne – takykardi, «приливы»; få – AV блокада I ст., sinustakykardi, синусовые аритмии, sinusovaya bradykardi, снижение или повышение артериального давления, kolde ekstremiteter.

Den åndedrætsorganerne: sjældne – åndenød, сухость слизистой оболочки полости носа; få – nazofaringit, hoste, nasal kongestion, næseblod, rhinitis, snorken, чувство «стеснения» в глотке.

Fra fordøjelsessystemet: hyppige – mundtørhed, øget appetit, opkastning, forstoppelse, flatulens; sjældne – hyperptyalism, hastroэzofahealnыy reflux, снижение чувствительности в полости рта, anoreksi; få – ascites, dysfagi, pancreatitis.

Fra siden af ​​hæmatopoiese: få – neutropeni.

Med uorgenitalsystemet: hyppige – erektil dysfunktion; sjældne – dizurija, urininkontinens, forsinket ejakulation, seksuel dysfunktion; få – oligurija, nyresvigt, менорея, brystsmerter, udflåd fra mælkekirtler, dysmenoré, hypertrofi af mælkekirtler.

På den del af bevægeapparatet: sjældne – подергивания мышц, припухлость суставов, begrænsning, судороги в мышцах, myalgi, artralgi, rygsmerter, smerter i lemmer; få – спазм шейных мышц, nakke smerter, raʙdomioliz.

Andre: hyppige – fatiguability, периферические и генерализованные отёки, чувство «опьянения», gangforstyrrelse; sjældne – asteni, tørst, følelse af stramhed i brystet, forøge eller formindske i BMI, Svedende, папуллезная сыпь; få – koldsved, nældefeber, усиление боли при анасарке, feber, kuldegysninger.

Laboratorieresultater: sjældne – повышение активности аланинаминотрансферазы, aspartataminotransferazы, kreatin, trombocytopeni; få – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, leukopeni.

Побочные эффекты при постмаркетинговом наблюдении: nervesystemet – hovedpine. Fra fordøjelsessystemet: sjældent – hævelse af tungen, kvalme. For huden: sjældent – hævelser i ansigtet.

Overdosis

Behandling: ventrikelskylning, simptomaticheskaya terapi, hæmodialyse.

Forsigtig

I diabetes (в случае увеличения массы тела на фоне прегабалина) необходима коррекция доз гипогликемических лекарственных средств. Лечение может сопровождаться головокружением, søvnighed, которые повышают риск травм у пожилых пациентов. Сведений о возможности отмены др. противосудорожных лекарственных средств и целесообразности монотерапии прегабалином недостаточно. При беременности применяют только в том случае, hvis den forventede fordel for moderen opvejer risikoen for fosteret. В период лечения женщины репродуктивного возраста должны пользоваться надежными методами контрацепции. I løbet af behandlingsperioden er det nødvendigt at afstå fra at køre køretøjer og deltage i potentielt farlige aktiviteter., kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner.

Lægemiddelinteraktioner

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, karʙamazepinom, valproat, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном, ethanol. Пероральные гипогликемические лекарственные средства, Vanddrivende, insulin, phenobarbital, тиагабин, топирамат не оказывают влияния на клиренс прегабалина. При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином фармакокинетика обоих лекарственных средств не менялась. Повторное применение с оксикодоном, лоразепамом, этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Pregabalin, sandsynligvis, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усиливать эффекты этанола и лоразепама.