ПЕКТРОЛ®
Aktivt materiale: Izosorʙida mononitrat
Da ATH: C01DA14
CCF: Perifere vasodilatatorer. Antianginal stof
ICD-10-koder (vidnesbyrd): i20, I50,0
Når CSF: 01.06.01.01.03
Producent: KRKA d.d. (Slovenien)
Doseringsform, sammensætning og emballage
Forlænget frigivelse tabletter, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, omgang, lidt bikonkav, med en indskrift “IM40” på den ene side, с возможными вкраплениями.
1 fane. | |
изосорбид-5-мононитрат | 40 mg |
Hjælpestoffer: gipromelloza, carnaubavoks, стеариновая кислота очищенная, lactosemonohydrat, magnesiumstearat, кремния диоксид очищенный, talkum, Titandioxid, macrogol 4000, jernoxid rødt farvestof.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (10) – pakker pap.
Forlænget frigivelse tabletter, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, Oval, lidt bikonkav, с насечкой на обеих сторонах и с надписью “60” på den ene side, с возможными вкраплениями.
1 fane. | |
изосорбид-5-мононитрат | 60 mg |
Hjælpestoffer: gipromelloza, carnaubavoks, стеариновая кислота очищенная, lactosemonohydrat, magnesiumstearat, кремния диоксид очищенный, talkum, Titandioxid, macrogol 4000, jernoxid rødt farvestof.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (10) – pakker pap.
Farmakologisk virkning
Perifer vasodilatator med en primær virkning på venekar. Антиангинальный препарат пролонгированного действия.
Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (preload), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде.
Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает сопротивление выбросу (afterload). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Det hæmmer trombocytaggregationen, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.
Антиангинальный эффект наступает через 30-40 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ingen.
Farmakokinetik
Absorption og distribution
После приема препарата внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax plasma (100 ng / ml) opnås gennem 30 minutter efter indtagelse.
Обладает абсолютной биодоступностью – om 100%, так как нет эффекта первого прохождения через печень. Высвобождение изосорбида-5-мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки.
Forbundet med plasmaprotein på 5%.
Metabolisme og udskillelse
Изосорбид мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой.
Неактивный метаболит выводится с мочой. Renal clearance – 115 ml / min.
T1/2 Det er mellem 4 til 10 ingen.
Farmakokinetik i specielle kliniske situationer
При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида-5-мононитрата существенно не изменяется.
Vidnesbyrd
— профилактика приступов стенокардии у больных с ИБС;
- Hjerteinsufficiens (i en kombinationsterapi).
Dosisregime
Tabletterne bør indtages oralt, efter måltid, проглатывать целиком и запивать стаканом воды. Доза препарата и кратность приема устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.
Средняя начальная доза составляет 40 mg 1 tid / dag (morgen). В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 60 mg 1 gange / dag eller 40 mg 2 gange / dag.
В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-5 дня терапии дозу можно увеличить до 60 mg 1 gange / dag eller 40 mg 2 gange / dag.
Лечение хронической сердечной недостаточности обычно начинают в стационаре, где доза подбирается до тех пор, пока не будет определена соответствующая поддерживающая доза. Соответствующую дозу препарата следует определять с учетом клинического эффекта и побочного действия.
Рекомендуемая поддерживающая доза по обоим показаниям составляет 40 mg eller 60 mg 1 gange / dag eller 40 mg 2 gange / dag (1 fane. утром и вторую приблизительно через 7 ingen). Интервал между приемом препарата вечером и приемом следующей дозы утром должен составлять не менее 12 ingen.
Side effekt
Hjerte-kar-system: “нитратная” hovedpine, svimmelhed, преходящая гиперемия кожи лица, føle varmen, takykardi, markant reduktion i blodtrykket; sjældent – stigende angina anfald (paradoksale reaktion), Ortostatisk hypotension.
Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, возможно появление ощущения легкого жжения языка, mundtørhed.
CNS: begrænsning, døsighed, sløret syn, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (især i begyndelsen af behandlingen); sjældent – Cerebral iskæmi.
Dermatologiske reaktioner: hududslæt, i nogle tilfælde – exfoliativ dermatitis.
Andre: udviklingen af tolerance (incl. перекрестной к другим нитратам).
Kontraindikationer
— артериальная гипотензия и гиповолемия (systolisk BP nedenfor 100 mmHg., диастолическое АД ниже 60 mmHg., центральное венозное давление ниже 4-5 mmHg.);
- Akut hjertesvigt;
- Stød;
- Vaskulær sammenbrud;
— левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением;
- Akut myokardieinfarkt (с выраженной артериальной гипотензией);
— тампонада сердца;
- Giftig lungeødem;
- Sygdomme, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (incl. числе геморрагический инсульт, traumatisk hjerneskade);
- Amning;
- Op til 18 år (er ikke fastslået effekt og sikkerhed);
— повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата.
FRA forsigtighed следует назначать препарат при пролапсе митрального клапана, аортальном и/или митральном стенозе, тенденции к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, констриктивном перикардите, тяжелой анемии, tyreotoksikose, hypertrofisk kardiomyopati (возможно учащение приступов стенокардии), выраженной почечной недостаточности, leverinsufficiens (риск развития метгемоглобинемии), og ældre patienter.
Graviditet og amning
Anvendelse af graviditet er mulig kun i tilfælde, når den tilsigtede fordele for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret eller barnet.
Hvis det er nødvendigt, bør udnævnelsen under amning amning ophøre.
Forsigtig
Пектрол® не предназначен для купирования приступов стенокардии.
Правильное использование препарата Пектрол® гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго следовать инструкции по режиму дозирования препарата Пектрол® и соблюдать 12-часовой интервал между приемами. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (mindre 100 нг/л), при этом сохраняется терапевтический эффект.
Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.
При переводе пациентов, принимающих изосорбида динитрат на изосорбид-5-мононитрат, общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Kendt, hvad 10 мг изосорбида-5-мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.
Anvendelse i Pediatrics
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer
Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом Пектрол®.
Overdosis
Symptomer: hovedpine, svimmelhed, hjerteslag, hypertermi, dermahemia, Svedende, kvalme, opkastning, diarré, metgemoglobinemiâ (cyanose, аноксия), гиперпноэ, dyspnø, bradykardi, kramper, Visuelle lidelse, intrakraniel hypertension, kollaps, besvimelse, lammelse, koma.
Behandling: ventrikelskylning, при метгемоглобинемии – внутрь или в/в аскорбиновая кислота – 1 g, I / 1% opløsning af methylenblåt 1-2 mg / kg; при тяжелой артериальной гипотензии – в/в фенилэфрин (mezaton). Эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.
Lægemiddelinteraktioner
Пектрол® при одновременном применении повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.
Barbiturater fremskynde biotransformation og reducere koncentrationen af isosorbid-mononitrat i blodet.
При совместном применении с антигипертензивными средствами, вазодилататорами, antipsykotika (neuroleptika), tricykliske antidepressiva, novokainamidom, ethanol, xinidinom, betablokkere, blokkere af langsomme calciumkanaler, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При комбинации амиодарона, propranolol, blokkere langsomme calciumkanaler (incl. verapamil, nifedipin), ацетилсалициловой кислоты и Пектрола® возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреностимуляторов, alfa-blokkere (incl. digidroergotamin) måske снижение выраженности антиангинального эффекта (takykardi, overdreven reduktion af blodtrykket).
При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (incl. atropyn) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Adsorbenter, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида-5-мононитрата в ЖКТ.
Betingelser for levering af apoteker
Det stof er udgivet under recept.
Betingelser og vilkår
Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 25 °. Holdbarhed – 3 år.