Oseltamivir

Da ATH:
J05AH02

Farmakologisk virkning

Antiviralt middel. Det er et prodrug, aktive metabolit (oselytamivir carboxylat) som selektivt hæmmer influenzavirus neuraminidase Type A og B. Neuraminidase er et glycoprotein, som katalyserer spaltningen af ​​forbindelsen mellem terminal sialinsyre og sukker, dermed bidrage til spredning af virus i luftvejene (output virioner fra inficerede celler og trænge ind i epitelceller i luftvejene, forhindre inaktivering af virus epithelial mucus). Oseltamivircarboxylat handler uden for cellerne, og kompetitivt hæmmer neuraminidase. Det standser væksten af ​​influenzavirus in vitro og undertrykker viral replikation og patogenicitet in vivo. Det reducerer fordelingen af ​​influenzavirus A og B fra kroppen.

Ingen virkning på produktionen af ​​antistoffer som respons på inaktiveret influenzavaccine.

Hyppigheden af ​​resistente kliniske isolater af viruset 2%.

Farmakokinetik

Når du er inde næsten fuldstændigt absorberet fra mave-tarmkanalen, ikke afhænge absorption af tage skrigende. Det har den virkning, “første passage” gennem leveren. Ved tarm og hepatiske esteraser konverteret til den aktive metabolit. 75% en oral dosis når den systemiske cirkulation som den aktive metabolit, mindre 5% – som udgangsmateriale. Plasmakoncentrationen af ​​både prodruget, og den aktive metabolit er proportional med dosis.

Gennemsnitlig V_d aktivnogo metabolit – 23 l. Plasmaproteinbindingen – 3%.

Vises i form af den aktive metabolit primært gennem nyrerne ved glomerulær filtration og tubulær sekretion. T_1/2 oseltamivir – 1-3 ingen. Oseltamivircarboxylat er ikke yderligere metaboliseres og udskilles af nyrerne, hans T_1/2 – 6-10 ingen. Renal clearance – 18.8 l /. Vises gennem tarmen – mindre 20%.

Ældre patienter (65-78 år) Koncentrationen af ​​den aktive metabolit i ligevægtstilstanden ved 25-35% højere, end hos yngre patienter. Hos patienter med nedsat nyrefunktion på udskillelse af oseltamivircarboxylat er omvendt proportional med RC.

Vidnesbyrd

Influenza type A og B.

Dosisregime

Er den indvendige, uanset måltidet.

Når du modtager behandlingen bør starte senest 2 dage fra det tidspunkt af sygdomssymptomer i en dosis på 75 mg 2 gange / dag i 5 dage. Forøgelse af dosen mere 150 mg / dag ikke føre til øget effekt.

Til forebyggelse af influenza type A og B hos voksne – ved 75 mg 1-2 gange / dag i 6 Sol. (under en influenzaepidemi). Den maksimale dosis for voksne – 150 mg / dag.

Hos patienter med CC mindre end 30 ml / min dosis reduceres til 75 mg 1 gange / dag i 5 dage.

Side effekt

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning (normalt, når det tages i høje doser, eller i de første dage af behandlingen); sjældent – diarré, mavepine.

CNS: søvnløshed, svimmelhed, hovedpine.

Den åndedrætsorganerne: nasal kongestion, ondt i halsen, hoste.

Andre: Træthedsfornemmelse, svaghed.

Kontraindikationer

Kronisk nyresvigt (CC mindre end 10 ml / min), leversvigt, Overfølsomhed over for oseltamivir.

Graviditet og amning

C forsigtighed under graviditet og amning.

Forsigtig

C på vagt over for børn.

Patienter med leversvigt sikkerhed og effektivitet er ikke fastlagt oseltamivir.

Der er ingen data om sikkerheden af ​​oseltamivir CC end 10 ml / min.

Lægemiddelinteraktioner

Stoffer, blok tubulær sekretion, i 2-3 gange forøge koncentrationen af ​​den aktive metabolit (på grund af hæmning af aktiv tubulær sekretion i nyrerne), der ikke kræver dosisjustering.