NORGE

Aktivt materiale: Amlodipin
Da ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanal blokker
ICD-10-koder (vidnesbyrd): I10, i20, I20.1
Når CSF: 01.03.02
Producent: PFIZER GmbH (Tyskland)

DOSERING FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller hvid eller næsten hvid, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с лого “Pfizer” på den ene side og “AML-5” – en anden.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, calciumhydrogenphosphat, vandfrit, натрия крахмала гликолат тип А, magnesiumstearat.

10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (3) – pakker pap.
14 PC. – pakninger Valium planimetrisk (1) – pakker pap.

Piller hvid eller næsten hvid, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с лого “Pfizer” på den ene side og “AML-10” – en anden.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, calciumhydrogenphosphat, vandfrit, натрия крахмала гликолат тип А, magnesiumstearat.

10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (3) – pakker pap.
14 PC. – pakninger Valium planimetrisk (1) – pakker pap.

* internationale fællesnavn, anbefales af WHO – amlodipinbesylat.

Farmakologisk virkning

Блокатор медленных кальциевых каналов, dihydropyridinderivat. Svyazыvayas med dyhydropyrydynovыmy receptorer, блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (i højere grad – в гладкомышечные клетки сосудов, end cardiomyocytter).

Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда двумя путями: расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (afterload), при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде; а также расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, og i iskæmiske områder af myokardiet, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (Prinzmetal angina) и предотвращает развитие коронароспазма, forårsaget af rygning.

У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска^® обеспечивает снижение АД на протяжении 24 h som i liggende stilling, så og stående. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (på 1 mm) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), myokardieinfarkt, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска^® предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, myokardieinfarkt, slag, ТЛП, koronar bypass podning, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Норваск^® не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV funktionsklasse NYHA klassifikation) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV funktionsklasse NYHA klassifikation) неишемической этиологии при применении Норваска^® существует вероятность возникновения отека легких.

Норваск^® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Farmakokinetik

Absorption og distribution

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, C_max blod opnås gennem 6-12 h efter indgivelse. Den absolutte biotilgængelighed af 64-80%. Spise påvirker ikke absorptionen af ​​amlodipin.

V_d равен примерно 21 l / kg. Plasmaproteinbinding er ca 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ.

C_ss plasma opnås gennem 7-8 dage af konstant dosis.

Metabolisme og udskillelse

Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T_1/2 fra plasmaet er om 35-50 ingen, что соответствует назначению препарата 1 tid / dag. Total clearance – 0.43 l/h/kg.

10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводится с мочой.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью T_1/2 stiger til 56-60 ingen.

T_1/2 из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ingen. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

У пожилых и более молодых людей время, påkrævet for at nå C_max amlodipin i blodplasma, практически одинаковое. У людей пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, hvilket fører til en stigning i AUC og T_1/2 (til 65 ingen).

Vidnesbyrd

- Arteriel hypertension (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);

— стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (Prinzmetal angina) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Dosisregime

På hypertension og angina средняя начальная доза составляет 5 mg 1 tid / dag, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной дозы, komponent 10 mg.

Tage piller inde 1 tid / dag, запивая необходимым объемом воды (til 100 ml).

Изменения режима дозирования Норваска^® при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

I ældre patienter препарат рекомендуется применять в средних терапевтических дозах, ændring af doseringen er ikke påkrævet.

Trods, at T_1/2 amlodipin, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у больных с нарушениями функции печени, каких-либо изменений дозы препарата у данной категории больных обычно не требуется.

På nyresvigt рекомендуется применять Норваск^® ved konventionelle doser, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T_1/2.

Side effekt

Bestemmelse af hyppigheden af ​​bivirkninger: tit (>1%), Sommetider (<1%), sjældent (<0.1%), sjældent (<0.01%).

Hjerte-kar-system: tit – perifert ødem (ankler og fødder), hjerteslag; Sommetider – overdreven reduktion af blodtrykket, ortostatisk hypotension, vaskulitis; sjældent – udvikling eller forværring af kongestiv hjerteinsufficiens; sjældent – hjerterytmeforstyrrelser (herunder bradykardi, ventrikulær takykardi og atrieflimren), myokardieinfarkt, brystsmerter, migræne.

På den del af bevægeapparatet: Sommetider – artralgi, muskelkramper, myalgi, rygsmerter, artrose; sjældent – myasthenia.

Fra den centrale og perifere nervesystem: tit – ощущение жара и “tidevand” af blod til huden i ansigtet, træthed, svimmelhed, hovedpine, døsighed; Sommetider – utilpashed, besvimelse, øget sved, asteni, gipestezii, paræstesi, perifericheskaya neuropati, rysten, søvnløshed, humør labilitet, usædvanlige drømme, nervøsitet, depression, alarm; sjældent – kramper, apati, ažitaciâ; sjældent – ataksi, hukommelsestab.

Fra fordøjelsessystemet: tit – mavesmerter, kvalme; Sommetider – opkastning, forstoppelse, flatulens, dyspepsi, diarré, anoreksi, mundtørhed, tørst; sjældent – giperplaziya højre, øget appetit; sjældent – gastritis, pancreatitis, giperʙiliruʙinemija, gulsot (normalt kolestatisk), stigning i levertransaminaser, hepatitis.

Fra det hæmatopoietiske system: sjældent – trombotsitopenicheskaya purpura, leukopeni, trombocytopeni.

Metabolisme: очень редко — гипергликемия.

Den åndedrætsorganerne: Sommetider – åndenød, rhinitis; очень редко — кашель.

Fra urinvejene: Sommetider – hyppig vandladning, smertefuld vandladning, nykturi, impotens; sjældent – dizurija, polyuri.

Allergiske reaktioner: Sommetider – kløe, udslæt; sjældent – angioødem, erythema multiforme, nældefeber.

Andre: Sommetider – alopeci, tinnitus, gynækomasti, stigning / fald i kropsvægt, synshandicap, dobbeltsyn, ccomodation, xeroftalmi, conjunctivitis, ømme øjne, smagsforstyrrelser, kuldegysninger, næseblod; sjældent – dermatitis; sjældent – parosmija, dermatoxerasia, koldsved, overtrædelse af hudens pigmentering.

Kontraindikationer

- Svær hypotension;

- Overfølsomhed over for lægemidlet;

- Overfølsomhed over for andre dihydropyridinderivater.

Graviditet og amning

Безопасность применения Норваска^® Graviditet og amning (amning) ikke installeret, Derfor er brugen af graviditet muligt kun i tilfælde, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период лактации (amning) следует прекратить либо прием препарата, либо грудное вскармливание.

Forsigtig

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, kronisk hjertesvigt (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии, аортальным стенозом, akut myokardieinfarkt (og for 1 måneder efter det).

Как и при назначении других блокаторов кальциевых каналов, необходимо соблюдать осторожность при приеме Норваска^® пациентами с СССУ, митральном стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, hypotension.

При лечении артериальной гипертензии Норваск^® можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, alpha- и бета-адреноблокаторами, ACE-hæmmere, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, NSAID, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

Для лечения стенокардии Норваск^® можно назначать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами в т.ч. patienter, Ildfaste til behandling med nitrater og/eller beta-adrenoblokatorami, i passende doser.

Норваск^® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, diabetes og gigt.

Норваск^® может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к сосудистому спазму (вазоконстрикции).

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться уменьшение дозы.

Во время лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (at forebygge ømhed, blødning og Gingival hyperplasi).

Anvendelse i Pediatrics

С осторожностью следует назначать препарат børn og unge under en alder af 18 år, tk. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Хотя на фоне приема Норваска^® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Overdosis

Symptomer: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, incl. med chok og død).

Behandling: udnævnelsen af ​​aktivt kul (især i den første 2 timer efter overdosis), ventrikelskylning (i nogle tilfælde), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, overvåge ydeevnen af hjerte og lunger, overvågning af BCC og diurezom. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови – Hæmodialyse er ikke effektiv.

Lægemiddelinteraktioner

Det kan forventes,, at hæmmere af mikrosomal oxidation vil øge plasmakoncentrationerne af amlodipin, øger risikoen for bivirkninger, og induktora mikrosomaionah lever enzymer – reducere.

При одновременном применении Норваска^® с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

В отличие от других блокаторов кальциевых каналов значимого взаимодействия препарата Норваск^® при совместном применении с НПВП, især med indomethacin, der er fundet.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и “loop” Diuretika, verapamil, ACE-hæmmere, betablokkere og nitrater; samt en stigning i deres hypotensive effekt, når de bruges sammen med alfa₁-adrenoblokatorami, neuroleptika.

Хотя при изучении препарата Норваск^® отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, forårsager QT-forlængelse (f.eks, amiodaron og quinidin).

При совместном применении с препаратами лития блокаторов кальциевых каналов (для Норваска^® данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (kvalme, opkastning, diarré, ataksi, rysten, støj i ørerne).

Amlodipin påvirker ikke in vitro graden af ​​binding til plasmaproteiner af digoxin, phenytoin, warfarin og indomethacin.

Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Однократный прием сильденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Ved samtidig brug af amlodipin og digoxin hos raske frivillige ændres serumniveauer og renal clearance af digoxin ikke..

Med en enkelt og gentagen brug i en dosis 10 mg amlodipin har ingen signifikant effekt på ethanols farmakokinetik.

Amlodipin påvirker ikke ændringer i protrombintid, forårsaget af warfarin.

Amlodipin forårsager ikke signifikante ændringer i cyclosporins farmakokinetik.

Samtidig enkeltdosis 240 ml grapefrugtjuice og 10 mg oral amlodipin er ikke ledsaget af en signifikant ændring i amlodipins farmakokinetik.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Lægemidlet bør opbevares ved temperaturer, der ikke overstiger 25 ° C, utilgængeligt for børn. Holdbarhed – 4 år.