NORGE

Aktivt materiale: Amlodipin
Da ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanal blokker
ICD-10-koder (vidnesbyrd): I10, i20, I20.1
Når CSF: 01.03.02
Producent: PFIZER GmbH (Tyskland)

DOSERING FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller hvid eller næsten hvid, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с лого “Pfizer” på den ene side og “AML-5” – en anden.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, calciumhydrogenphosphat, vandfrit, натрия крахмала гликолат тип А, magnesiumstearat.

10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (3) – pakker pap.
14 PC. – pakninger Valium planimetrisk (1) – pakker pap.

Piller hvid eller næsten hvid, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с лого “Pfizer” på den ene side og “AML-10” – en anden.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, calciumhydrogenphosphat, vandfrit, натрия крахмала гликолат тип А, magnesiumstearat.

10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (3) – pakker pap.
14 PC. – pakninger Valium planimetrisk (1) – pakker pap.

* internationale fællesnavn, anbefales af WHO – amlodipinbesylat.

Farmakologisk virkning

Блокатор медленных кальциевых каналов, dihydropyridinderivat. Svyazыvayas med dyhydropyrydynovыmy receptorer, блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (i højere grad – в гладкомышечные клетки сосудов, end cardiomyocytter).

Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда двумя путями: расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (afterload), при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде; а также расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, og i iskæmiske områder af myokardiet, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (Prinzmetal angina) и предотвращает развитие коронароспазма, forårsaget af rygning.

У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска^® обеспечивает снижение АД на протяжении 24 h som i liggende stilling, så og stående. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (på 1 mm) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), myokardieinfarkt, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска^® предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, myokardieinfarkt, slag, ТЛП, koronar bypass podning, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Норваск^® не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV funktionsklasse NYHA klassifikation) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV funktionsklasse NYHA klassifikation) неишемической этиологии при применении Норваска^® существует вероятность возникновения отека легких.

Норваск^® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Farmakokinetik

Absorption og distribution

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, C_max blod opnås gennem 6-12 h efter indgivelse. Den absolutte biotilgængelighed af 64-80%. Spise påvirker ikke absorptionen af ​​amlodipin.

V_d равен примерно 21 l / kg. Plasmaproteinbinding er ca 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ.

C_ss plasma opnås gennem 7-8 dage af konstant dosis.

Metabolisme og udskillelse

Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T_1/2 fra plasmaet er om 35-50 ingen, что соответствует назначению препарата 1 tid / dag. Total clearance – 0.43 l/h/kg.

10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводится с мочой.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью T_1/2 stiger til 56-60 ingen.

T_1/2 из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ingen. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

У пожилых и более молодых людей время, påkrævet for at nå C_max amlodipin i blodplasma, практически одинаковое. У людей пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, hvilket fører til en stigning i AUC og T_1/2 (til 65 ingen).

Vidnesbyrd

- Arteriel hypertension (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);

— стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (Prinzmetal angina) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Dosisregime

På hypertension og angina средняя начальная доза составляет 5 mg 1 tid / dag, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной дозы, komponent 10 mg.

Tage piller inde 1 tid / dag, запивая необходимым объемом воды (til 100 ml).

Изменения режима дозирования Норваска^® при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

I ældre patienter препарат рекомендуется применять в средних терапевтических дозах, ændring af doseringen er ikke påkrævet.

Trods, at T_1/2 amlodipin, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у больных с нарушениями функции печени, каких-либо изменений дозы препарата у данной категории больных обычно не требуется.

På nyresvigt рекомендуется применять Норваск^® ved konventionelle doser, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T_1/2.

Side effekt

Bestemmelse af hyppigheden af ​​bivirkninger: tit (>1%), Sommetider (<1%), sjældent (<0.1%), sjældent (<0.01%).

Hjerte-kar-system: tit – perifert ødem (ankler og fødder), hjerteslag; Sommetider – overdreven reduktion af blodtrykket, ortostatisk hypotension, vaskulitis; sjældent – udvikling eller forværring af kongestiv hjerteinsufficiens; sjældent – hjerterytmeforstyrrelser (herunder bradykardi, ventrikulær takykardi og atrieflimren), myokardieinfarkt, brystsmerter, migræne.

På den del af bevægeapparatet: Sommetider – artralgi, muskelkramper, myalgi, rygsmerter, artrose; sjældent – myasthenia.

Fra den centrale og perifere nervesystem: tit – ощущение жара и “tidevand” af blod til huden i ansigtet, træthed, svimmelhed, hovedpine, døsighed; Sommetider – utilpashed, besvimelse, øget sved, asteni, gipestezii, paræstesi, perifericheskaya neuropati, rysten, søvnløshed, humør labilitet, usædvanlige drømme, nervøsitet, depression, alarm; sjældent – kramper, apati, ažitaciâ; sjældent – ataksi, hukommelsestab.

Fra fordøjelsessystemet: tit – mavesmerter, kvalme; Sommetider – opkastning, forstoppelse, flatulens, dyspepsi, diarré, anoreksi, mundtørhed, tørst; sjældent – giperplaziya højre, øget appetit; sjældent – gastritis, pancreatitis, giperʙiliruʙinemija, gulsot (normalt kolestatisk), stigning i levertransaminaser, hepatitis.

Fra det hæmatopoietiske system: sjældent – trombotsitopenicheskaya purpura, leukopeni, trombocytopeni.

Metabolisme: очень редко — гипергликемия.

Den åndedrætsorganerne: Sommetider – åndenød, rhinitis; очень редко — кашель.

Fra urinvejene: Sommetider – hyppig vandladning, smertefuld vandladning, nykturi, impotens; sjældent – dizurija, polyuri.

Allergiske reaktioner: Sommetider – kløe, udslæt; sjældent – angioødem, erythema multiforme, nældefeber.

Andre: Sommetider – alopeci, tinnitus, gynækomasti, stigning / fald i kropsvægt, synshandicap, dobbeltsyn, ccomodation, xeroftalmi, conjunctivitis, ømme øjne, smagsforstyrrelser, kuldegysninger, næseblod; sjældent – dermatitis; sjældent – parosmija, dermatoxerasia, koldsved, overtrædelse af hudens pigmentering.

Kontraindikationer

- Svær hypotension;

- Overfølsomhed over for lægemidlet;

- Overfølsomhed over for andre dihydropyridinderivater.

Graviditet og amning

Безопасность применения Норваска^® Graviditet og amning (amning) ikke installeret, Derfor er brugen af graviditet muligt kun i tilfælde, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период лактации (amning) следует прекратить либо прием препарата, либо грудное вскармливание.

Forsigtig

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, kronisk hjertesvigt (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии, аортальным стенозом, akut myokardieinfarkt (og for 1 måneder efter det).

Как и при назначении других блокаторов кальциевых каналов, необходимо соблюдать осторожность при приеме Норваска^® пациентами с СССУ, митральном стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, hypotension.

При лечении артериальной гипертензии Норваск^® можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, alpha- и бета-адреноблокаторами, ACE-hæmmere, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, NSAID, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

Для лечения стенокардии Норваск^® можно назначать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами в т.ч. patienter, Ildfaste til behandling med nitrater og/eller beta-adrenoblokatorami, i passende doser.

Норваск^® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, diabetes og gigt.

Норваск^® может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к сосудистому спазму (вазоконстрикции).

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться уменьшение дозы.

Во время лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (at forebygge ømhed, blødning og Gingival hyperplasi).

Anvendelse i Pediatrics

С осторожностью следует назначать препарат børn og unge under en alder af 18 år, tk. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Хотя на фоне приема Норваска^® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Overdosis

Symptomer: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, incl. med chok og død).

Behandling: udnævnelsen af ​​aktivt kul (især i den første 2 timer efter overdosis), ventrikelskylning (i nogle tilfælde), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, overvåge ydeevnen af hjerte og lunger, overvågning af BCC og diurezom. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови – Hæmodialyse er ikke effektiv.

Lægemiddelinteraktioner

Det kan forventes,, at hæmmere af mikrosomal oxidation vil øge plasmakoncentrationerne af amlodipin, øger risikoen for bivirkninger, og induktora mikrosomaionah lever enzymer – reducere.

При одновременном применении Норваска^® с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

В отличие от других блокаторов кальциевых каналов значимого взаимодействия препарата Норваск^® при совместном применении с НПВП, især med indomethacin, der er fundet.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и “loop” Diuretika, verapamil, ACE-hæmmere, betablokkere og nitrater; samt en stigning i deres hypotensive effekt, når de bruges sammen med alfa₁-adrenoblokatorami, neuroleptika.

Хотя при изучении препарата Норваск^® отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, forårsager QT-forlængelse (f.eks, amiodaron og quinidin).

При совместном применении с препаратами лития блокаторов кальциевых каналов (для Норваска^® данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (kvalme, opkastning, diarré, ataksi, rysten, støj i ørerne).

Amlodipin påvirker ikke in vitro graden af ​​binding til plasmaproteiner af digoxin, phenytoin, warfarin og indomethacin.

Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Однократный прием сильденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 mg er ikke ledsaget af væsentlige ændringer i atorvastatins farmakokinetik.

Ved samtidig brug af amlodipin og digoxin hos raske frivillige ændres serumniveauer og renal clearance af digoxin ikke..

Med en enkelt og gentagen brug i en dosis 10 mg amlodipin har ingen signifikant effekt på ethanols farmakokinetik.

Amlodipin påvirker ikke ændringer i protrombintid, forårsaget af warfarin.

Amlodipin forårsager ikke signifikante ændringer i cyclosporins farmakokinetik.

Samtidig enkeltdosis 240 ml grapefrugtjuice og 10 mg oral amlodipin er ikke ledsaget af en signifikant ændring i amlodipins farmakokinetik.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Lægemidlet bør opbevares ved temperaturer, der ikke overstiger 25 ° C, utilgængeligt for børn. Holdbarhed – 4 år.