NITRO

Aktivt materiale: Nitroglycerin
Da ATH: C01DA02
CCF: Perifere vasodilatatorer. Antianginal stof
Når CSF: 01.06.01.01.05
Producent: Orion Corporation (Finland)

DOSERING FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Infusionsvæsken koncentrat klar, farveløs.

Hjælpestoffer: ethanol 96%, propylenglycol n / parenteral ca., vand d / og.

2 ml – glasampul (5) – pakker pap.

Infusionsvæsken koncentrat klar, farveløs.

Hjælpestoffer: ethanol 96%, propylenglycol n / parenteral ca., vand d / og.

5 ml – glasampul (5) – pakker pap.

BESKRIVELSE AF AKTIVE STOFFER.

Farmakologisk virkning

Perifer vasodilatator med en primær virkning på venekar. Antianginalægemidler. Virkningsmekanismen omfatter frigivelse af aktivt stof nitrogenoxid i vaskulær glat muskulatur. Nitrogenoxid forårsager aktivering af guanylatcyklase og forøger niveauet af cGMP, som i sidste ende fører til relaksation af glat muskulatur. Under indflydelse af nitroglycerin arterioler og præ- kapillære lukkemuskler slappe mindre grad, end de store arterier og vener. Dette skyldes til dels de refleks reaktioner, og mindre intens form for nitrogenoxid molekyler af det aktive stof i væggene i arterioler.

Virkningen af ​​nitroglycerin hovedsagelig skyldes et fald i myocardialt oxygenbehov ved at reducere preload (udvidelse af perifere vener og reducere blodtilførslen til højre atrium) og afterload (reduktion i systemisk vaskulær modstand). Det fremmer omfordeling af koronare blodgennemstrømning i det iskæmiske område subendokardiale infarkt. Det øger motion tolerance hos patienter med koronararteriesygdom, stenokardiey. I hjertesvigt bidrager til aflæsning af myokardiet skyldes primært faldet i preload. Det reducerer trykket i lungekredsløbet.

Farmakokinetik

Når du er inde absorberes fra mave-tarmkanalen, udsat effekt “første passage” gennem leveren. Med sublingual anvendelse af denne virkning er fraværende, en terapeutisk plasmakoncentration nås inden for et par minutter. Det metaboliseres i leveren med deltagelse af nitrat. Fra dinitro metabolitter af nitroglycerin kan forårsage udtalt vasodilatation; måske, de bestemmer de terapeutiske virkninger af nitroglycerin, når de administreres.

Plasmaproteinbindingen er 60%. T_1/2 efter indtagelse – 4 ingen, hvis sublingual ansøgning – 20 m, Efter jeg / v administration – 1-4 m. Anmeld meste nyrerne.

Vidnesbyrd

Sublingual og buccal administration: lindring og forebyggelse af angina-anfald; som et middel til førstehjælp til akut myokardieinfarkt og akut venstre ventrikel svigt præhospitale.

Oralt: lindring og forebyggelse af angina-anfald, genoptræning behandling efter myokardieinfarkt.

For i / v administration: akut myokardieinfarkt, incl. Komplikationer af akut svigt i venstre ventrikel; ustabil angina; lungeødem.

Til kutan anvendelse: forebyggelse af anginaanfald.

Dosisregime

Påfør sublingual, buccal, inde, pels handsker, / Drop. Dosis og behandlingsregime indstilles individuelt, afhængig af beviser, specifikke kliniske situation, doseringsformen.

Side effekt

Hjerte-kar-system: svimmelhed, hovedpine, takykardi, rødme af huden, føle varmen, hypotension; sjældent (især i overdosis) – kollaps, cyanose.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning.

CNS: sjældent (især i overdosis) – angst, psykotiske reaktioner.

Allergiske reaktioner: sjældent – hududslæt, kløe.

Lokale reaktioner: snurren, brænding, erytem.

Andre: metgemoglobinemiâ.

Kontraindikationer

Chok, kollaps, hypotension (systolisk blodtryk<100 mmHg., diastolisk blodtryk<60 mmHg.), akut myokardieinfarkt med alvorlig hypotension, gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiomyopati, konstriktiv pericarditis, hjertetamponade, toksisk lungeødem, intrakraniel hypertension (incl. i hæmoragisk apopleksi, efter en nylig hovedtraume), vinkel-lukning glaukom med højt intraokulært tryk. Overfølsomhed over for nitrat.

Graviditet og amning

Brugen af ​​nitroglycerin under graviditet og amning (amning) kun i de tilfælde,, når den tilsigtede fordele for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret eller barn.

Forsigtig

At bruge forsigtighed hos patienter med svær cerebral arteriosklerose, lidelser i cerebral cirkulation, en tendens til ortostatisk hypotension, med alvorlig anæmi, ældre patienter, samt hypovolæmi og udtrykt overtrædelser af lever og nyrer (til parenteral anvendelse).

Med langvarig brug kan udvikle tolerance over for virkningerne af nitrater. For at undgå tolerance anbefaler, at en 10-12-timers pause i deres ansøgning for hver 24-timers cyklus.

Hvis kutan anvendelse af nitroglycerin optræder angina, det skal være til at stoppe med at tage nitroglycerin under tungen.

Under behandlingen, undgå alkohol.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Nitroglycerin kan nedsætte hastigheden af ​​psykomotoriske reaktioner, der bør tages i betragtning, når man fører motorkøretøj eller travlt med andre potentielt farlige aktiviteter.

Lægemiddelinteraktioner

Mens anvendelsen af ​​vasodilatorer, ACE-hæmmere, calciumantagonister, betablokkere, Diuretika, tricykliske antidepressiva, MAO-hæmmere, ethanol, ethanolholdige lægemidler kan øge den hypotensive virkning af nitroglycerin.

Mens anvendelsen af ​​beta-blokkere, calciumantagonister forbedret antianginale.

I en ansøgning med sympatomimetika kan reducere antianginal effekt af nitroglycerin, hvilken, på tur, kan reducere pressoreffekten sympatomimetiske (som følge af mulig hypotension).

Med samtidig anvendelse af midlerne, har antikolinerg aktivitet (incl. tricykliske antidepressiva, dizopiramida) udvikle sialoschesis, mundtørhed.

Der er begrænsede data om, at acetylsalicylsyre, anvendes som et analgetisk middel, øger koncentrationen af ​​nitroglycerin i blodplasmaet, som kan være ledsaget af øget hypotensiv virkning og hovedpine.

Flere undersøgelser observeret et fald vasodilaterende virkning af nitroglycerin på baggrund af langtidsbehandling med acetylsalicylsyre.

Det antages, der kan øge antitrombotiske virkning af aspirin.

Mens anvendelsen af ​​nitroglycerin aftager virkningen af ​​acetylcholin, gistamina, noradrenalin.

På baggrund af / i nitroglycerin kan reducere den antikoagulerende virkning af heparin.

Med samtidig brug kan øge biotilgængeligheden af ​​dihydroergotamin og reduceret antianginal virkning af nitroglycerin.

I en ansøgning med novokainamidom kan øge den hypotensive effekt og udvikling af sammenbrud.

I en ansøgning med rizatriptanom, sumatriptan øger risikoen for koronar spasmer; med sildenafilom – risiko for alvorlig hypotension og myokardieinfarkt; med quinidin – muligt ortostatisk kollaps; ethanol – alvorlig svaghed eller svimmelhed.