NEBIDO

Aktivt materiale: Testosteron
Da ATH: G03BA03
CCF: Androgen medicin – депо форма
ICD-10-koder (vidnesbyrd): E23.0, E29.1
Når CSF: 15.11.02.01
Producent: Bayer Schering Pharma AG (Tyskland)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Løsningen for / m klar, gullig, масляный.

Hjælpestoffer: бензилбензоат, масло касторовое очищенное (til indsprøjtning).

4 ml – hætteglas med mørkt glas (1) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Андроген. Тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, testosteron. Активная форма, Testosteron, образуется в результате расщепления боковой цепи.

Testosteron – мужской половой гормон, обладающий всем спектром биологической активности, необходимой для формирования и поддержания андрогенных функций. Syntetiseret, hovedsageligt, в яичках и, mindre, в коре надпочечников. Обеспечивает формирование внутренних и наружных половых органов по мужскому типу во время внутриутробного развития, в раннем детстве; в период полового созревания – формирование половых органов и развитие вторичных половых признаков. Впоследствии тестостерон обеспечивает поддержание мужского фенотипа и андрогенозависимых функций (f.eks, сперматогенез, половые железы). Он также регулирует выполнение некоторых функций, f.eks, в коже, muskel, костях скелета, nyre, leveren, костном мозге и ЦНС.

Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке. К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся импотенция, nedsat sexlyst, fatiguability, депрессивные настроения, fravær, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза. Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.

В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, hovedsageligt, андрогенным (f.eks, простата, sædblærer, придаток яичка) или белково-анаболическим (muskel, knogler, кроветворная система, nyrer, leveren).

Действие тестостерона в некоторых органах проявляется после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (f.eks, гипофиза, fedtvæv, hjerne, костей и в тестикулярных клетках Лейдига).

Mænd, страдающих гипогонадизмом, применение андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние, улучшая настроение.

Farmakokinetik

Absorption

После в/м инъекции масляного раствора тестостерон ундеканоат постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Повышение сывороточных концентраций тестостерона относительно исходных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.

Distribution

В ходе двух отдельных исследований средние C_max testosteron, составляющие 24 нмоль/л и 45 nmoli /, определялись соответственно через 14 og 7 дней после однократной в/м инъекции тестостерона ундеканоата в дозе 1 г мужчинам с гипогонадизмом. В сыворотке мужчины связывание с белками (ГСПС и альбумином) er om 98%. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. После в/в инфузии тестостерона пожилым мужчинам V_d составлял около 1 l / kg.

После повторных в/м инъекций тестостерона ундеканоата в дозе 1 г мужчинам с гипогонадизмом при интервале между инъекциями в 10 недель C_ss достигалась между 3 og 5 инъекциями. Средние значения максимальных C_ss и минимальных C_ss тестостерона составляли около 42 og 17 нмоль/л соответственно. T_1/2 тестостерона составляет около 90 dage, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.

Metabolisme

Testosteron, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем р-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты.

Fradrag

Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в моче в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, og 6% после прохождения кишечно-печеночной циркуляции обнаруживается в кале. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон.

Vidnesbyrd

— недостаточность тестостерона при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин.

Dosisregime

Инъекция Небидо в дозе 1 g (1 ampul) производится 1 en gang hver 10-14 uger. При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточного уровня тестостерона, и не происходит кумуляции вещества.

Инъекции следует производить очень медленно. Небидо можно вводить только строго в/м. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы препарат не попал в кровеносный сосуд.

Перед началом лечения следует определить величину содержания тестостерона в сыворотке. Первый интервал между инъекциями может быть сокращен, но должен составлять не менее 6 uger. C_ss при такой дозе достигается быстро.

В конце интервала между инъекциями рекомендуется измерять величину содержания тестостерона в сыворотке. Если его уровень ниже нормальных показателей, то данный факт может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями. При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности продления данного интервала. Интервал между инъекциями должен оставаться в пределах рекомендуемого диапазона в 10-14 uger.

Side effekt

Вследствие малой выборки участников исследований, частота возникновения каждого зарегистрированного побочного эффекта, появление которого предположительно связано с применением препарата, попадает, i det mindste, в категорию “tit” (≥1 %).

Fra fordøjelsessystemet: ≥1 % – diarré.

På den del af bevægeapparatet: ≥1 % – smerter i benene, artralgi.

CNS: ≥1 % – svimmelhed, hovedpine.

Den åndedrætsorganerne: ≥ 1% – respirationssvigt.

Dermatologiske reaktioner: ≥1 % – acne, kløe, кожные нарушения.

På den del af det endokrine system: ≥1 % – brystsmerter, gynækomasti.

På den del af det reproduktive system: ≥1 % – smerter i testiklerne (prostata sygdomme). Зарегистрирован один случай уплотнения средней части небольшой по размеру предстательной железы.

Lokale reaktioner: ≥1 % – smerte på injektionsstedet, подкожная гематома в месте инъекции.

Andre: ≥1 % – øget sved.

В литературе описаны следующие побочные реакции на препараты, содержащие тестостерон:

Kontraindikationer

— андрогенозависимая карцинома предстательной железы;

— андрогенозависимая карцинома молочной железы у мужчин;

- Hypercalcæmi, сопутствующая злокачественным опухолям;

— опухоли печени в настоящее время или в анамнезе;

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

Небидо не применяют у женщин.

FRA forsigtighed следует применять препарат у пациентов с синдромом апноэ.

Graviditet og amning

Небидо не применяют у женщин.

Forsigtig

При применении андрогенов для лечения пациентов пожилого возраста может повышаться риск развития гиперплазии предстательной железы. Несмотря на отсутствие данных о том, что андрогены могут вызывать карциному предстательной железы, они могут способствовать росту уже имеющейся карциномы. Поэтому перед началом лечения препаратами, содержащими тестостерон, следует исключить рак предстательной железы.

В качестве профилактики рекомендуется проводить регулярные обследования предстательной железы у мужчин.

Patienter, находящихся на длительной терапии андрогенами, рекомендуется периодически контролировать гемоглобин и гематокрит с целью выявления случаев полицитемии.

På baggrund af sex steroider, к которым относится и тестостерон, в редких случаях наблюдались доброкачественные и, еще реже, злокачественные опухоли печени, которые могут привести к внутрибрюшному кровотечению. Если на фоне лечения препаратом Небидо развиваются сильные боли в верхней части живота, увеличена печень, или присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, то при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.

Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, склонных к отекам.

Существующий синдром апноэ во сне может усилиться.

Андрогены не применяют для усиления развития мышц у здоровых субъектов, равно как и для повышения физической способности.

Как и все масляные растворы, Небидо вводят в/м. Erfaringerne viser, что при чрезвычайно медленном введении раствора можно избежать появления кратковременных реакций, в редких случаях наблюдающихся во время или сразу после инъекции масляного раствора (позывы к кашлю, приступы кашля, respiratorisk insufficiens).

Anvendelse i Pediatrics

Клинические испытания Небидо с участием детей или подростков младше 18 år до настоящего времени не проводились.

Использование тестостерона для лечения детей наряду с маскулинизацией может вызывать ускорение роста и созревания костной ткани, а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению конечного роста. Возможно появление обыкновенных угрей.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Небидо не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Overdosis

В случае передозировки специальных терапевтических мероприятий не требуется, за исключением временного прекращения терапии или снижения дозы.

Lægemiddelinteraktioner

Под влиянием андрогенов возможно усиление гипогликемических эффектов инсулина. Может потребоваться уменьшение дозы гипогликемического препарата.

Mulige interaktioner med lægemidler, индуцирующими микросомальные ферменты (f.eks, barbiturater), что может привести к возрастанию клиренса тестостерона.

Андрогены могут повлиять на метаболизм других лекарственных средств. В соответствии с этим, концентрации лекарственных веществ в плазме и тканях могут изменяться: f.eks, может наблюдаться возрастание концентрации оксифенбутазона в сыворотке. Udover, тестостерон и его производные могут повышать активность пероральных антикоагулянтов, что может привести к необходимости коррекции дозы. Независимо от данного факта, в качестве общего правила следует всегда соблюдать ограничения, касающиеся в/м инъекций пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.

Поскольку исследований совместимости не проводилось, не следует смешивать данный препарат с другими лекарственными средствами.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 25 °. Holdbarhed – 3 år.