Foxglove er lilla – Digitalis purpurea L.

Lyselskende urteagtig flerårig plante 1,5-2 m høj, familier norichnikovыh (Scrophulariaceae). Under naturlige forhold vokser rævehandske lilla i Central- og Vesteuropa, i Norden Afrika. Til industrielle formål dyrkes planten i mange lande i verden..

Den kemiske sammensætning af digitalis

Luftdelen af ​​planten indeholder steroidglykosider (digitoxine, β-acetyldigitoxin, digitonin, gatoxin, gitonin), såvel som et antal ægte glycosider purpureaglycosider A og B), som i løbet af tørring og opbevaring af lilla rævehandske bliver til hoved (sekundær) glikozidy. Udover, planten indeholder et antal organiske syrer, saponiner, flavonoidы, cholin og andre forbindelser.

Farmakologiske egenskaber hos rævehandske

Digitalis purpurea glycosider er mest vedholdende i kroppen sammenlignet med andre hjerteglycosider, når de anvendes internt, hvilket forklares med tilstedeværelsen i deres sukkermolekyle, usædvanligt for vævsmetabolisme - digitoxose. For Eksempel, ved intern brug af digitaloxica udvikles den kardiotropiske effekt først efter 2-4 timer. I denne henseende klassificeres glycosiderne af digitalis purpurova med hensyn til udviklingshastigheden for kardiotropisk specifik aktivitet som langsomt virkende kardiale glycosider.. Udover, hvis den cardiotoniske virkning af hjerteglykosider i strophanthus-gruppen varer 24-30 timer, så for digitoxin er denne periode 2-3 uger.

På trods af langsom absorption fra mave-tarmkanalen, planteglykosider akkumuleres gradvist i kroppen, når de indtages, og har en høj grad af kumulation. For Eksempel, hastigheden af ​​digitoxininaktivering og eliminationsproces er så lav, at dens halveringstid (nedsat plasmakoncentration med 50 %) er 160 ingen. Med hensyn til virkningens varighed og evnen til at kumulere rangeres digitoxin først blandt alle kendte hjerteglykosider: efterfulgt af digoxin, celanidistrophanthin.

Et karakteristisk farmakodynamisk tegn på hjerteglykosider i digitalis purpurova, især digitoxin og gitoxin, er en direkte effekt på hjertet. Denne handling skyldes den overvejende ophobning af stoffet i hjertevævet og bestemmes af hjertemusklens høje følsomhed over for denne gruppe af medicinske forbindelser. Biotransformation af planteglycosider forekommer hovedsageligt i leveren og er karakteriseret ved den sekventielle spaltning af molekylet i glyconer og aglyconer (genin), desuden gennemgår digitoxin i leveren også hydroxylering. Planteglykosider udskilles delvist af nyrerne, men hovedsagelig med galde i tarmene, mens 7-15 % digitoxin absorberes igen i blodet, forårsager ophobning af lægemidlet og muligheden for forgiftning. Digitoxin udskilles næsten ikke af nyrerne.

Den specifikke farmakologiske aktivitet af digitalis og dets individuelle glycosider bestemmes af de generelle principper for virkningen af ​​kardiale glycosider på kroppen.. Det er kendetegnet ved følgende hovedaspekter af handling:

• Direkte effekt på vævsmetabolisme i hjertemusklen (positiv, inotrop effekt);
• Diastolisk handling (negativ kronotrop effekt), udført ved central vagotrop regulering;
• Hæmmende virkning på det hjerteledende system, især at gennemføre excitation langs det atrioventrikulære bundt.

Den vigtigste farmakologiske egenskab ved hjerteglykosider, især rævehandske lilla, deres høje effektivitet bør overvejes under forhold med en patologisk model for hjertesvigt. Under indflydelse af hjerteglykosider falder den generelle perifere vaskulære resistens, forbedrer vævsblodforsyningen og iltningsprocessen, desuden forbedres blodtilførslen til hjertemusklen på grund af normaliseringen af ​​generel hæmodynamik.

Biologisk standardisering af det vigtigste hjerteglykosid - rævehandske purpurova - blev udført på forskellige typer forsøgsdyr. Den biologiske aktivitet af digitoxin under standardisering på frøer er 8000 - 10 LLC LED, på katte - 2300-2400 KED.

Giftige fænomener i et eksperiment på dyr under indvirkning af planteglykosider er forbundet med en overdosis og med deres høje kapacitet til kumulation, som er ledsaget af hjerte- og ekstracardiac syndromer. Dyr udvikler ekstrasystole, arytmi, komplet atrioventrikulær blok, atrieflimren, der er lidelser i mave-tarmkanalen (opkastning, diarré) og af CNS.

Anvendelsen af ​​digitalis purpurova i medicin

Galeniske former for lilla rævehandske, såvel som fytopræparater, hjerteglykosider, der indeholder det, anvendes til kronisk hjertesvigt, mitralfejl og andre sygdomme i det kardiovaskulære system, ledsaget af atrieflimren, desuden oversætter selv små doser af digitalis-lægemidler den takysystoliske form for arytmi til en bradysystolisk form, hvilket er mere gunstigt for patienten.

Af største praktisk betydning er brugen af ​​digitalis purpuriske præparater til hjertefejl med symptomer på stagnation, når hjertet ikke kan klare den fysiologiske belastning. I dette tilfælde stiger patientens venetryk., hjertet er udvidet, leverstørrelsen øges, niveauet af urinproduktion falder markant, signifikant ødem bemærkes.

Terapeutiske doser af digitalis purpurova-lægemidler fører til gendannelse af hjertets normale fysiologiske aktivitet. Effektiviteten af ​​behandlingen manifesteres i en reduktion i hjertets størrelse, sænke niveauet af venøst ​​tryk og øge urinproduktionen. Hævelse forsvinder hos patienter, leverfunktion og dens størrelse er normaliseret. På grund af normaliseringen af ​​generel hæmodynamik, gendannelse af blodcirkulationen i væv og normal vævsåndedræt hos patienter, åndenød reduceres markant og cyanose forsvinder. Der er et fald i pulsfrekvensen på grund af den centrale vagotroiske virkning og effekten på ledningen langs det atrioventrikulære bundt.

Varigheden af ​​recepten af ​​digitalis-lægemidler bestemmes af tidspunktet for gendannelsen af ​​blodcirkulationen og den normale puls, normalisering af urinproduktionen, forsvinden af ​​ødem og et tilsvarende fald i patientens kropsvægt, forbedre søvn og generel tilstand. Normalt ordineres digitalis-lægemidler i lang tid (måneder). Under behandlingen er det nødvendigt nøje at overvåge hovedindikatorerne for det kardiovaskulære system og patientens generelle tilstand..

Ved korrekt brug af stoffer bør bivirkninger ikke observeres, man skal dog tage højde for muligheden for individuel overfølsomhed hos patienten.

Bivirkninger af digitalis-lægemidler

I tilfælde af en overdosis af digitalis purpurea-lægemidler eller med for langvarig brug af terapeutiske doser,, alvorlig forgiftning, baseret på den selektive virkning af hjerteglykosider på hjertet. De vigtigste symptomer på hjerteglykosidforgiftning: en kraftig afmatning i pulsen, forekomsten af ​​polytopisk ekstrasystol, ʙigeminii. Udseendet af bradykardi eller tab af enkelt puls, samt parrede ekstrasystoles ("Digital bigemia") kræver øjeblikkelig seponering af lægemidlet for at undgå fuldstændig atrioventrikulær blokering. Undertiden med en overdosis af digitalis observeres kvalme, opkastning og nedsat urinproduktion. I tilfælde af toksiske fænomener er brugen af ​​kaliumchlorid indikeret, atropyna, koffein, unitiola.

Kontraindikationer for udnævnelsen af ​​digitalis: koronarinsufficiens (især med sklerose i hjertets koronarkar), akut myokardieinfarkt, vыrazhennaya bradykardi, komplet atrioventrikulær blok, aktiv endokarditis og reumatisk hjertesygdom (fare for emboli). Digitalis er ikke indikeret for kompenserede hjertefejl.

Der skal udvises forsigtighed med digitalis-præparater for aortadefekter (især stenose), ledsaget af vedvarende bradykardi. Når bradykardi, udvikler sig fra små doser af fingerbøl, stoffet kan ordineres sammen med Krasavka.

Formuleringer, indgivelsesmåde og dosis af fingerbøl

Foxglove bladpulver (Pulveriserede blade Digitalis). Hakkede blade med stiklinger, grønt pulver. Aktivitet 50-66 ICE pr 1 g. Tildel voksne voksne med 0,05-0,1 g pr. Reception 2-3 gange om dagen. Kan også indgives i stearinlys. Børn under 1 året er ordineret til 0,005-0,01 g; fra 2 til 5 år - 0,02-0,03 g hver; fra 6 til 12 år - 0,03-0,06 g pr. aftale.

Højere doser til voksne: enkeltværelse 0,1 g, daglige 0,5 g.

Højere doser til børn:

• alderen 6 måned - en gang 0,005 g, daglige 0,02 g;
• fra 6 Måneder før 1 år - en gang 0,01 g, daglige 0,04 g;
• alderen 2 år - engang 0,02 g; daglige 0,08 g;
• 3—4 år - engang 0,03 g, daglige 0,12 g;
• 5—6 år - single 0,04 g, daglige 0,16 g;
• 7-9 år - engang 0,05 g, daglige 0,2 g;
• 10-14 år - enkelt 0,05-0,075 g, dagligt 0,2-0,3 g.

Fås i pulver- og tabletform, indeholdende 0,05 g rævehandelpulver. Opbevar pulver med forsigtighed.

Infusion af rævehandskeblade (Digitalis injiceret blad) fremstillet med en hastighed på 0,5-1 g blade pr 180 ml vand. Tildel til voksne 1 spiseskefuld 3-4 gange om dagen. For børn skal du forberede en infusion på 0,1-0,4 g pr 100 ml; give videre 1 te - 1 dessert ske 3-4 gange om dagen. Infusionen kan også administreres i lavementer..

Digitoxine (Digitoxin) er det mest aktive glykosid af digitalis purpurea og er et hvidt pulver, sammensat af farveløs, rektangulære krystaller med bitter smag, næppe opløseligt i vand, godt - alkohol.

En af de vigtigste fordele ved digitaloxin i forhold til andre lægemidler af digitalis purpurova er, at det altid er den samme aktivitet., uændret under opbevaring. Som et resultat doseres den gravimetrisk og kræver ikke biologisk standardisering for at afklare aktiviteten.. Allerede efter 25 minutter efter indtagelse af digitoxin manifesteres dens virkning, den maksimale effekt observeres efter 4-12 timer.

Under indflydelse af lægemidlet ændres energiprocesser i myokardiet, som et resultat af, at hjertets muskels sammentrækningskraft øges, systol bliver kortere og stærkere, og diastolen er forlænget, forbedrer diastolisk ventrikulær fyldning. En vigtig fordel ved digitoxin i forhold til andre hjerteglykosider, især fra andre typer af fingerbøl (uldne, ciliated) og strofe, er en udtalt evne til at forkorte hjerteslag.

Hos patienter med kredsløbsinsufficiens bliver atriel takyarytmi til bradyarytmi, pulsunderskud forsvinder eller falder markant, blodgennemstrømningshastigheden stiger som i en stor, og i lungecirkulationen, nedsat venetryk, dagligt urinproduktion stiger markant, og kropsvægt falder. Digitoxin påvirker også blodkar, som et resultat af hvilke nyrerne, hud, muskler udvides, og regionernes skibe, innerveret af cøliaki, indsnævre. Dette fører til en omfordeling af blodmasse i forskellige organer og væv..

Forbedret hæmodynamik og vasodilatation af nyrerne forårsager en udtalt vanddrivende virkning af lægemidlet. Mængden af ​​cirkulerende blod normaliseres gradvist. Som et resultat af forkortelse af systole og forlængelse af diastol øges koronar blodgennemstrømning.

Sammenlignet med andre hjerteglykosider binder digitoxin stærkest til serumalbumin, som sammen med dets langsomme fjernelse fra kroppen forårsager kumulation, udtrykt i dette lægemiddel i større grad, end andre hjerteglykosider. Den høje evne hos digitoxin til at kumulere kræver omhyggelig overvågning af dets handling.

Digitoxin ordineres til kronisk hjertesvigt i forskellige etiologier (hjerte sygdom, kardioskleroz, hypertonisk sygdom, myokardie dystrofi), det kan også bruges til akut hjertesvigt. Det mest effektive stof mod sygdomme, ledsaget af atrieflimren og i nogle former for paroxysmer- ondartet takykardi, såvel som med fase II kredsløbssvigt. Tilfredsstillende resultater observeres i trin III-mangel, ofte i disse tilfælde, når andre stoffer (strophanthin) ineffektiv.

Digitoxin administreres oralt. På grund af lægemidlets høje evne til at kumulere, bør digitaloxinbehandling stort set individualiseres.. Der er dog også ordninger for brug af stoffet.. Det mest almindelige er følgende:

• på 1. dag 6-8 tabletter 0,1 mg (4 piller med det samme, 1-2 tabletter hver 6-8 timer);
• 2-1. og 3. dag, 4-5 tabletter.

Når den ønskede effekt opstår (nedsat åndenød, langsommere puls, positiv diurese) patienten ordineres en vedligeholdelsesdosis (1 Tablet om dagen); nogle gange skiftevis: en dag - 2 tabletter, en anden - 1 tablet.

Der er en anden ordning for brug af stoffet.: 5—6 tabletter om dagen 3 dage, og derefter en vedligeholdelsesdosis - 1-2 tabletter om dagen. I nogle tilfælde er det nok 1 tabletter per dag.

Bivirkninger og kontraindikationer, der er almindelige for lægemidlerne til digitalis purpurova. Det vil forstås (muligheden for overfølsomhed over for lægemidlet; på grund af sin høje kapacitet til kumulation anbefaler nogle forskere kun at bruge digitoxin på et hospital.

Gitoxin (Gitoksin) - fint krystallinsk hvidt pulver med bitter smag, uopløseligt i vand, det er opløseligt i alkohol. Smeltepunkt 263-265 ° С. IN 1 g gitoxin indeholder 1000 KED, eller 8330 IS. Af graden af ​​biologisk aktivitet er lægemidlet tæt på digitoxin, men noget ringere end ham: 1 Digitoxin KED svarer 0,42 mg, og 1 KED - gitoxin - 1 mg. Imidlertid er lægemidlers biologiske aktivitet, når de bestemmes på frøer, praktisk talt den samme. Gitoxin destrueres ikke, når det tages oralt, absorberes hurtigt og fuldstændigt, kumulerer godt, noget ringere i forhold til digitoxin, irriterer ikke slimhinden i mave-tarmkanalen. Dens aktivitet ændres ikke under opbevaring.

Lægemidlet har en udtalt kardiotonisk virkning., manifesteret i forkortelse og styrkelse af systole, forlængende diastole, hjælper med at bremse puls.

Ordinere lægemidlet til hjertesvigt trin II og III i forskellige etiologier; det anbefales at bruge stoffet hovedsageligt i former, ledsaget af atrieflimren.

Gitoxin ordineres internt, startende fra 0,0003-0,0004 g / dag med en efterfølgende dosisreduktion til 0,0002-0,0001 g / dag. Når effekten er opnået, vælges en individuel vedligeholdelsesdosis., hvilke patienter tager i lang tid.

Mulige komplikationer og forholdsregler er de samme, som med andre digitalis-lægemidler.

Cordigit (Hjerteknust) - Novogalenovyh udarbejdelse af tørre blade og lilla fingerbøl, indeholder en mængde af glycosider (gitoksin og digitoxin). Svagt gult, amorft pulver, det er opløseligt i vand, let - i chloroform, alkohol, acetone, uopløseligt i petroleumsether.

Ved udpegelsen kordigita terapeutisk effekt observeret i 1. dag, selv i alvorlige stagnation (Den kraftige stigning i leveren, ascites). Action kordigita ligner netto digitoksina, som absorberes næsten 100 % uanset sværhedsgraden af ​​stagnation.

Når du bruger cordigit, bemærkes den systoliske virkning af digitoxin hurtigt, rytmen sænkes, pulsunderskud elimineres, øget diurese. Når lægemidlet afbrydes, forsvinder bradykardi efter 2-4 dage, hvad, tilsyneladende, på grund af den hurtige ophør af gitoxins virkning, del af cordigite, hvilket er mindre absorberbart, mindre kumulation, hurtigere eliminering fra kroppen, end rent digitoxin, og omdannes relativt hurtigt af leveren til inaktiv aglycon.

Den terapeutiske virkning af cordigitis er især udtalt med den takysystoliske form af atrieflimren, med atriefladder med blokade 2:1, med tyrotoksisk hjerteskade. Følsomheden over for cordigit kan dog variere meget., og doseringen skal være strengt og individuel.

Lægemidlet ordineres oralt 0,5-1 tablet 2-4 gange om dagen. IN 1 Tablet indeholder 0,0008 g aktive glycosider, hvilket svarer til aktiviteten 0,1 d standardiserede fingerhandskeblade.

Kontraindikationer fælles for en gruppe af lægemidler lilla Foxglove.

Fås i tabletter, indeholdende 0,0008 g (0,8 mg), og stearinlys, indeholdende 0,0008 Mr. kordigita.